Quetiapin fumarát (odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quetiapin-fumarate-powder-cas-111974-72-2.html) je droga, která je bílá až téměř bílá krystalická pevná látka, která je obvykle v čistém stavu ve formě prášku. Rozpustnost ve vodě je relativně nízká. Jeho rozpustnost v jiných rozpouštědlech, jako je ethanol a dimethylsulfoxid, je vyšší. Hodnota pH ve vodném roztoku je obecně v neutrální až mírně kyselé oblasti. Je to chirální molekula a existují dva chirální izomery, jmenovitě (R)- a (S)-izomery. Tyto izomery mohou mít různé účinky na farmakologickou aktivitu a farmaceutický proces. Jako antipsychotický lék může mít určité účinky na pozornost a kontrolu impulzů pacientů s ADHD ovlivněním aktivity neurotransmiterů, jako je dopamin a serotonin. Snižuje příznaky hyperaktivity, zvyšuje sebekontrolu a pomáhá zlepšit emoční stabilitu pacientů. Při užívání quetiapin-fumarátu byste se však měli řídit pokyny lékaře a přísně kontrolovat dávkování a způsob použití, aby byla zajištěna bezpečnost a účinnost.
Kvetiapin fumarát (quetiapin fumarát) je široce používaný lék, který se používá hlavně k léčbě různých duševních poruch.
1. Schizofrenie: Quetiapin fumarát je typické antipsychotikum, které je široce používáno při léčbě schizofrenie. Působí na vícenásobné neurotransmiterové receptory, zejména dopaminové a serotoninové receptory, ke snížení pozitivních symptomů (jako jsou halucinace, bludy atd.) a negativních symptomů (jako je apatie, sociální stažení atd.) u pacientů se schizofrenií.
2. Bipolární porucha: Quetiapin-fumarát se také používá k léčbě bipolární poruchy (manické deprese). Během manické fáze lék snižuje příznaky, jako je neklid, podrážděnost, impulzivita a problémy se spánkem; během depresivní fáze snižuje příznaky, jako je deprese, sebevražedné sklony a úzkost.
3. Deprese: Quetiapin-fumarát se obvykle používá v kombinaci s jinými antidepresivy ke zvýšení klinické účinnosti. Může být použit k léčbě závažných symptomů deprese a zlepšení kvality spánku u lidí s depresí.
4. Generalizovaná úzkostná porucha: Quetiapin-fumarát se také používá k léčbě generalizované úzkostné poruchy. Snižuje příznaky, jako je úzkost, napětí a strach, a pomáhá pacientům vrátit se do normálního emočního stavu.
5. Poruchy související s nespavostí: Vzhledem k tomu, že kvetiapin-fumarát má sedativní a hypnotické účinky, používá se k léčbě poruch souvisejících s nespavostí. Pomáhá pacientům usnout a udržovat dobrou kvalitu spánku.
6. Poruchy autistického spektra: Quetiapin fumarát se také používá u některých autistických pacientů. Může snížit příznaky, jako jsou potíže se sociální interakcí, stereotypní chování a ztráta emoční kontroly.
Kvetiapin fumarát (quetiapin fumarát) má určité využití při léčbě posttraumatické stresové poruchy (PTSD).
7. Kvetiapin-fumarát může zmírňovat symptomy pacientů s PTSD prostřednictvím svých anxiolytických a antidepresivních vlastností. Může pomoci snížit nadměrné vzrušení a úzkost, zmírnit problémy se spánkem a zlepšit emoční stabilitu. Kromě toho má Quetiapin fumarát také uklidňující účinek, který může snížit prožívání znepokojivých a děsivých vzpomínek na trauma.
Pro léčbu PTSD se však často za léčbu volby považuje kognitivně behaviorální terapie (CBT) a další psychoterapeutické přístupy. Léky se často používají v kombinaci s psychoterapií pro lepší výsledky. Proto při zvažování kvetiapin-fumarátu pro léčbu PTSD lékaři obecně vyhodnotí symptomy a potřeby pacienta komplexně a vypracují individuální léčebný plán.
8. Kvetiapin fumarát (quetiapin fumarát) obvykle není lékem volby v léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), ale v některých případech o něm lze uvažovat.
ADHD je neurovývojová porucha charakterizovaná nepozorností, hyperaktivitou a impulzivním chováním. Ačkoli Quetiapin fumarate není lékem schváleným FDA pro ADHD, existují některé specifické situace, kdy jej lékaři mohou zvážit pro ADHD, zvláště když jiné běžně používané léčby nefungují podle očekávání.
Syntéza kvetiapinu zahrnuje dva klíčové meziprodukty, a to (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyliden]-1,2, 3,4-tetrahydroisochinolin a (Z)-2 -[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyl]-1,2,3 ,4-tetrahydroisochinolin-4-jedna. Jsou syntetizovány řadou reakcí a nakonec podléhají kondenzační reakci s kyselinou fumarovou za vzniku fumarátu kvetiapinu.
Následují krátké kroky pro syntézu quetiapin-fumarátu:
Krok 1: Reakcí benzofuranu a paraformaldehydu vzniká 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-on.
C8H6O plus (CH2O)x → 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-one plus H2O
Krok 2: Snižte 7-(benzofuran-2-yl)-2H-chromen-2-jednu a vygenerujte 7-(benzofuran-2-yl){{ 8}},3-dihydrochromen-2-jedna.
Krok 3: Reakce vložení 7-(benzofuran-2-yl)-2,3-dihydrochromen-2-onu s měďnou solí N-methylindolu za vzniku (Z){ {7}}[2-(2,3 -dihydrobenzofuran-7-yl)ethyliden]-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin.
Krok 4: Redukce (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyliden]-1,2,3,{{9 }}tetrahydroisochinolin výtěžky (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyl]-1,2,3,{{18} }tetrahydroisochinolin-4-jedna.
Krok 5: Kondenzát (Z)-2-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)ethyl]-1,2,3,{{9} }tetrahydroisochinolin{10}}jedna s kyselinou fumarovou za vzniku fumarátu kvetiapinu.
Chemická struktura kvetiapin-fumarátu je znázorněna na obrázku níže:
Toto je strukturní vzorec quetiapin fumarátu, který kvůli omezením nemůže vykazovat přesnější prostorovou konfiguraci. Quetiapin fumarát patří do skupiny quetiapinových antipsychotik a jeho chemický název je (±)-2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin{{ 5}}yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol fumarát.
Následuje podrobný popis molekulární struktury kvetiapin-fumarátu:
- Hlavní kostra Quetiapin fumarátu je tvořena spojením dibenzothiofenového kruhu (dibenzo[b,f][1,4]thiazepinu) s piperazinovým kruhem (piperazin).
- Atom kyslíku na atomu uhlíku dibenzothiofenového kruhu v základním řetězci je spojen s ethanolovou skupinou (ethanol).
- Atom dusíku v piperazinovém kruhu je připojen k atomu uhlíku v dibenzothiofenovém kruhu přes ethoxyskupinu.
- Struktura kvetiapin-fumarátu také obsahuje dvě skupiny karboxylové kyseliny, z nichž jedna je připojena k atomu uhlíku dibenzothiofenového kruhu a druhá skupina karboxylové kyseliny je připojena k jedné z kyseliny fumarové na atomu uhlíku.
- Quetiapin fumarát patří k jakési binární solné sloučenině, která je tvořena kvetiapinem a kyselinou fumarovou v molárním poměru 1:1.