Fluralaner Tablet Působení na nervový systém proti parazitům

Když se váš mazlíček neustále škrábe nebo si všimnete klíštěte zahrabaného v jeho srsti, naléhavost najít spolehlivé řešení se stane skutečnou.Tableta Fluralanerse ukázal jako jedna z nejvíce vědecky podložených možností v moderní veterinární kontrole parazitů - a pochopení toho, jak funguje na neurologické úrovni, vám může pomoci pochopit, proč funguje tak dobře. Tento článek rozebírá přesné mechanismy nervového systému, díky kterým je tableta fluralaner tak účinná proti blechám, klíšťatům a roztočům, a to bez složitosti výzkumné práce.

Tablety Fluralaner

1. Obecná specifikace (skladem)
(1) Řešení
(2) Tablet
(3) Vstřikování
(4) Sprej
(5) Kapky
2. Přizpůsobení:
Budeme jednat individuálně, OEM / ODM, bez značky, pouze pro vědecké zkoumání.
Interní kód:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Výrobce: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analýza: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologická podpora: Oddělení výzkumu a vývoje-4

Hlavní věc, díky které tablety fluralaner fungují, je jejich úžasná schopnost vázat se velmi přesně na GABA receptory, které se nacházejí v nervových buňkách hmyzu a pavouků. Nervové systémy bezobratlých používají GABA jako svůj hlavní inhibiční neurotransmiter. Obvykle zpomaluje nervovou aktivitu tím, že nechává chloridové ionty proudit do buňky, což ji činí méně elektricky excitovatelnou. Když se fluralaner naváže na tyto receptory, přestane blokující signál fungovat správně.

Výsledkem jsou neurony vystřelující bez kontroly. Paraziti jako blechy a klíšťata mají nervy, které jsou neustále a rychle vzrušené, bez ovládací brzdy. Netrvá dlouho a tato nadměrná aktivita způsobí svalové křeče, ztrátu koordinace, paralýzu a smrt.

Tento proces je velmi užitečný, protože funguje pouze s určitými receptory GABA. Receptory GABA bezobratlých se fyzicky liší od receptorů GABA savců způsoby, kterých využívá fluralaner. Receptory GABA jsou za hematoencefalickou bariérou u savců, jako jsou psi a kočky. V terapeutických dávkách lék touto bariérou neprochází. Kvůli těmto rozdílům ve struktuře a funkci je chemikálie jedovatá pro parazity a bezpečná pro psy.

Podle studií publikovaných ve veterinární farmakologické literatuře se fluralaner váže mnohem silněji na hmyzí GABA receptory než na savčí verze. Díky tomu je efektivnější a bezpečnější.

Role chloridových iontových kanálů ve funkci nervů parazitů

Neurony zůstávají stabilní díky chloridovým iontovým kanálům. Když se GABA naváže na svůj receptor na nervové buňce parazita, kanál se otevře a dovnitř vniknou chloridové ionty, čímž se membrána více nabije a zastaví nervovou aktivitu. Toto je hlavní „vypínač“ v nervovém systému členovců. Thetableta fluralanerfunguje tak, že blokuje kanál v místě receptoru, takže se nemůže otevřít bez ohledu na to, kolik glukózy je přítomno.

Nervové buňky blech a klíšťat se nemohou vrátit do klidového stavu, pokud brány chloridového kanálu nefungují. Bez ohledu na to membrána vždy ztrácí svůj náboj, což způsobuje velké vzrušení celého těla. Bez ohledu na to membrána vždy ztrácí svůj náboj, což způsobuje velké vzrušení celého těla.

Tento efekt není jemný; rychle se projeví jako otřesy, smrt a nekontrolovaný pohyb.

Duální-cílová inhibice: Přidání blokády glutamátových receptorů

To, co dělá tabletu fluralaner lepší než jedno{0}}cílové léky, je to, že současně blokuje glutamátové-bránové chloridové kanály (GluCl kanály). Tyto kanály jsou další důležitou inhibiční cestou, která se vyskytuje pouze u bezobratlých a nikoli u savců. Fluralaner má škodlivý účinek, který se zhoršuje, když blokuje chloridové kanály GABA- a glutamát- současně.

Tento dvou{0}}akční model je podpořen výzkumem: blechy, které byly introdukovány do fluralaneru, umírají rychlostí vyšší než 98 % do 12 hodin po podání dávky domácímu mazlíčkovi do tlamy a jsou zcela pryč do 48 hodin.

Tento dvoukanálový -antagonismus znamená, že paraziti nemají žádnou záložní cestu-, která by mohla zastavit účinek léku. Díky tomu je mnohem obtížnější vyvinout odolnost než u agentů s jedním-cílem.

Strukturální rozdíly mezi receptory pro bezobratlé a obratlovce

Zablokování toku chloridových iontů není náhoda; je součástí plánované strategie založené na tom, jak fungují receptory. Mezi podjednotkami GABA receptorů členovců a podjednotkami savčích receptorů jsou velké rozdíly. Jedním velkým rozdílem je podjednotka RDL. Molekulární tvar tablety fluralaner velmi dobře zapadá do struktury živočišného receptoru, což jí umožňuje přilnout k otvoru kanálu a účinně zastavit tok iontů.

Bezpečné podávání léků domácím zvířatům umožňuje tato strukturální specifičnost. U psů a koček pravidelná terapeutická množství fluralaneru neprocházejí hematoencefalickou bariérou. To znamená, že GABA receptory v centrálním nervovém systému savců nejsou ovlivněny.

 

Nervový systém parazita na druhou stranu tento druh ochrany nemá, takže jakmile lék vezme, může plně zažít jeho blokující účinek.

Kaskádové selhání v nervovém systému členovců

Po zastavení toku chloridových iontů se neurologické selhání u parazitů rychle šíří. Neuronální membrány zůstávají depolarizované, akční potenciály vystřelují bez zastavení a svalové synapse dostávají příliš mnoho informací, aby je bylo možné zvládnout. Blechy a klíšťata potřebují přesnou svalovou kontrolu, aby se mohly pohybovat, jíst a množit. Tato kontrola se úplně rozpadá.

Tento řetězový efekt je to, co dělátableta fluralanerpracovat tak rychle poté, co ho sní zvíře. Každá blecha nebo klíště, které kousne a živí se zvířetem a drogou, se jim dostane do krevního oběhu a do kůže a podkoží, kde je může zabít. Poškození nervového systému začíná téměř okamžitě, jakmile je parazit pozřen, a nemůže se zlepšit, jakmile přestanou fungovat inhibiční kanály.

Od molekulární vazby k-paralýze celého těla

Štěnice nebo klíště jsou zcela paralyzovány poté, co se na receptor naváže pouze jedna molekula. Toto je silný příklad toho, jak přesná může být farmakologie. Tableta fluralaner blokuje chloridové kanály GABA- a glutamát-, což spouští řetězec událostí, které vedou k depolarizaci membrány, aktivaci akčního potenciálu bez kontroly a selhání neuromuskulárního spojení. To způsobuje paralýzu, kterou nelze opravit. Insekticidy na dotek-je třeba aplikovat přímo na kůži. Toto systémové působení na druhou stranu znamená, že všichni parazité živící se krví- na domácím mazlíčkovi přijdou do kontaktu s drogou.

Trvalé hladiny plazmy a dlouhá{0}}ochrana

Díky delšímu poločasu v plazmě-a lipofilnímu transportu do tukových tkání,

tableta fluralaner může poskytnout ochranu až 12 týdnů po jednorázové perorální dávce u psů. Lék se pomalu dostává zpět do krevního řečiště a zůstává na hladinách dostatečně vysokých, aby zabil všechny nové brouky, které se objeví během období dávkování. Kvůli tomuto farmakokinetickému profilu jsou blechy a klíšťata, které jsou na zvířeti, neustále vystaveny neurotoxické látce, která je zabíjí. Tím se zabrání výskytu nových zamoření, aniž by se musely podávat každý měsíc.

Tento lék,tableta fluralanerfunguje tak, že zastavuje dva různé typy chloridových kanálů v nervovém systému parazitů. To způsobuje rychlou, dlouhotrvající{1}}a velmi specifickou neurotoxicitu u blech, klíšťat a roztočů. Protože má silnou vazbu na podjednotky receptorů bezobratlých a u savců nemůže v terapeutických množstvích projít hematoencefalickou bariérou, je účinný proti parazitům a bezpečný pro domácí mazlíčky. S jedinou perorální dávkou trvá ochrana až 12 týdnů, což usnadňuje léčbu a přitom stále dobře funguje. Proces a množství důkazů za touto chemikálií z ní činí silnou volbu pro majitele domácích mazlíčků a veterináře, kteří hledají dlouhodobý, vědecky ověřený způsob, jak se zbavit parazitů.

Pokud vaše firma potřebuje spolehlivého poskytovateletableta fluralaners prokázanými výrobními dovednostmi je Bloomtechz společností, kterou potřebujete. Bloomtechz působí od roku 2008 a má 100 000 m² schválený výrobní závod GMP-, který je certifikován americkým FDA, EU, Japonskem a CFDA. Náš proces zajišťování kvality má tři úrovně kontrol: analýzu v továrně, interní kontrolu kvality-a testování orgánem třetí strany-. Tímto způsobem si můžeme být jisti, že každá dávka, kterou obdržíte, splňuje podmínky smlouvy, nebo vám vrátíme peníze v plné výši. Pracujeme na projektech OEM a ODM a nabízíme řadu forem formulací, jako jsou tablety, injekce, roztoky a spreje. Naši zákazníci pocházejí z USA, Austrálie, Japonska, Německa, Velké Británie a dalších míst. Náš tým vám poskytne přesné ceny, čekací doby a veškeré papírování, které potřebujete pro hladký proces celního odbavení, ať už potřebujete velké množství k prodeji nebo vlastní formulace ze studijních důvodů. Obraťte se prosím ihned na Bloomtechz, aby vám mohli pomoci uvést na trh účinné produkty pro kontrolu parazitů.

Kontaktujte náš tým:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Antiparazitární isoxazolin A1443 je účinný blokátor hmyzích ligandových-gated chloridových kanálů. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391 (1), 744–749.

2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Nový isoxazolinový ektoparazitický fluralaner: Selektivní inhibice členovců -kyseliny aminomáselné- a glutamátových{10}}chloridových kanálů a insekticidní/akaricidní aktivita. Biochemie hmyzu a molekulární biologie, 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Randomizovaná, zaslepená, kontrolovaná a multi{8}}centrovaná terénní studie porovnávající účinnost a bezpečnost přípravku Bravecto® (fluralaner) proti Frontline® (fipronil) u psů infikovaných blechami- a klíšťaty{10}}. Paraziti a vektory, 7, 83.

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Účinnost fluralaneru proti napadení Otodectes cynotis u psů a koček. Paraziti a vektory, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermektin ke snížení přenosu malárie III: SWOT analýza společného-podávání s léčbou malárie nebo chemoprevencí ve srovnání se sloučeninami třídy fluralaner{7}}. Malaria Journal, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Rychlost zabíjení fluralaneru (Bravecto™) proti klíšťatům Ixodes ricinus na psech. Paraziti a vektory, 7, 525.