Epitalon(odkaz: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) je peptidová molekula, která má dobrou biologickou aktivitu a potenciální léčivou hodnotu. V současné době se výzkum epitalonového peptidu zaměřuje především na jeho aplikaci jako činidla proti stárnutí.
Epitalon dokáže aktivací telomerázy prodloužit délku telomer na koncích chromozomů, a tím pozitivně ovlivnit proliferaci a regeneraci kmenových buněk. Studie ukázaly, že Epitalon může významně inhibovat škodlivý oxidační stres, snížit poškození DNA a regulovat expresi inzulínu podobného růstového faktoru-1 (IGF-1) a nakonec dosáhnout účinku snížení rychlosti stárnutí a prodloužení životnosti.
Kromě toho má Epitalon také imunomodulační a neuroprotektivní účinky. Epitalon může posílit lidskou imunitu a podpořit rozpoznání a odstranění heterogenních a vlastních antigenů tělem. Kromě toho může Epitalon také snížit smrt neuronových buněk a neurodegeneraci, čímž dosáhne neuroprotektivních účinků. Epitalon má také protirakovinné účinky a uplatňuje své účinky regulací buněčného cyklu, podporou buněčné apoptózy a inhibicí proliferace nádorových buněk.
|
|
|
Epitalon je posilovač těla, polypeptidová sloučenina složená ze čtyř aminokyselin alaninu (Ala), kyseliny glutamové (Glu), asparaginu (Asp) a lysinu (Lys). Syntézní metody Epitalonu se dělí hlavně na chemickou syntézu a biosyntézu.
Metoda chemické syntézy:
Epitalon je peptid složený ze čtyř aminokyselin s molekulárním vzorcem C14H22N4O9. Epitalon může podporovat uvolňování lidského růstového hormonu, čímž pomáhá oddálit stárnutí, zlepšit spánek a posílit imunitu.
1. Příprava reaktantu:
Reaktanty pro syntézu Epitalonu zahrnují čtyři aminokyseliny, alanin (Ala), kyselinu glutamovou (Glu), asparagin (Asp) a lysin (Lys), stejně jako acylační činidla, jako jsou Boc-Lys-OtBu a Asp (OtBu). 2 a tak dále. Čistota těchto aminokyselin a činidel musí být vyšší než 99 procent, jinak bude ovlivněna kvalita produktu.
2. Kroky chemické syntézy
2.1 Syntéza anhydridu kyseliny alanin-4-hydroxymáselné (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95procentní čistota.
2.2 Syntéza Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 procent
2.3 Syntéza epitalonu:
Přidejte Asp(OtBu)2 a Boc-Lys-OtBu do kondenzačního reakčního systému v předem navrženém pořadí a proveďte několik kondenzačních reakcí, abyste získali Epitalon. Postup je následující:
A. Reakce deprotekční skupiny:
Nejprve byla odstraněna ochranná skupina Asp(OtBu)2 a ochranná skupina Asp(OtBu)2 byla odstraněna pomocí hydroxidu sodného (NaOH) a kyseliny trichloroctové (TCA), aby se vytvořily strukturní jednotky Asp a současně se uvolnil BuOt. Reakční doba byla 1 hodina a teplota byla pokojová. Po reakci se provede acidobazická neutralizace, přidá se velké množství nasyceného roztoku chloridu sodného, poté se vysráží ethanolem a suší se ve vakuu, čímž se získá Asp jako bílá pevná látka.
b. Kondenzační reakce:
Přidejte Asp a Ala-Hyp-Glu-OtBu do systému kondenzační reakce a poté proveďte několik kondenzačních reakcí, abyste získali Epitalon. Tento proces je třeba provádět různými způsoby léčby.
První krok: odstraňte ochrannou skupinu Ala-Hyp:
Nejprve se Ala-Hyp-Glu-OtBu rozpustil v methanolu, přidala se kyselina trichloroctová (TCA) a voda, aby se odstranila ochranná skupina Hyp-OtBu použitá k ochraně aminoskupiny za vzniku Ala-Hyp-Glu-OH. Reakce se musí provádět při teplotě místnosti a reakční roztok se po reakci zpracuje s NaOH, aby se neutralizovala kyselost.
Druhý krok: odstraňte ochrannou skupinu Glu-OtBu:
Poté, po důkladném vysušení, byl Ala-Hyp-Glu-OH smíchán s Boc-Lys-OtBu, znovu přidána kyselina trichloroctová a voda a reakce byla provedena při teplotě místnosti. Tato reakce odstraní ochrannou skupinu Glu-OtBu za vzniku Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
Třetí krok: odstranění ochranné skupiny Lys:
Nakonec se přidáním kyseliny trichloroctové, vody a methanolu odstraní ochranná skupina Boc-Lys-OtBu a vznikne Epitalon. Reakce se musí provádět při teplotě místnosti a reakční roztok se po reakci zpracuje s NaOH, aby se neutralizovala kyselost.
3. Analýza výsledků:
Nakonec se získá produkt Epitalon, který lze charakterizovat a čistit různými analytickými metodami. Například parametry, jako je čistota, nečistoty a hmotnost, mohou být stanoveny za použití purifikačních metod, jako je Evropský lékopis (EP) nebo lékopis Spojených států (USP).
4. Shrnutí:
Epitalon je tělový booster složený ze čtyř aminokyselin alaninu, kyseliny glutamové, asparaginu a lysinu. Metoda chemické syntézy Epitalonu zahrnuje především metodu syntézy v pevné fázi a metodu syntézy v kapalné fázi, které potřebují propojit různé aminokyseliny dohromady prostřednictvím vícestupňových reakcí. Tento proces vyžaduje pečlivou kontrolu reakčních podmínek a purifikačních technik pro zajištění vysoce čistých produktů.
Biosyntetická metoda:
Metoda biosyntézy spočívá v použití biokatalýzy mikroorganismů nebo syntetických enzymů k přípravě Epitalonu, včetně fermentace a enzymové katalýzy.
1. Fermentační metoda: Fermentační metoda je biosyntetická metoda využívající k expresi epitalonu transgenní mikroorganismus Escherichia coli. Nejprve vložte sekvenci genu Epitalon do Escherichia coli a hromadně ji kultivujte pro expresi. Poté se používají různé purifikační techniky, jako je iontoměničová chromatografie a gelová chromatografie, aby se nakonec získaly čisté produkty. Konkrétní kroky jsou následující:
1.1 Vyberte vhodné hostitelské bakterie:
Aby bylo možné syntetizovat Epitalon, je nutné vybrat vhodný hostitelský kmen pro expresi. Mezi běžně používané hostitelské bakterie patří Escherichia coli (Escherichia coli), kvasinky (Saccharomyces cerevisiae) a houby (Aspergillus oryzae). Při výběru hostitelských bakterií je nutné zvážit, zda hostitelské bakterie mají schopnost efektivně syntetizovat proteiny, zda dokážou proteiny správně skládat a modifikovat a zda mohou produkovat vysoce výnosné cílové produkty.
1.2 Navrhněte genovou sekvenci a klon:
Poté, co jsou vybrány hostitelské bakterie, musí být sekvence genu Epitalon (včetně sekvencí alaninu, kyseliny glutamové, asparaginu a lysinové báze) vložena do hostitelské bakterie pomocí technologie rekombinace DNA. Typicky je genová sekvence klonována do expresního vektoru, který obsahuje prvky, jako jsou promotorové a terminátorové sekvence a selektovatelný antibiotický marker.
1.3 Exprese a čištění:
Po dokončení klonování se expresní vektor transformuje do hostitelské bakterie a poté se kultivuje. Během kultivačního procesu bude hostitelská bakterie syntetizovat Epitalon podle genové sekvence v expresním vektoru. Jakmile je produkt produkován v dostatečném množství, může být izolován z buněk různými purifikačními metodami a je získán epitalon vysoké čistoty.
2. Enzymově katalyzovaná metoda: Enzymově katalyzovaná metoda je syntetizovat Epitalon spojením různých aminokyselin s různými enzymy. Například L-glutamát-5-amináza se používá ke katalýze reakce glutamátu a butyrátu za účelem syntézy Glu-OtBu. Poté použijte L-asparaginázu ke katalýze kondenzační reakce asparaginu a Ala-Hyp-Glu-OtBu, abyste získali Epitalon.
Syntézní metody Epitalonu se dělí hlavně na chemickou syntézu a biosyntézu. Chemická syntéza je v současnosti nejpoužívanější metodou syntézy Epitalonu. Biosyntéza spočívá v přípravě Epitalonu prostřednictvím biokatalýzy mikroorganismů nebo syntetických enzymů, včetně fermentace a enzymové katalýzy. Přestože biosyntetické metody mají velký potenciál, je stále zapotřebí dalšího výzkumu a optimalizace. Epitalon je potenciální lék s širokými aplikačními perspektivami, který lze použít v oblastech anti-aging, imunitní regulace, neuroprotekce a léčby rakoviny. Současně lze Epitalon použít také jako zdravou výživu a produkt zdravotní péče, který spotřebitelům pomáhá odolávat stárnutí, posiluje imunitu a snižuje riziko onemocnění. I když je výzkum Epitalonu stále v plenkách, věří se, že s hloubkovým výzkumem jeho mechanismu a funkce se Epitalon stane důležitým lékem a produktem zdravotní péče.