Sermorelin acetátje bílý až šedavě bílý krystalický prášek, bez zápachu a zápachu. Molekulární vzorec je C12H15NO3, CAS 86168-78-7, také známý jako 4- (4-hydroxyfenyl) -2-ethylamino-1-butanolester, a jeho chemická struktura je podobná neurotransmitery fenylethanolaminu. Je rozpustný v methanolu, ethanolu, acetonu, ethylacetátu, chloroformu, methylethylketonu a benzenu a také ve vodě, ale jeho rozpustnost ve vodě je relativně nízká. Atom kyslíku v molekule kyseliny octové Shemerelinu může být nahrazen různými funkčními skupinami, takže může docházet k různým chemickým reakcím. Jedná se o syntetický steroidní hormon, který lze použít pro hormonální substituční terapii. Má strukturu a funkci podobnou přírodním androgenům a lze jej použít k léčbě onemocnění s nedostatkem hormonů, jako je mužský hypogonadismus a ženský menopauzální syndrom. Nahrazením chybějících hormonů v těle pacienta může Shemerelin-acetát pomoci zlepšit příznaky těchto stavů a zlepšit kvalitu života pacienta.
(Odkaz na produkt: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
Strukturní popis Shemerelin acetátu je následující:
Shemerelin acetát je steroidní hormon s chemickou strukturou podobnou přírodním androgenům. Je to bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu, chuti a hůře rozpustný v organických rozpouštědlech, ale téměř nerozpustný ve vodě. Molekulární vzorec Shemerelin acetátu je C24H30O5 s relativní molekulovou hmotností 406,49. Vzorec chemické struktury je následující:
Mezi nimi je kostra Shemerelin acetátu stejná jako základní kostra přírodních androgenů, oba na bázi derivátů cholesterolu. Pokud jde o strukturu, hlavní rozdíl mezi Shemerelin acetátem a přírodními androgeny spočívá v rozdílech v postranních řetězcích a substituentech.
Postranní řetězce Shemerelin acetátu jsou isopropyl a isopentyl, přičemž isopropyl a isopentyl jsou složeny z 9 atomů uhlíku. Délka a složení postranních řetězců jsou podobné jako u přirozených androgenů, ale pozice a konfigurace isopropylových a isopentylových skupin jsou odlišné od těch, které mají přirozené androgeny. Tato odlišná struktura postranního řetězce odlišuje Shemerelin acetát od přírodních androgenů z hlediska chemických vlastností a biologické aktivity.
Kromě toho jsou substituenty Shemerelin acetátu také odlišné od přírodních androgenů. V přirozených androgenech je obvykle hydroxylová nebo ketonová skupina na 10. atomu uhlíku, zatímco v Shemerelin acetátu je na 10. atomu uhlíku karboxylová skupina, která tvoří esterovou vazbu s kyselinou octovou. Tato odlišná struktura substituentů má za následek rozdíly v chemických vlastnostech a stabilitě mezi Shemerelin acetátem a přírodními androgeny.
Strukturální charakteristikou Shemerelin acetátu je to, že má specifický postranní řetězec a strukturu substituentů založenou na kostře steroidu. Tato strukturální charakteristika dělá Shemerelin acetát odlišným od přírodních androgenů z hlediska chemických vlastností a biologické aktivity a má určitý terapeutický účinek.
Příprava Shemerelin acetátu zahrnuje hlavně reakci diethyltereftalátu a amoniaku za vzniku Shemerelin acetátu, který se pak získává esterifikační reakcí acetanhydridu. Konkrétní experimentální kroky jsou následující:
1. Do kádinky přidejte diethylftalát a amoniak a rovnoměrně promíchejte.
O=C (OC2H5) C6H4COOH + NH3→ HOSi (OC2H5) 2NH4OH (přibližně 88 %)
2. Kádinku zahřejte ve vodní lázni na 80 stupňů a držte 2 hodiny.
HOSi(OC2H5)2NH4OH → HOSi (OC2H5)2NH3ACH
3. Reakční roztok se ochladí na teplotu místnosti.
4. K reakčnímu roztoku se přidá anhydrid kyseliny octové a znovu se zahřívá na 80 stupňů po dobu 2 hodin.
HOCH2CH2NH3OH+CH3COOC2H5→ HOCH2CH2NHCOOCCH3+CH3COOH
5. Po dokončení reakce se reakční roztok ochladí na teplotu místnosti.
6. Přidejte určité množství chloridu sodného, důkladně promíchejte a nechte stát asi 10 hodin.
7. Seberte sediment oddělením roztoku.
8. Promyjte sraženinu ethanolem, abyste odstranili octan sodný a nezreagovaný acetanhydrid.
9. Nakonec byla sraženina vysušena, aby se získal Shemerelin acetát.
Laboratorní metoda syntézy Shemerelin acetátu obvykle zahrnuje následující kroky:
1: Reakce benzensulfonylmethanolu a chloridu vápenatého
Smíchejte benzensulfonylmethanol a chlorid vápenatý v bezvodém organickém rozpouštědle. Účelem tohoto kroku je podstoupit výměnnou reakci vodíkových vazeb mezi benzensulfonylmethanolem a chloridem vápenatým, což vede ke vzniku chlorfenylkarbamátu. Chemickou rovnici pro tuto reakci lze vyjádřit takto:
C6H5TAK2CH2OH+CaCl2 → C6H5TAK2CH2O-CaCl
Tato reakce vyžaduje přísné bezvodé podmínky, protože přítomnost vody může interferovat s tvorbou vodíkových vazeb. Běžně používaná bezvodá organická rozpouštědla zahrnují ether, aceton nebo tetrahydrofuran. Tento krok reakce může vyžadovat mírné podmínky, aby reakce probíhala lépe.
2: Epoxidační reakce aminouhlovodíků a chlorfenylkarbamátu
V bezvodém organickém rozpouštědle smíchejte aminouhlovodík s chlorovaným fenylkarbamátem vytvořeným v předchozím kroku a přidejte vhodné množství organického oxidantu, jako je peroxid. Účelem tohoto kroku je podstoupit epoxidační reakci mezi aminouhlovodíky a chlorovanými fenylkarbamáty, což vede k epoxidované sloučenině Shemerelin. Chemickou rovnici pro tuto reakci lze vyjádřit takto:
C6H5TAK2CH2O-CaCl+R3N-H → C6H5TAK2CH2O-CaCl+R3N-O
Mezi nimi R3N-H představuje amino uhlovodíky a R3N-O představuje epoxidované sloučeniny shemerelinu.
3: Reakce odvápnění a acidifikace
Za kyselých podmínek jsou vápenaté ionty ve sloučenině vytvořené v předchozím kroku odstraněny za vzniku ethylesteru shermorilinu. Poté smíchejte ethylester Shemerelin se zředěným roztokem kyseliny chlorovodíkové, aby se hydrolyzoval za vzniku Shemerelin acetátu. Chemická rovnice pro tento proces může být vyjádřena jako:
C6H5TAK2CH2O-CaCl+H+→ C6H5TAK2CH2OH + Ca2+
C6H5TAK2CH2OH+H+→ C6H5TAK2CH2O-H+
C6H5TAK2CH2O-H++H2O → C6H5TAK2CH2OH+H3O+
Mezi nimi C6H5SO2CH2OH představuje ethylester shermorilinu a H3O+ představuje vodíkové ionty.
Výše uvedené jsou hlavní kroky a chemické rovnice laboratorní metody syntézy Shemerelin acetátu. Je třeba poznamenat, že mohou existovat rozdíly ve skutečném provozu v důsledku specifických experimentálních podmínek a činidel. Pro specifické experimenty syntézy se doporučuje provést příslušné úpravy na základě konkrétní situace experimentu.
Shemerelin acetát je lék s významnou klinickou hodnotou a jeho vyhlídky na vývoj jsou ovlivněny různými faktory, včetně tržní poptávky, konkurenčního prostředí, politického prostředí, technologického pokroku atd.
1. Poptávka na trhu: Shemerelin acetát má širokou škálu aplikací v hormonální substituční terapii, léčbě autoimunitních onemocnění, protinádorové terapii a léčbě transplantací kostní dřeně. Se zintenzivněním globálního stárnutí populace poptávka po trhu hormonální substituční terapie nadále roste a poskytuje široký tržní prostor pro Shemerelin acetát. Kromě toho, jak se informovanost lidí o autoimunitních onemocněních, nádorech a dalších onemocněních neustále zlepšuje, poptávka po léčbě těchto onemocnění bude také nadále narůstat, což poskytne více příležitostí pro vývoj Shemerelin acetátu.
2. Vzorec konkurence: Jako důležitý lék na bázi steroidních hormonů má Shemerelin acetát silnou konkurenci na trhu. V současnosti mezi podniky vyrábějící Shemerelin acetát celosvětově patří především některé velké farmaceutické společnosti a biotechnologické společnosti, jako je Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi atd. Tyto společnosti mají určité výhody a zkušenosti s výrobou, výzkumem a vývojem a prodejem Shemerelin acetátu. , což mělo určitý dopad na strukturu trhu.
3. Politické prostředí: Politické prostředí má významný dopad na vývoj drogového trhu. V posledních letech byl globální trh s drogami ovlivněn různými vládními politikami v oblasti zdravotní péče, cenovými kontrolami, schvalovacími systémy a dalšími faktory. Se zlepšením globální úrovně lékařské bezpečnosti a rostoucím tlakem na ceny léků bude budoucí vývoj Shemerelin acetátu čelit určitým politickým nejistotám. Mezitím, se zlepšením globálních regulačních standardů a posílením požadavků na kontrolu kvality léčiv, budou náklady na výzkum a výrobu Shemerelin acetátu také čelit určitému tlaku.
4. Technologický pokrok: Technologický pokrok hraje důležitou roli při podpoře rozvoje farmaceutického trhu. S neustálým rozvojem biotechnologie se bude i nadále zlepšovat výzkum a technologie výroby Shemerelin acetátu. Aplikace nových lékových formulací, nových léčebných metod a dalších technologií poskytne více možností pro vývoj Shemerelin acetátu. Mezitím se s použitím technologií, jako je umělá inteligence a velká data, zlepší také účinnost výzkumu a vývoje a kvalita Shemerelin acetátu.
Vyhlídky vývoje Shemerelin acetátu jsou slibné. V příštích několika letech, s neustálým růstem poptávky na trhu, postupným zlepšováním politického prostředí a podporou technologického pokroku, budou tržní vyhlídky Shemerelin acetátu ještě širší. Současně se zintenzivní konkurence na trhu a podniky musí neustále zlepšovat kvalitu produktů a úroveň služeb, aby získaly větší podíl na trhu. Kromě toho musí podniky také věnovat pozornost změnám politiky a trhu, aktivně reagovat na rizika a výzvy, chopit se tržních příležitostí a podporovat udržitelný rozvoj acetátu Shemerelin.