puerarin, také známý jako 8-(-D-glukopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyfenyl)-4H-1-benzopyran-4- jeden, je rostlinný isoflavonoidový derivát získaný ze sušených kořenů Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, luštěniny. Má různé farmakologické účinky, včetně snižování krevního tlaku, krve lipidy a glukózu v krvi, zachycující volné radikály a vykazující antioxidační vlastnosti Tento článek poskytuje komplexní farmakologickou analýzu puerarinu, která zkoumá jeho rozmanité účinky na lidské tělo.
Poskytujeme Puerarin Powder CAS 3681-99-0. Podrobné specifikace a informace o produktu naleznete na následující webové stránce.
Chemické vlastnosti a extrakce
Puerarin má molekulovou hmotnost 416,37 a existuje jako bílý jehličkovitý krystal v methanolu a kyselině octové s teplotou tání 187 stupňů (rozklad). Chemická struktura puerarinu sestává z flavonoidového hlavního řetězce substituovaného -D-glukopyranosylovou skupinou.
Puerarin se získává ze sušených kořenů Pueraria lobata, rostliny tradičně používané v čínské medicíně. K izolaci puerarinu vědci používají kombinaci systémů rozpouštědel a purifikačních technik přizpůsobených k účinné extrakci této sloučeniny z rostlinného materiálu. Obvykle se k rozpuštění a extrakci puerarinu ze sušených kořenů používají rozpouštědla, jako je methanol, ethanol nebo jejich kombinace s kyselinou octovou. Po extrakci podstoupí surový puerarinový extrakt kroky čištění, aby se odstranily nečistoty a zajistila se čistota konečného produktu. Tyto purifikační techniky mohou zahrnovat krystalizaci, chromatografii nebo jiné metody přizpůsobené k oddělení puerarinu od ostatních složek v extraktu.
|
|
|
Kardiovaskulární účinky
Puerarin vykazuje několik příznivých účinků na kardiovaskulární systém, což z něj činí cennou sloučeninu při léčbě kardiovaskulárních onemocnění.
Bylo prokázáno, že podávání puerarinu potkanům intraperitoneální nebo subkutánní injekcí působí proti akutní ischemii myokardu vyvolané pituitrinem. U psů v anestezii intrakoronární infuze puerarinu významně zvyšuje koronární průtok krve a snižuje vaskulární rezistenci. Intravenózní aplikace také zvyšuje průtok krve ve vnitřních krčních a stehenních tepnách, i když méně významně než v koronárních tepnách. Účinek puerarinu na koronární oběh přetrvává i po podání reserpinu, což naznačuje přímý relaxační účinek na hladké svalstvo cév.
Puerarin zmírňuje hypertenzní nebo hypotenzní reakce na norepinefrin a acetylcholin u hypertenzních zvířat. Intravenózní injekce puerarinu u pacientů s hypertenzí vede ke snížení krevního tlaku, srdeční frekvence a hladin katecholaminů v plazmě, což ukazuje na možné snížení aktivity sympatického nervového systému. Navíc puerarin působí proti excitačním účinkům isoproterenolu na izolovaná nebo in vivo srdce a snižuje normální srdeční frekvenci a krevní tlak.
Puerarin v dávce 100 mg/kg může působit proti arytmii vyvolané chloroformem-adrenalinem u králíků. U morčat otrávených ouabainem puerarin významně zvyšuje prahové hodnoty komorové ektopie (VE) a komorové tachykardie (VT), ale má méně výrazný účinek na práh fibrilace komor (VF). Puerarin je však méně účinný než propranolol a pronethalol při antagonizaci arytmií vyvolaných akonitinem.
Intravenózní aplikace puerarinu významně omezuje rozsah experimentálního akutního infarktu myokardu u psů, potvrzeného epikardiální elektrokardiografií, enzymy, radionuklidovým skenováním myokardu a patologickým barvením N-BT. U psů v anestezii puerarin neovlivňuje kontraktilitu myokardu, ale zvyšuje kolaterální průtok krve během regionální ischemie myokardu (a také zvyšuje koronární průtok krve v neischemických oblastech) a snižuje hemodynamické parametry související se spotřebou kyslíku myokardem.
Lokální infuze 0,5% puerarinu u myší antagonizuje adrenalinem indukovanou arteriální konstrikci, sníženou rychlost průtoku a snížený průtok krve. Podání 1% puerarinu po adrenalinem vyvolaných poruchách mikrocirkulace přináší podobné výsledky. Intravenózní puerarin v dávce 52 mg/kg následovaný infuzí adrenalinu zmírňuje adrenalinem indukovanou mikroarteriální konstrikci, snižuje rychlost průtoku a snižuje průtok krve, čímž překonává papaverin. Puerarin také významně zlepšuje normální mikrocirkulaci mozku křečka a mikrocirkulační poruchy vyvolané topickým norepinefrinem zvýšením amplitudy mikrovaskulárního pohybu a lokálního mikrovaskulárního průtoku krve.
Antioxidační a protizánětlivé účinky
Puerarin má silné antioxidační a protizánětlivé účinky, které přispívají k jeho ochranným účinkům proti různým onemocněním souvisejícím s oxidativním stresem.
Vychytávání volných radikálů
Puerarin působí jako lapač volných radikálů, chrání buňky před oxidačním poškozením. Studie ukázaly, že puerarin dokáže vychytávat reaktivní formy kyslíku (ROS) a snižovat oxidační stres, čímž chrání buněčné struktury a funkce.
Ochrana proti poškození způsobenému kadmiem
Výzkum prokázal, že puerarin vykazuje ochranné účinky proti poškození způsobenému kadmiem (Cd) v pakchoi (druh čínského zelí). Současná léčba puerarinem a Cd významně snížila oxidační poškození, snížila obsah peroxidu vodíku (H2O2) a malondialdehydu (MDA) a zvýšila obsah chlorofylu, vitaminu C (Vc) a rozpustných proteinů, stejně jako aktivity antioxidačních enzymů. Tato zjištění naznačují, že vhodná dávka puerarinu může zmírnit Cd-indukovanou inhibici nadzemního růstu u Pakchoi a snížit příjem Cd.
Hypoglykemický účinek
Puerarin vykazuje hypoglykemickou aktivitu, což z něj činí potenciální terapeutické činidlo pro diabetes mellitus.
Podávání puerarinu myším s hyperglykemií vyvolanou alloxanem v dávkách 250 a 500 mg/kg/den po dobu 4-5 po sobě jdoucích dnů významně snižuje hladiny glukózy v krvi. Hypoglykemický účinek 500 mg/kg puerarinu je výraznější, přičemž 250 mg/kg se blíží minimální účinné dávce. Kromě toho má kombinace puerarinu a aspirinu srovnatelný hypoglykemický účinek jako samotný puerarin ve vysokých dávkách, přičemž hypoglykemický účinek přetrvává více než 24 hodin a významně zlepšuje glukózovou toleranci u hyperglykemických myší vyvolaných alloxanem.
Protidestičková agregace
Puerarin inhibuje agregaci krevních destiček, která je klíčová v prevenci kardiovaskulárních příhod, jako je trombóza a infarkt myokardu.
Inhibice agregace krevních destiček
Studie in vitro ukázaly, že puerarin inhibuje ADP-indukovanou agregaci krevních destiček u potkanů a agregaci králičích, ovčích a lidských krevních destiček indukovanou 5-hydroxytryptaminem (5-HT) a ADP. Puerarin dále významně inhibuje uvolňování ³H-5-HT z krevních destiček indukované trombinem v určitých koncentracích.
Toxicita a nežádoucí reakce
Střední letální dávka (LD50) puerarinu u myší je 738 mg/kg při intravenózním podání, což ukazuje na jeho relativně nízkou toxicitu. V některých případech však byly hlášeny nežádoucí účinky, jako jsou závratě, bolesti hlavy a nevolnost, zejména při vysokých dávkách nebo při dlouhodobém užívání. Proto je klíčové během léčby puerarinem pacienty pečlivě sledovat a podle toho upravit dávkování, aby se minimalizovaly nežádoucí účinky.
Závěr
Puerarin je mnohostranná sloučenina se širokou škálou farmakologických aktivit. Jeho kardiovaskulární účinky, včetně koronární a cerebrální vazodilatace, antihypertenzní vlastnosti, antiarytmická aktivita a příznivé účinky na infarkt myokardu a ischemii, z něj činí cenný terapeutický prostředek pro kardiovaskulární onemocnění. Navíc antioxidační a protizánětlivé aktivity puerarinu chrání buňky před oxidačním poškozením a zánětem, zatímco jeho hypoglykemické účinky a účinky proti agregaci krevních destiček dále rozšiřují jeho terapeutický potenciál. Přes jeho relativně nízkou toxicitu je pro minimalizaci nežádoucích účinků nezbytné pečlivé sledování pacientů během léčby puerarinem. Budoucí výzkum by se měl zaměřit na objasnění základních mechanismů farmakologických aktivit puerarinu a prozkoumání jeho potenciálu při léčbě jiných onemocnění.