Gentamycin sulfát(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/gentamycin-sulfate-powder-cas-1405-41-0.html) chemický vzorec je C60H125O22N15·H2SO4, CAS 1405-41-0. Je to bílý nebo podobný bílý krystalický prášek. Je hygroskopický, snadno rozpustný ve vodě, špatně rozpustný v lipidech a nerozpustný v organických rozpouštědlech. Při dobré rozpustnosti jej dokáže rychle rozpustit ve vodě a vytvořit jednotný průhledný nebo mírně zakalený roztok, který lze hydrolyzovat na amoniak a močovinu, takže jeho toxicita je stejná jako u močoviny. Je také rozpustný v jiných rozpouštědlech, jako je methanol a ethanol. Rozpustnost závisí na rozpouštědle a teplotě. Ve vodě je rozpustnost vysoká a může dosáhnout více než 100 mg/ml. Když rozpustnost překročí nasycení, dojde ke krystalizaci. pH je obvykle v alkalickém rozmezí, kolem 7.5-8.5. Díky tomu je poněkud stabilní v prostředí in vitro a in vivo. Má určitou stabilitu v suchu, tmě a nízkých teplotách. Je však citlivý na světlo, teplo a vlhkost, snadno se rozkládá a ztrácí aktivitu. Proto připomeňte, že je třeba udržovat správné skladovací podmínky, aby byla zajištěna jeho kvalita. Gentamycin sulfát (Gentamycin sulfát) je široce používané klinické antibiotikum se širokospektrální antibakteriální aktivitou. Patří k aminoglykosidovým antibiotikům, která mohou účinně inhibovat růst grampozitivních a gramnegativních bakterií a má také určité antibakteriální účinky na některé kmeny odolné vůči lékům, jako je pneumokok a Haemophilus influenzae.
|
|
|
Proces syntézy gentamicin sulfátu:
1. Primární syntéza:
Gentamicin sulfát je třída aminoglykosidových antibiotik. Nejprve je nutné získat mikrobiální fermentací kmeny produkující taková antibiotika, obvykle bakterie rodu Streptomyces. Tento primární syntetický krok je deterministický a byl komerčně využit.
2. Modifikační reakce:
Na substrátu získaném z primární syntézy je nutná řada modifikačních reakcí pro konstrukci cílové struktury gentamicin sulfátu. Tyto modifikační kroky mohou zahrnovat reakce, jako je acylace, sulfatace, oxidace a redukce.
3. Deprotekční reakce:
Během modifikačního kroku mohou být zavedeny některé chránící skupiny pro ochranu specifických funkčních skupin. V následných krocích je třeba tyto chránící skupiny odstranit, aby se obnažily specifické funkční skupiny. Odstranění těchto ochranných skupin se obvykle provádí chemickými reakcemi nebo enzymatickou katalýzou.
4. Restrukturalizace a čištění:
Po dokončení modifikační reakce mohou být vyžadovány další strukturální úpravy produktu. To může zahrnovat úpravu pH, prostředí rozpouštědla atd. pro další optimalizaci struktury a vlastností cílové sloučeniny. Poté se cílový produkt čistí ze směsi řadou separačních a purifikačních kroků, jako je sloupcová chromatografie, protiproudá chromatografie a kapalinová/plynová chromatografie atd.
5. Cílový produkt a tvorba jeho soli:
Posledním krokem je vytvoření cílového produktu gentamicin sulfátu a jeho formy soli. Běžnou metodou je reakce sloučeniny s kyselinou sírovou za vzniku soli gentamicinsulfátu. K získání čistých produktů lze použít vhodné krystalizační metody, jako je krystalizace.
Výše uvedené kroky jsou pouze zjednodušeným přehledem, vlastní syntetický postup může být složitější a může zahrnovat další meziprodukty a reakční kroky. Navíc každý krok může mít více specifických chemických reakcí a podmínek. V případě potřeby podrobnějších informací se doporučuje nahlédnout do odborné literatury organické syntetické chemie, učebnic farmaceutické syntézy nebo patentových databází.
Gentamycin sulfát (Gentamycin sulfát) je široce používané klinické antibiotikum se širokospektrální antibakteriální aktivitou. Patří k aminoglykosidovým antibiotikům, která mohou účinně inhibovat růst grampozitivních a gramnegativních bakterií a má také určité antibakteriální účinky na některé kmeny odolné vůči lékům, jako je pneumokok a Haemophilus influenzae.
1. Léčba infekce:
Gentamycin sulfát se běžně používá k léčbě různých infekcí, zejména bakteriálních infekcí, které jsou odolné vůči jiným antibiotikům. Může být použit k léčbě infekcí dýchacích cest, infekcí močových cest, infekcí kůže a měkkých tkání a infekcí kostí a kloubů.
2. Závažná infekce nebo infekce získaná v nemocnici:
Gentamycin sulfát se běžně používá k léčbě závažných infekcí, včetně mimo jiné nemocniční pneumonie, intraabdominální infekce, sepse a lymfangitidy. Pro zvýšení terapeutického účinku lze použít v kombinaci s jinými antibiotiky.
3. Profylaktické použití:
Gentamycin sulfát se také někdy používá profylakticky před operací nebo u některých rizikových pacientů ke snížení výskytu pooperační infekce. Například v kardiochirurgii může být gentamycin sulfát aplikován předoperačně, aby se zabránilo infekci.
4. Dětská infekce kostí a kloubů:
Dětská infekce kostí a kloubů je běžnou dětskou infekcí, gentamycin sulfát lze použít jako jednu z možností léčby tohoto typu infekce. Často se používá v kombinaci s jinými antibiotiky pro zvýšení účinnosti léčby.
5. Oční infekce:
Gentamycin sulfát lze také použít při léčbě očních infekcí. Může být použit ve formě očních kapek nebo masti k léčbě keratitidy, konjunktivitidy a dalších očních infekcí.
6. Infekce související s katétrem:
Gentamycin sulfát se také někdy používá k léčbě infekcí souvisejících s močovým katétrem. Může být podán intravenózně nebo nalit přímo do močového katétru, aby se zabránilo rozvoji a šíření infekce.