GLP-1(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) se skládá ze dvou propojených polypeptidových řetězců: peptidového řetězce s 21 aminokyselinovými zbytky na N-konci (GLP-1[7-27]) a peptidového řetězce s 30 aminokyselinovými zbytky na C- terminus (GLP-1 [28-58]), mezi řetězci je kondenzační můstek. Chemický vzorec GLP-1 je C165H264N50O55S2, molární hmotnost je přibližně 3,8 kDa a CAS 87805-34-3. Stav nabití GLP-1 se mění s pH. Když je pH nižší než izoelektrický bod GLP-1, GLP-1 je kladně nabitá; když je pH větší než izoelektrický bod, GLP-1 je záporně nabitá. Za fyziologických podmínek je GLP-1 obvykle záporně nabitá. Má silnou redoxní citlivost a citlivost na proteázy. Za fyziologických podmínek je GLP-1 často rychle hydrolyzován proteázami, jako je trypsin, čímž ztrácí svou biologickou aktivitu. Kromě toho tepelná energie, pH, kovové ionty a další faktory ovlivní stabilitu GLP-1. Aby se zlepšila stabilita GLP-1, výzkumníci obvykle používají různé metody k jejímu zlepšení, jako je chemická modifikace a úprava molekulární struktury.
GLP-1 je polypeptid podobný glukagonu, který je syntetizován a vylučován hlavně střevními L buňkami. Má důležité biologické funkce při regulaci krevního cukru, chuti k jídlu, tělesné hmotnosti atd. Je významným lékem pro léčbu diabetu 2. typu a obezity. Kromě toho je SLP-1 široce používána také v jiných oblastech, jako jsou kardiovaskulární onemocnění, onemocnění jater, onemocnění nervového systému a nádory.
1. Léčba diabetu 2. typu:
Nejčasnější aplikací SLP-1 byla léčba diabetu 2. typu. Léky GLP-1 mohou stimulovat sekreci inzulínu a inhibovat produkci glukózy, čímž snižují hladinu cukru v krvi. Ve srovnání s jinými hypoglykemickými léky mají léky podle GLP-1 tu výhodu, že snižují tělesnou hmotnost a snižují hypoglykemické příhody. Mezi běžně používaná GLP-1 léčiva patří exexagliptin, liraglutid, exenatid, dapagliflozin atd.
2. Léčba obezity:
Kromě léčby cukrovky se GLP-1 léky široce používají také při léčbě obezity. Je to kvůli lepšímu účinku GLP-1 léků při zvyšování sytosti a snižování chuti k jídlu. V současnosti dostupné léky podle GLP-1 zahrnují exenatid, liraglutid a kanagliflozin.
3. Kardiovaskulární onemocnění:
Léky GLP-1 mají také určitý ochranný účinek na kardiovaskulární onemocnění. Řada klinických studií ukázala, že GLP-1 léky mohou snížit četnost kardiovaskulárních příhod, jako je nefatální infarkt myokardu, mrtvice a srdeční selhání. Současně mohou GLP-1 léky také zlepšit endoteliální funkci a arteriosklerózu. Dlouhodobě působící liraglutid, exenatid a dapagliflozin byly všechny schváleny v oblasti kardiovaskulárních onemocnění.
4. Onemocnění jater:
Nedávné studie zjistily, že GLP-1 léky mají také dobré vyhlídky na uplatnění při léčbě onemocnění jater. Léky GLP-1 mohou snížit hromadění tuku v játrech a zánětlivou reakci, čímž zlepšují příznaky ztučnění jater, a také mají určitý preventivní účinek na jaterní cirhózu a další onemocnění. Lékům podle GLP-1, jako je exenatid a dlouhodobě působící liraglutid, byla v posledních letech věnována velká pozornost ve výzkumu.
5. Onemocnění nervového systému:
Kromě výše uvedených oblastí jsou léky podle SLP-1 široce používány také při léčbě neurologických onemocnění, jako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba a mrtvice. Léčiva GLP-1 mohou chránit neurony prostřednictvím různých mechanismů, jako je snížení zánětlivé reakce, snížení oxidačního stresu a posílení metabolismu neuronů. V současnosti probíhající klinické studie ukázaly, že GLP-1 léky mají dobré terapeutické účinky a méně vedlejších účinků.
6. Nádor:
Nejnovější výzkumy ukazují, že GLP-1 léky mohou hrát určitou roli také v léčbě nádorů. Některé laboratorní studie ukázaly, že GLP-1 léky mohou vykazovat protinádorové účinky inhibicí proliferace nádorových buněk a podporou apoptózy. Kromě toho je GLP-1 receptor také široce exprimován v nádorových tkáních. Probíhá klinický výzkum GLP-1 léků v léčbě nádorů.
Závěrem lze říci, že GLP-1 je multifunkční bioaktivní peptid, který má různé fyziologické účinky, jako je regulace krevního cukru, chuti k jídlu a tělesné hmotnosti. Léky GLP-1 jsou široce používány v oblastech diabetu 2. typu, obezity, kardiovaskulárních onemocnění, onemocnění jater, onemocnění nervového systému a nádorů. Díky hloubkovému výzkumu mechanismu SLP-1 se předpokládá, že léky podle SLP-1 budou neustále aplikovány a vyvíjeny v různých oblastech.