Skopolamin butylbromid(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamin-butylbromide-cas-149-64-4.htmlje organická sloučenina s chemickým vzorcem C21H30BrNO4 a molekulovou hmotností 440,3804 g/mol. Sloučenina je bílý krystalický prášek, téměř nerozpustný ve vodě, může také tvořit odpovídající roztoky v některých organických rozpouštědlech a snadno rozpustný v ethanolu, chloroformu a benzenu. je iontová sloučenina, která má ve vodě jinou ionizační konstantu. Mezi nimi je ionizační konstanta skupiny N(CH3)3 na acetylcholinovém receptoru 9,4×10-5; a ionizační konstanta Br- iontu je 7,3×10-17. Patří do třídy antagonistů acetylcholinových receptorů a může uvolňovat hladké svalstvo a snižovat sekreci sekrece blokováním účinku M1-M5 acetylcholinových receptorů.
Různé chemické vlastnosti skopolamin-butylbromidu budou podrobně představeny níže.
1. Tepelná stabilita:
Skopolamin butylbromid je relativně stabilní při pokojové teplotě, ale snadno se rozkládá za podmínek, jako je vysoká teplota, vlhkost a světlo. Proto je třeba dbát na to, aby se zabránilo vlivu těchto podmínek během přípravy, skladování a použití.
2. Spektrální vlastnosti:
Skopolamin butylbromid má vlastnosti absorbující ultrafialové a infračervené paprsky. Hlavní absorpční vlnová délka v ultrafialové oblasti je 220-240 nm. Infračervené spektrum ukazuje natahovací vibrace NH (3323 cm-1), natahovací vibrace C=O (1690 cm-1), natahovací vibrace COC (1090 cm-1) a další charakteristické vrcholy.
3. Stabilita:
Skopolamin butylbromid je relativně stabilní při pokojové teplotě, ale snadno se rozkládá za podmínek, jako je vysoká teplota, vlhkost a světlo. Proto je třeba dbát na to, aby se zabránilo vlivu těchto podmínek během přípravy, skladování a použití.
4. Rozpustnost:
Skopolamin butylbromid je prakticky nerozpustný ve vodě a snadno rozpustný v ethanolu, chloroformu a benzenu. Například methanol, etanol atd.
Skopolamin butylbromid má dobrou rozpustnost a může být rozpuštěn v různých rozpouštědlech. Níže jsou uvedeny údaje o rozpustnosti skopolamin-butylbromidu v některých běžných rozpouštědlech:
Voda: 1 g skopolamin-butylbromidu lze rozpustit v přibližně 10 ml vody;
Ethanol: 1 g skopolamin-butylbromidu lze rozpustit v přibližně 3 ml ethanolu;
Methanol: 1 g skopolamin-butylbromidu je rozpustný v asi 4 ml methanolu;
Dimethylsulfoxid (DMSO): 1 g skopolaminbutylbromidu lze rozpustit v přibližně 5 ml DMSO.
Je třeba poznamenat, že v některých případech může být rozpustnost skopolamin butylbromidu ovlivněna dalšími faktory, jako je teplota, pH atd. Proto je při výrobě farmaceutických přípravků a aplikací nutné provést příslušné úpravy podle konkrétních podmínek, aby získat nejlepší výsledky.
5. Konstanta iontového čísla:
Skopolamin butylbromid je iontová sloučenina s různou ionizační konstantou ve vodě. Mezi nimi je ionizační konstanta skupiny N(CH3)3 na acetylcholinovém receptoru 9,4×10-5; a ionizační konstanta Br- iontu je 7,3×10-17.
5.1. Ionizační konstanta: Ionizační konstanta skopolamin butylbromidu je pKa=8.3, což znamená, že má ve vodném roztoku silnou zásaditost a může reagovat s kyselinou za vzniku odpovídajících solí.
5.2. Stupeň disociace: Stupeň disociace skopolamin-butylbromidu je ovlivněn pH. Skopolamin butylbromid disociuje méně při nižším pH (kyselé prostředí) a vyšší při vyšším pH (zásadité prostředí). Například skopolamin butylbromid disociuje asi 6,5 procenta při pH =7 0,4 (za fyziologických podmínek).
Obecně platí, že skopolamin butylbromid je sloučenina s iontovými vlastnostmi a jeho ionizace se často používá k popisu jeho chemického chování a fyzikálních vlastností ve vodném roztoku.
Stručně řečeno, Scopolamin butylbromid je bílý krystalický prášek s vlastnostmi absorbujícími UV a IR. Hraje důležitou roli v regulaci hladkého svalstva a sekrece, ale snadno se rozkládá za podmínek, jako je vysoká teplota, vlhkost a světlo, takže je třeba věnovat pozornost podmínkám skladování a použití.
V roce 1893 německý lékárník Wilhelm Täufert extrahoval organickou sloučeninu zvanou atropin z náprstníku. Atropin je silné anticholinergní léčivo, které má typické anticholinergní účinky, jako je inhibice činnosti srdce a dýchacích orgánů.
V roce 1894 objevil britský lékárník Skinton Burns (Henry Hallett Dale) neurotransmiter zvaný cholin, když studoval mechanismus účinku atropinu, což je fyziologický proces řízení svalové kontrakce a sekrece v lidském těle. důležitá látka.
Od té doby, v procesu anticholinergních testů na různých léčivech, vědci postupně objevili mnoho anticholinergních léčiv podobných atropinu, včetně skopolamin-butylbromidu.
V roce 1900 německý lékárník Heinrich Lefler poprvé syntetizoval skopolamin, ale neshledal, že má dobrou klinickou aplikační hodnotu. Až do roku 1917 převzal výzkumnou práci Rifingolda německý lékárník Krusman, který zdokonalil metodu syntézy podle chemické struktury skopolaminu a úspěšně připravil butylbromid skopolaminu. Od té doby se lék v Německu rychle rozšířil a stal se důležitým lékem pro léčbu gastrointestinálních onemocnění a dalších onemocnění.
S hloubkovým výzkumem mechanismu účinku skopolamin butylbromidu se také rozšiřuje jeho rozsah použití. Může být například použit jako adjuvans k narkotikům, což může snížit vedlejší účinky zvracení a sucha v ústech. Kromě toho, pokud jde o motorický systém, skopolamin butylbromid může zmírnit bolest a nepohodlí způsobené onemocněními motorického systému, jako jsou svalové křeče a ankylozující spondylitida.
Obecně je Skopolamin butylbromid dlouhodobě zavedené a široce používané anticholinergikum, které vzniklo výzkumem atropinu na konci 19. století. Po letech usilovné práce vědců se postupně stal známým a používaným lidmi.