Molekulární vzorecTesamorelin(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/tesamorelin-cas-218949-48-5.html) je C211H366N72O67S1 a relativní molekulová hmotnost je 5135,9 g/mol. Jedná se o peptidovou molekulu složenou ze 44 aminokyselin, včetně 17 nepolárních aminokyselin, 6 nabitých aminokyselin a 21 polárních aminokyselin. Sekvence Tesamorelinu je podobná lidskému GHRH-44, jediný rozdíl je ve třetí aminokyselině, Tesamorelin je alanin, zatímco lidský GHRH-44 je lysin.
Molekulární strukturu Tesamorelinu lze analyzovat a charakterizovat pomocí nukleární magnetické rezonance (NMR), rentgenové krystalografie, hmotnostní spektrometrie a dalších technik. Například podle NMR spektra má hlavní řetězec Tesamorelinu -helikální strukturu a jeho C-koncový polypeptidový dehydratázový řetězec může omezit konformaci peptidového řetězce a zvýšit vazebnou afinitu mezi Tesamorelinem a receptorem GHRH.
Tesamorelin je typ uměle vytvořeného hormonu uvolňujícího růstový hormon (GRF), který má různé lékařské využití tím, že stimuluje receptory hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH) ke zvýšení sekrece růstového hormonu v těle.
1. Lipodystrofie spojená s HIV:
Tesamorelin je indikován k léčbě lipodystrofie spojené s HIV, což je běžná komplikace u pacientů infikovaných HIV, včetně hromadění břišního tuku a mnoha dalších abnormalit v distribuci tělesného tuku. Tesamorelin působí tak, že zvyšuje hladiny endogenního růstového hormonu, zlepšuje distribuci tělesného tuku, snižuje hromadění tuku v břiše a zlepšuje metabolické ukazatele, jako je citlivost na inzulín a glukózová tolerance.
2. Somatotrofní nádor hypofýzy:
Tesamorelin také prokázal dobré výsledky při léčbě somatotrofních nádorů hypofýzy. Somatotrof hypofýzy je nezhoubný mozkový nádor, který způsobuje nadměrné hladiny růstového hormonu v těle, což vede k řadě klinických příznaků, jako jsou bolesti hlavy, zhoršené vidění a necitlivost rukou a nohou. Tesamorelin může snížit hladinu abnormálního růstového hormonu v krvi stimulací uvolňování růstového hormonu z normálních žláz, a tím zmírnit odpovídající klinické příznaky.
3. Obezita:
Tesamorelin lze použít k léčbě obezity. U některých obézních pacientů způsobených endokrinními poruchami jsou hladiny růstového hormonu nízké. Tesamorelin může snížit stupeň obezity zvýšením sekrece růstového hormonu, pomáhá snížit příjem potravy a zvýšit výdej energie.
4. Alzheimerova choroba:
Nedávný výzkum naznačuje, že Tesamorelin může mít potenciální výhody při léčbě Alzheimerovy choroby. Alzheimerova choroba je neurodegenerativní porucha spojená s mechanismy, jako je růstový hormon a oxidační stres. Tesamorelin může zvýšit hladinu sekrece růstového hormonu, podporovat růst a opravu neuronů, čímž zlepšuje kognitivní funkce a emoční stav.
5. Nemoc chřadnutí svalů:
Ubývání a chřadnutí svalů je častou komplikací závažných onemocnění, jako je rakovina, srdeční selhání nebo chronické onemocnění ledvin. Tato onemocnění brání tělu využívat bílkoviny v potravě k udržení normální hladiny svalové hmoty a metabolismu. Tesamorelin může zlepšit příznaky úbytku svalů a atrofie zvýšením sekrece růstového hormonu, podporou syntézy bílkovin a růstu a regenerace svalů.
6. Osteoporóza:
Tesamorelin lze také použít k léčbě osteoporózy. Několik studií ukázalo, že růstový hormon má důležité účinky na morfologii a metabolismus kostí, zejména u starších osob. Tesamorelin může zvýšit hladinu sekrece růstového hormonu, podporovat růst a diferenciaci kostních buněk, čímž účinně snižuje ztrátu kostní hmoty a riziko zlomenin.
Tesamorelin jako hormon uvolňující růstový hormon má různé lékařské aplikace, včetně léčby lipodystrofie související s HIV, somatotrofních nádorů hypofýzy, obezity, Alzheimerovy choroby, sarkopenie a symptomů osteoporózy. S dalším pochopením jeho farmakologického mechanismu a klinické aplikace bude terapeutická hodnota Tesamorelinu v lékařské oblasti nadále zkoumána a rozšiřována.
chemická reakce:
Tesamorelin může být hydrolyzován za kyselých nebo alkalických podmínek za vzniku různých peptidů. Například za kyselých podmínek jsou snadno odbouratelné aminokyseliny, jako je arginin, histidin a histidin v Tesamorelinu, odříznuty, což má za následek méně peptidů.
Kromě toho je Tesamorelin také náchylný k oxidačním reakcím. Na uhlíku Tesamorelinu, když je odstraněn vodík, vznikají volné radikály, které způsobují oxidaci Tesamorelinu.
Tesamorelin lze chemicky modifikovat syntetickými metodami pro zvýšení jeho farmakologických účinků a stability. Výzkumníci používají metody, jako je syntéza v pevné fázi nebo syntéza v kapalné fázi, k úpravě sekvence Tesamorelinu, jako je změna postranních řetězců určitých aminokyselin, přidání fosfátových skupin atd.
stabilita:
Tesamorelin je velmi stabilní sloučenina, která může za správných skladovacích podmínek vydržet dlouhou dobu. Pro skladování a přepravu Tesamorelinu je nutné se vyvarovat vlivu faktorů, jako je vysoká teplota, silné světlo, vlhkost a mrazy. Normálně by měl být Tesamorelin skladován v suché, chladné, světlotěsné a vzduchotěsné nádobě, nejlépe při nízké teplotě pod -20 stupňů. Pokud je požadováno dlouhodobé skladování, lze Tesamorelin konzervovat i po lyofilizaci.
Aby byla zajištěna účinnost a bezpečnost přípravku Tesamorelin, musí výrobci provádět kontrolu kvality a testování v souladu s příslušnými předpisy. Například kvalita Tesamorelinu musí být kontrolována a ověřena technikami, jako je HPLC, NMR a hmotnostní spektrometrie. Zároveň je třeba ověřit údaje, jako je čistota, obsah nečistot, bakteriální a plísňová kontaminace Tesamorelinu, aby bylo zajištěno, že kvalita Tesamorelinu splňuje mezinárodní standardy.
Celkově je Tesamorelin peptidovou molekulou s dobrými chemickými vlastnostmi a stabilitou. Má jedinečnou molekulární strukturu a složité chemické reakce, ale vysoce kvalitní Tesamorelin lze získat vhodnými metodami syntézy a podmínkami skladování. Vzhledem k tomu, že se výzkum Tesamorelinu stále prohlubuje, věříme, že bude přibývat objevů o jeho chemických vlastnostech a oblastech použití.