pregabalinje syntetický analog GABA s molekulovým vzorcem C8H17NO2. Jeho chemická struktura je příbuzná GABA( - kyselina aminomáselná je šestičlenný kruh se šesti atomy uhlíku a jedním atomem dusíku, obsahující jak aminomethylovou skupinu, tak karboxylovou skupinu. V molekulární struktuře pregabalinu existuje dvojná vazba mezi atomy uhlíku a dusíku, což dává tomuto šestičlennému kruhu určitý stupeň nenasycenosti.Molekula pregarinu navíc obsahuje také volnou karboxylovou skupinu a aminoskupinu, díky čemuž je vysoce polární.
(Odkaz na produkt 1: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Odkaz na produkt2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
Charakteristiky molekulární struktury pregabalinu dávají některé jedinečné farmakologické vlastnosti. Za prvé, molekulární struktura pregarinu je podobná struktuře GABA, což mu umožňuje vázat se na receptory GABA a uplatnit své farmakologické účinky. Za druhé, aminomethylové a karboxylové skupiny v molekulách pregarinu jsou polární skupiny, což je činí vysoce rozpustnými ve vodě, což usnadňuje absorpci a distribuci léčiva. Dvojné vazby a nenasycenost v molekulách pregarinu jim navíc dodávají určitý stupeň stability, která dokáže odolat útoku volných radikálů a zajistit stabilitu jejich farmakologických účinků.
Analýza molekulové struktury Lyrica také ukazuje na přítomnost chirálního centra v její molekule. To znamená, že Lyrica má dva různé stereoizomery, konkrétně levotočivý a pravotočivý izomer. Mezi nimi mají levoruká těla vysokou farmakologickou aktivitu, zatímco praváci nemají téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Proto je ve výrobním procesu Lyrica vyžadována chirální separace, aby se zajistilo, že získaný produkt je levotočivý enantiomer.
Analýza molekulové struktury Lyrica ukazuje, že má jedinečnou chemickou strukturu a farmakologické vlastnosti. Chirální centrum a polární skupiny v jeho molekule mu propůjčují vysokou farmakologickou aktivitu a rozpustnost ve vodě. Mezitím nenasycená povaha jeho molekulární struktury mu také dává určitý stupeň stability. Tyto vlastnosti společně určují důležité postavení Lyricy jako analgetika.
Kromě toho, že se používá jako analgetikum, používá se pregarin také k léčbě různých onemocnění, jako je epilepsie, úzkost, deprese atd. Patologické a fyziologické procesy těchto onemocnění zahrnují abnormality v neurotransmisi GABA. Pregarin proto vykazuje terapeutické účinky regulací neurotransmise GABA. Pregarin má navíc nižší vedlejší účinky a lepší toleranci, díky čemuž je ideálním lékem pro léčbu těchto onemocnění.
Chirální separace a syntéza Lyrica jsou jedním z klíčových kroků ve výrobním procesu. Chirální separace může být dosaženo pomocí metod, jako je chemická nebo biologická separace. Chemické separační metody zahrnují krystalizaci a chromatografii, zatímco biologické separační metody využívají k dosažení chirální separace biokatalyzátory, jako jsou mikroorganismy nebo enzymy. Kromě toho syntéza Lyrica také vyžaduje několik chemických reakčních kroků, aby se nakonec získal cílový lék.
Účel pregabalinu:
1. Antiepileptická léčba
Pregabalin je širokospektrální antiepileptikum, které lze použít k léčbě různých typů epilepsie. Jeho terapeutický účinek je srovnatelný s tradičními antiepileptiky, ale vedlejší účinky jsou relativně menší. Pregabalin má dobré terapeutické účinky na parciální záchvaty, generalizované záchvaty a dětskou epilepsii. Mezitím může být Pregabalin také použit jako adjuvantní lék k léčbě některých refrakterních epilepsií.
2. Analgetická léčba
Pregabalin má dobrý analgetický účinek a lze jej použít k léčbě různých typů bolesti. Pregabalin má například dobré terapeutické účinky na neuropatickou bolest, pooperační bolest, osteoartrózu, rakovinovou bolest atd. Kromě toho může Pregabalin také zmírňovat příznaky úzkosti a deprese a má určitý vliv na léčbu psychických poruch, jako je generalizovaná úzkostná porucha a sociální úzkostná porucha.
Pregabalin je účinné antiepileptikum a analgetikum a jeho mechanismus účinku zahrnuje především regulaci glutamátergních synapsí v centrálním nervovém systému.
1. Pregabalin a regulace glutamátergních synapsí
Glutamát je důležitý neurotransmiter široce přítomný v centrálním nervovém systému. Glutamatergní synapse jsou důležitým typem synapse v centrálním nervovém systému, zprostředkovávají především excitační neurotransmisi. Pregabalin má antiepileptické a analgetické účinky tím, že se váže na kalciové iontové kanály a inhibuje uvolňování glutamátu.
2. Regulace kalciových iontových kanálů pregabalinem
Kanály vápníkových iontů jsou jedním z důležitých kanálů, které regulují neuronální excitabilitu. V presynaptických neuronech může otevření kanálů pro vápníkové ionty podporovat uvolňování neurotransmiterů, včetně glutamátu. Pregabalin inhibuje influx vápníkových iontů vazbou na vápníkové iontové kanály, čímž snižuje uvolňování glutamátu. Tento inhibiční účinek může snižovat excitabilitu neuronů, čímž má antiepileptické a analgetické účinky.
3. Pregabalin reguluje norepinefrin
Norepinefrin je důležitý neurotransmiter, který primárně zprostředkovává excitační přenos neuronů. Pregabalin může inhibovat zpětné vychytávání norepinefrinu a zvýšit hladinu extracelulárního norepinefrinu. Tento inhibiční účinek může zvýšit účinek norepinefrinu a dále zvýšit jeho antiepileptické a analgetické účinky.
4. Charakteristika účinku pregabalinu
Pregabalin, jako nový typ antiepileptika a analgetika, má některé jedinečné vlastnosti účinku. Za prvé, účinnost pregabalinu je srovnatelná s tradičními antiepileptiky, ale s relativně menším počtem vedlejších účinků. Za druhé, analgetický účinek pregabalinu se zaměřuje hlavně na neuropatickou bolest, pooperační bolest, bolest při osteoartritidě, rakovinovou bolest atd. a jeho terapeutický účinek je u jiných typů bolesti slabý. Kromě toho může Pregabalin také zmírnit příznaky úzkosti a deprese a má určitý účinek na léčbu psychických poruch, jako je generalizovaná úzkostná porucha a sociální úzkostná porucha.
Pregabalin, chemický název (S) kyselina -3-aminomethyl-5-methylhexanová, je antiepileptikum používané hlavně při klinické léčbě postherpetické neuralgie. Je to derivát aminokyseliny a jeho mechanismus účinku je založen hlavně na inhibici uvolňování neurotransmiterů a regulaci kanálů vápníkových iontů. Pregabalin a jeho role v tkáních centrálního nervového systému 2- δ Afinita tohoto místa (napěťově řízená pomocná podjednotka vápníkového kanálu) je relativně vysoká, ačkoli mechanismus jeho účinku není plně objasněn.
Pregabalin byl vyvinut a vstoupil do klinických studií koncem 90. let 20. století. Byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) 29. července 2004 a ve Spojených státech byl uveden na trh v červnu 2007 pro léčbu fibromyalgického syndromu. V roce 2010 byl uveden na čínské pevnině a byl poprvé schválen pro léčbu postherpetické neuralgie.