letrozolprášekje syntetický derivát benzotriazolu. snižuje hladinu estrogenu inhibicí aromatázy, čímž eliminuje stimulační účinek estrogenu na růst nádoru. Pro chemoterapii a radioterapii rakoviny prsu. Jde o novou generaci vysoce selektivních inhibitorů aromatázy. Jedná se o benzylriazolový produkt. Inhibicí aromatázy se snižuje hladina estrogenu, čímž se eliminuje stimulační účinek estrogenu na růst nádoru.
Aktivita in vivo je 150-250krát silnější než u inhibitoru aromatázy první generace aminolutamidu. Díky vysoké selektivitě neovlivňuje funkci glukokortikoidů, minerálních kortikosteroidů a štítné žlázy. Použití vysokých dávek neinhibuje sekreci nadledvinových kortikosteroidů, takže má vysoký terapeutický index. General Chat Chat Lounge Různé předběžné studie ukazují, že letrozol není toxin pro systémový systém a cílové orgány, ani nemá mutagenní nebo karcinogenní účinek. A má více menších vedlejších účinků a je dobře snášen. Ve srovnání s estrogenovými léky je protinádorový přípravek robustnější. Je vhodný pro postmenopauzální pacientky s pokročilým karcinomem prsu, které jsou neúčinné v léčbě antiestrogenové terapie a časného karcinomu prsu.
V prosinci 2005 ho Britská agentura pro regulaci léčiv a zdravotních produktů schválila, aby jej vyrobila společnost Novartis ve Švýcarsku k léčbě pacientek s rakovinou prsu, což umožnilo jeho použití u postmenopauzálních chirurgicky léčených postmenopauzálních pacientek s časnou invazivní rakovinou prsu s pozitivními hormonálními účinky. Toto je druhý inhibitor aromatázy schválený ve Spojeném království po schválení Arimidexu společnosti AstraZeneca v červnu 2005. V klinických studiích bylo prokázáno, že oba léky zabraňují riziku recidivy rakoviny prsu lépe než současná standardní léčba tamoxifenem.
Po perorálním podáníletrozolprášeklék byl rychle a úplně absorbován v gastrointestinálním traktu, nejvyšší koncentrace v séru dosáhl během 1 hodiny a okamžitě distribuován do tkání. Rychlost vazby na sérové proteiny je nízká, pouze 60 procent, a poločas terminální eliminační fáze séra je přibližně 2 dny. Jeho clearance probíhá hlavně metabolismem na hydroxymetabolity bez farmakologického účinku. Ledviny vylučují téměř všechny metabolity a asi 5 procent původního léku.