Sodná sůl tianeptinu(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), také známý jako aminopeptidin nebo aminopeptidin sodný, je organická sloučenina s molekulovým vzorcem C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 a molekulovou hmotností 408,34. Je to bílý až světle žlutý prášek, nerozpustný ve vodě, ale rozpustný za kyselých podmínek. Molekulární struktura této sloučeniny obsahuje benzenový kruh a čtyři atomy dusíku, přičemž dva atomy dusíku tvoří dvě peptidové vazby. Molekulární struktura této sloučeniny obsahuje také sodné ionty a chloridové ionty, které tvoří iontové vazby se dvěma atomy kyslíku, resp. Nerozpustný ve vodě, ale rozpustný za kyselých podmínek. Může být rozpuštěn v organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol, chloroform atd. Špatná tepelná stabilita a rozklad při vysokých teplotách. Za podmínek zahřívání sloučenina prochází deaminačními a dekarboxylačními reakcemi za vzniku isochinolin-3-karboxylové kyseliny. Je kyselý a může reagovat s alkálií za vzniku solí. Může také reagovat s kyselými látkami za vzniku solí.
Sodná sůl tianeptinu, také známá jako aminopeptidin nebo sodný aminopeptidin, je organická sloučenina s molekulovým vzorcem C19H16N4Na2O4 a molekulovou hmotností 408,34. Níže jsou uvedena hlavní použití sodné soli Tianeptinu:
1. Antidepresiva
Sodná sůl tianepinu je lék s antidepresivní aktivitou, který se široce používá k léčbě různých typů deprese, včetně mírné až těžké deprese. Funguje tak, že reguluje hladiny neurotransmiterů serotoninu (5-HT) a norepinefrinu (NE) v mozku. Ve srovnání s tradičními antidepresivy má odlišné mechanismy účinku a farmakologické vlastnosti, díky čemuž je účinným antidepresivem.
2. Léky proti úzkosti
Sodná sůl tianepinu se také používá k léčbě úzkostných poruch a stresových reakcí. Zmírňuje úzkostné a stresové reakce zvýšením hladiny serotoninu a norepinefrinu v mozku a zároveň ovlivňuje dopamin (DA) a - Určitý regulační účinek má také systém kyseliny aminomáselné (GABA). Díky tomu je lékem s antiúzkostným účinkem a široce používaným k léčbě různých typů úzkostných poruch.
3. Zlepšit paměť a kognitivní funkce
Výzkum zjistil, že sodná sůl tianepinu má určitý vliv na neurotransmitery v mozku, což může zlepšit paměť a kognitivní funkce. Podporuje neuronální excitabilitu a plasticitu tím, že zvyšuje hladiny dopaminu a norepinefrinu v mozku a zlepšuje výkon v oblastech, jako je pozornost, reakční doba a emoční řízení. Tyto účinky lze použít k léčbě neurokognitivních poruch, jako je porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
4. Neuroprotektivní látky
Sodná sůl tianepinu má neuroprotektivní účinky a může chránit mozek před různými neurodegenerativními onemocněními a poškozením mozku. Uplatňuje neuroprotektivní účinky tím, že reguluje hladiny neurotransmiterů serotoninu a norepinefrinu a zvyšuje uvolňování mozkového neurotrofického faktoru (BDNF). Tyto účinky lze uplatnit při léčbě neurodegenerativních onemocnění, jako je Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba.
5. Léky proti únavě
Sodná sůl tianepinu se používá jako lék proti únavě ke zmírnění fyzické únavy a symptomů souvisejících s únavou. Zlepšuje únavu a emocionální stav těla regulací hladin neurotransmiterů serotoninu a norepinefrinu a zvýšením uvolňování dopaminu. Tyto účinky lze použít k léčbě nemocí souvisejících s únavou, jako je chronický únavový syndrom.
Sodná sůl tianeptinu, známá také jako sodná sůl tianeptinu, je nový typ tricyklického antidepresiva, které uplatňuje svůj antidepresivní účinek především působením na 5-HT systém. Je také známý jako Tianepin, Thioneptin, Datilam a Thiolapidin.
Farmakologické vlastnosti tianepinu zahrnují jeho mechanismus účinku, procesy in vivo, účinnost a nežádoucí účinky.
Mechanismus účinku: Mechanismus účinku tianepinu zahrnuje především neurotransmitery serotonin a norepinefrin. Je to 5-zvyšovač absorpce HT, který může zvýšit koncentraci 5-HT v mozku, a tím regulovat signalizaci 5-HT. Tento mechanismus se liší od ostatních tradičních antidepresiv, která hlavně zvyšují koncentraci 5-HT inhibicí jeho zpětného vychytávání.
Proces in vivo: Po perorálním podání sodné soli tianepinu ji může gastrointestinální trakt rychle a úplně absorbovat. Farmakokinetické studie ukázaly, že po perorálním podání 12,5 mg lze maximální koncentrace v krvi dosáhnout přibližně za 0.79-1,8 hodiny, s maximální koncentrací v krvi 246 ng/ml. Tianepin je rychle a široce distribuován v těle, s mírou vazby na proteiny až 94 %. Metabolizuje se hlavně játry, prostřednictvím - Oxidací a N-demethylací se přeměňují na jiné sloučeniny. Pouze malé množství prototypových sloučenin (asi 8 %) je vylučováno ledvinami, zatímco většina je vylučována ve formě metabolitů z moči.
Farmakodynamika: Tianepin se používá především k léčbě deprese a má dobrý vliv na poruchy nálady. Může také významně zlepšit symptomy fyzického nepohodlí, zejména symptomy gastrointestinálního nepohodlí související s úzkostí a poruchami nálady. V klinických studiích prokázal tianepin dobrou účinnost a dobrou toleranci. Například studie ukázala, že asi 70 % pacientů s depresí, kteří užívali Tianepin, vykazovalo po 8 týdnech výrazné zlepšení symptomů deprese.
Nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky tianepinu zahrnují sucho v ústech, zácpu, závratě, nevolnost, nespavost atd. Sucho v ústech a zácpa jsou nejčastějšími nežádoucími účinky s výskytem 10 % až 20 %. Závratě a nevolnost jsou obvykle mírné, s výskytem 5 až 10 %. Nespavost je častější v počátečních fázích léčby a je obvykle dočasná.
Celkově farmakologické vlastnosti tianepinu naznačují, že má antidepresivní účinky a zároveň vykazuje některé nežádoucí účinky. Při užívání je nutné dbát specifikací lékařských doporučení a pokynů k lékům.