Liraglutidová kapsle

Liraglutidová kapsleje acylovaný lidský glukagon jako peptid -1 (GLP -1) agonista, s 97% jeho aminokyselinové sekvence homologní k endogennímu lidskému glp -1) .} {{}}) . (}}) than 20% of all endogenous GLP-1 in the blood. Similar to GLP-1 (7-37), liraglutde can activate GLP-1 receptors, which are membrane-bound cell surface receptors that couple with adenylate cyclase via stimulatory G protein Gs in pancreatic Beta buňky .
Když se koncentrace glukózy zvyšuje, Liraglutde může zvýšit intracelulární cyklický adenosin monofosfát (cAMP), což vede k uvolňování inzulínu ., když se koncentrace glukózy v krvi snižuje a inzulín se snižuje . liraglutde může také snižovat závislé na závislém způsobem..... Mechanismus snížené hladiny cukru v krvi také zahrnuje zpožděné vyprazdňování žaludku .
GLP -1 je fyziologický regulátor příjmu chuti k jídlu a kaloriím a receptory GLP -1 jsou přítomny ve více oblastech mozku zapojeného do regulace chuti .} v periferních podávání liraglutde v přítomnosti liraglutde v rámci specifického regulace mozků, které regulují, v rámci specifického regulace, které regulují, v rámci specifického podávání mozků, které regulují, apsionu, které regulují, apsionu, které regulují appetitu, které regulují, apsionu, které regulují regulační regulace. Hypothalamus . Ačkoli liraglutde aktivuje neurony v mozkových oblastech, o nichž je známo, že regulují chuť k jídlu, nebylo zjištěno, že žádná specifická oblast mozku zprostředkovává účinek liraglutde na chuť k jídlu u potkanů ​​.

Účinek liraglutde trvá 24 hodin a může zlepšit kontrolu glukózy v krvi snižováním půstu a postprandiální glukózy v krvi u pacientů s diabetem 2. typu .
U pacientů s diabetem typu 2 může jediné podávání rilalutidu pozorovat, že se míra sekrece inzulínu zvyšuje v koncentraci glukózy závislým způsobem (obrázek 4) .
Obr . 4 Průměrná rychlost sekrece inzulínu (ISR) a koncentrace glukózy během postupné infuze glukózy u pacientů s diabetem typu 2 (n =10) po přijetí 7 . 5 ug/kg (asi 0,7 mg) lilalutidu nebo placebo pro jediný čas.

Technologie formulace: Vývoj formulací liraglutde vyžaduje řešení problému stabilního uvolňování a absorpce léků v gastrointestinálním traktu . Speciální formulační techniky, jako je enterická technologie a osmotická čerpadlo, je zapotřebí k zajištění stability a biologické dostupnosti léčiva v gastrointestinálním traktu.}
Klinické studie: K ověření účinnosti, bezpečnosti a snášenlivosti formulací kapslí . by klinické studie měly zahrnovat různé dávky, různé dávkování a dlouhodobé bezpečnostní studie ., nutné nové klinické studie . by měly zahrnovat různé dávky, různé dávkování a dlouhodobá bezpečnostní studie a dlouhodobá bezpečnostní studie .
Konkurence na trhu: V současné době je trh s injekcí Liraglutde relativně zralý a formulace kapsle musí čelit konkurenci injekce . Musíme získat tržní podíl prostřednictvím diferenciačních strategií, jako je pohodlí léků, dodržování pacienta atd. .

Pohodlí léky: Formulace kapsle jsou pohodlnější pro podávání ve srovnání s injekcemi, které mohou zlepšit dodržování pacienta . U pacientů, kteří mají strach z injekcí nebo nepříjemnosti, mohou být formulace kapsle lepší volbou .
Poptávka na trhu: Se zvyšujícím se počtem pacientů s diabetem a obezitou typu 2 roste také poptávka po nových hypoglykemických a hmotností snižujících léky . Pokud je formulace liraglutde úspěšně vyvinuta, uspokojí tržní poptávku po nových hypoglykemických a drogách na hubnutí . . .
Podpora politiky: Rostoucí podpora vlády pro biofarmaceutický průmysl poskytla příznivé politické prostředí pro rozvojLiraglutidová kapsleFormulace . Formulace kapsle mohou snížit finanční zátěž pacientů a zlepšit dostupnost drog prostřednictvím zahrnutí do katalogu zdravotního pojištění a jiných prostředků .