Kapsle RAD140je perorální přípravek selektivního modulátoru androgenního receptoru (SARM) Testolonu, zapouzdřený pro pohodlné dávkování. Stejně jako jeho tekutý protějšek se RAD140 selektivně váže na androgenní receptory ve svalové a kostní tkáni, čímž podporuje anabolické účinky, jako je zvýšení svalové hmoty, síly a regenerace bez androgenních vedlejších účinků spojených s tradičními steroidy.
Kapsle nabízejí přesné dávkování a zlepšenou stabilitu ve srovnání s tekutými roztoky, díky čemuž jsou preferovanou volbou pro výzkumné nebo experimentální použití. RAD140 je studován pro potenciální aplikace při onemocněních -chřadnutí svalů (např. rakovinová kachexie) a osteoporóze, i když zůstává neschválený pro lékařské použití. Atleti a kulturisté jej někdy používají mimo-značku ke zvýšení výkonu, a to navzdory zákazu WADA.
Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat mírnou supresi testosteronu, bolesti hlavy nebo únavu, které obvykle vyžadují post-terapii cyklu (PCT), aby se obnovily přirozené hladiny hormonů. Vzhledem k omezeným dlouhodobým-bezpečnostním údajům se při jeho používání doporučuje opatrnost. Kapsle RAD140 se obvykle prodávají jako „chemikálie pro výzkum“ a ne pro lidskou spotřebu.
|
|
|
RAD140 prášek COA
Kapsle RAD140, jako -steroidní selektivní modulátor androgenního receptoru (SARM), vykazuje jedinečné vlastnosti, pokud jde o biologickou aktivitu, farmakokinetické charakteristiky, aplikační pole a bezpečnost ve formě kapslí. Následující text poskytuje analýzu z více dimenzí:
Základní biologická aktivita: Zaměření na anabolické účinky na svaly a kosti
RAD140 se specificky váže na androgenní receptory v kosterních svalech a kostních tkáních, spouští signální dráhy syntézy proteinů a podporuje růst svalů a zvýšenou hustotu kostí. Jeho anabolický-k-poměr androgenních látek je 90:1, což znamená, že zatímco významně posiluje svalovou hmotu, má velmi slabý aktivační účinek na sexuální tkáně, jako je prostata a pohlavní žlázy, čímž se vyhýbá vedlejším účinkům tradičních steroidů, jako je atrofie varlat a zvětšení klitorisu.
Pokusy na zvířatech ukazují, že RAD140 může zvýšit rychlost metabolismu svalových buněk a nepřímo urychlit odbourávání tuků. Například opice přibraly přes 10 % hmotnosti během 28-denního období léčby, aniž by došlo k významnému zvýšení procenta tuku, což naznačuje, že jeho účinek na budování svalů nedoprovází hromadění tuku.
Preklinické studie ukázaly, že RAD140 může inhibovat apoptózu neuronových buněk a má potenciální terapeutickou hodnotu pro neurodegenerativní onemocnění, jako je Alzheimerova choroba a mrtvice. Jeho mechanismus může souviset s regulací aktivity glutamátových receptorů (jako jsou glycinové receptory), což snižuje excitotoxické poškození.
Farmakokinetické vlastnosti: Optimalizace absorpce a stability
Orální biologická dostupnost
NávrhKapsle RAD140potřebuje vyřešit běžný problém prvního{0}}průchodu sloučenin SARM. Prostřednictvím mikro-technologie prášku nebo nano{3}}krystalických nosičů lze významně zlepšit rozpustnost a rychlost absorpce léčiva v gastrointestinálním traktu. Jistý podnik například použil proces mokré granulace, aby kapsle měly stupeň v-roztoku vyšší než 90 % (během 10 minut) v simulované žaludeční tekutině.
Poločas-životnosti a frekvence dávkování
Poločas-vylučování RAD140 je přibližně 24 hodin, což podporuje režim dávkování jednou-denně. Formulace ve formě kapslí může dále prodloužit dobu uvolňování léčiva prostřednictvím technologie potahování s prodlouženým uvolňováním, která udržuje stabilní koncentraci léčiva v krvi a snižuje výkyvy- souvisejících vedlejších účinků (jako je bolest hlavy a nespavost).
Optimalizace stability
Materiál pouzdra tobolky (jako je hydroxypropylmethylcelulóza) může účinně blokovat světlo a kyslík, čímž brání RAD140 podstoupit fotolýzu nebo oxidační degradaci během skladování. Ve zrychleném testu 40 stupňů / 75 % RH se obsah vysoce-kvalitních kapslových produktů snížil o méně než nebo rovných 5 % za 6 měsíců, což splňuje pokyny pro stabilitu ICH.
Oblasti použití: Křížová{0}}expanze od medicíny ke sportu
Léčba nemocí souvisejících-s svalovou atrofií
Kapsle RAD140 byly zkoumány pro použití při rakovinové kachexii, sarkopenii a chronické obstrukční plicní nemoci (COPD) vedoucí ke ztrátě svalové hmoty. Klinické studie fáze I ukázaly, že pacientky s rakovinou prsu získaly po medikaci 3,2 % svalové hmoty a neovlivnily hladiny prostatického-specifického antigenu (PSA).
Zlepšení sportovního výkonu
V oblasti kulturistiky a silového tréninkuKapsle RAD140jsou oblíbené pro jejich výrazné zlepšení svalové vytrvalosti a zkrácení doby regenerace. Zpětná vazba od uživatelů ukazuje, že nárůstu svalové hmoty o 5-10 kg lze dosáhnout během 8-12týdenního cyklu a výskyt běžných vedlejších účinků steroidů, jako je bolest kloubů, je nižší než 10 %.
Bezpečné použití pro ženy
Vzhledem ke svému slabému aktivačnímu účinku na sexuální tkáně je RAD140 považován za bezpečnější pro ženy. Doporučená dávka je poloviční než pro muže (5-10 mg/den), aby se zabránilo výskytu mužských vlastností (jako je hirsutismus, prohloubení hlasu).
Řízení bezpečnosti a vedlejších účinků
Známé vedlejší účinky
Krátkodobé-: mírná bolest hlavy, nespavost (výskyt asi 5–8 %), pravděpodobně související s regulací glutamátových receptorů.
Dlouhodobé{0}}období: V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje u lidí, které by podporovaly jaterní toxicitu nebo kardiovaskulární rizika, ale experimenty na zvířatech naznačují, že je třeba věnovat pozornost kolísání lipidů (jako je zvýšení LDL).
Strategie řízení rizik
Omezení dávky: Doporučuje se nepřekračovat 30 mg denně, aby se zabránilo desenzibilizaci receptorů.
Řízení cyklu: Nepřetržité užívání by nemělo překročit 12 týdnů, po kterém následuje PCT (post-oběhová terapie) k obnovení endogenních hladin testosteronu.
Kontraindikace: Pacientky s rakovinou prostaty, rakovinou prsu (typ pozitivní na hormonální receptory) mají zakázáno užívat.
Stav trhu a regulace
Právní status
RAD140 nebyl schválen FDA pro použití u lidí. V současné době se používá pouze pro výzkum cirkulace chemikálií. V Číně je uveden jako látka v adresáři stimulantů a nelegální výroba a prodej mohou zahrnovat trestní odpovědnost.
Standardy kontroly kvality
Vyhovující produkty musí splňovat následující požadavky:
Čistota větší nebo rovna 98 % (detekováno pomocí HPLC);
Těžké kovy (Pb, As) 0,005 mg/kg nebo méně;
Mikrobiální limit (celkový počet bakterií < 100 CFU/ml).
Zvláštní populační rizika
Uživatelky: Riziko androgenizace a citlivost na dávku
Androgenizační vedlejší účinky
Přestože je RAD140 uváděn na trh jako „bez androgenní aktivity“, uživatelky mohou stále pociťovat symptomy androgenizace v důsledku individuální citlivosti, jako je vypadávání vlasů, prohlubování hlasu a zvětšení klitorisu. Případové studie ukazují, že uživatelka zaznamenala slabost a únavu po užívání 15 mg/den a příznaky se zlepšily po snížení dávky na 5-10 mg/den. To ukazuje, že ženy mají významně vyšší citlivost na dávku k RAD140 než muži a je nezbytné striktní dodržování zásad nízkých dávek.
Riziko endokrinní inhibice
RAD140 může inhibovat osu hypotalamu-hypofýza-varlata (HPTA) a způsobit snížení hladiny testosteronu, což má za následek menstruační poruchy nebo sníženou sexuální touhu u žen. Studie ukazují, že dávka 17 mg/den po dobu 12 týdnů může snížit hladinu mužského testosteronu ze 750 ng/dl na 193 ng/dl. Ačkoli nejsou k dispozici žádné přímé údaje o ženských uživatelkách, je třeba věnovat pozornost podobné endokrinní interferenci.
Děti a dospívající: Uzavírání růstové ploténky a vývojová rizika
Riziko uzavření růstové plotny
RAD140 podporuje růst kosterního svalstva a zároveň potenciálně urychluje uzavírání růstových plotének, což má za následek omezený růst výšky u dětí. Pokusy na zvířatech ukazují, že RAD140 významně zvyšuje svalovou hmotu u opic, ale vývoj kostí u dětí ještě není dokončen a takový zásah může způsobit nevratné fyziologické změny.
Psychologické a behaviorální účinky
Adolescenti užívající RAD140 mohou pociťovat nestabilitu nálady, zvýšenou agresivitu nebo depresivní sklony v důsledku hormonálních výkyvů. V případové studii uživatel uvedl, že po užití drogy pociťuje podrážděnost, a je třeba dbát opatrnosti ohledně dlouhodobého dopadu těchto nežádoucích účinků na duševní zdraví dospívajících.
Pacienti s dysfunkcí jater a ledvin: Metabolická zátěž a akumulace toxicity
Riziko jaterní toxicity
Perorální podání RAD140 vyžaduje metabolismus v játrech, což může zvýšit zátěž jaterních funkcí. U 49-letého muže došlo po 4 týdnech užívání k cholestatickému poškození jater, což naznačuje, že pacienti s onemocněním jater nebo abnormální funkcí jater mají významně zvýšené riziko užívání RAD140. Doporučuje se, aby se tito jedinci vyvarovali jeho užívání nebo aby si každé 4 týdny během užívání nechali testovat hladiny enzymu ALT/AST.
Renální vylučovací tlak
Ačkoli neexistují žádné přímé zprávy o renální toxicitě, metabolity RAD140 mohou být vylučovány ledvinami. Pacienti s renální dysfunkcí by jej měli používat s opatrností. Dlouhodobé -užívání vysokých- dávek může zhoršit renální zátěž, což vede k elektrolytové nerovnováze nebo edému.
Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním: Kolísání lipidů a riziko aterosklerózy
Dyslipidémie
RAD140 má účinek na cholesterol v závislosti na dávce-, potenciálně snižuje hladiny HDL (prospěšného cholesterolu) a zvyšuje hladiny LDL (škodlivého cholesterolu), čímž zvyšuje riziko aterosklerózy. Uživatel hlásil náhlé zvýšení krevního tlaku po užití léku, které může souviset se snížením HDL způsobeného stimulací jaterní lipázy.
Riziko hypertenze
RAD140 postrádá schopnost aromatizace (přeměny na estrogen), což může snížit ochranný účinek estrogenu na kardiovaskulární systém. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním užívající RAD140 by měli pečlivě sledovat krevní tlak a vyhýbat se jeho současnému užívání s antihypertenzivy, aby se zabránilo hypotenzi.
Těhotné a kojící ženy: riziko expozice plodu/kojence
Riziko vývoje plodu
RAD140 může ovlivnit vývoj plodu přes placentární bariéru. Pokusy na zvířatech ukazují, že může měnit hladiny pohlavních hormonů, což vede k abnormálním reprodukčním systémům plodu. Těhotné ženy by se jeho užívání měly absolutně vyvarovat a kojící ženy, které ho užívají, může ovlivnit kojence prostřednictvím mateřského mléka a měly by přerušit kojení.
Dlouhodobý-dopad na reprodukci
Inhibice HPTA pomocí RAD140 může ovlivnit funkci ženských vaječníků, což vede k poruchám ovulace nebo poruchám menstruace. Ženy, které plánují otěhotnět, by měly podstoupit vyšetření hladiny hormonů alespoň 3 měsíce po vysazení, aby se zajistila endokrinní regenerace.
Pacienti s kontraindikacemi: Pacienti s rakovinou a onemocněním prostaty
Hormonální-riziko závislého nádoru
RAD140 může stimulovat růst buněk rakoviny prostaty nebo prsu a je třeba se mu vyhnout u pacientů s rakovinou prostaty, rakovinou prsu nebo rodinnou anamnézou. Studie na zvířatech prokázaly, že ačkoli RAD140 významně nezvýšil hmotnost prostaty, potenciální riziko hormonálně -senzitivních nádorů stále vyžaduje ostražitost.
Pacienti se zvětšením prostaty
Ačkoli RAD140 ve studiích na zvířatech prokázal atrofické vlastnosti prostaty, dlouhodobé-účinky u lidí nejsou známy. Použití u pacientů se zvětšenou prostatou může maskovat progresi onemocnění a mělo by být upřednostněno před dodržováním léčebných režimů.
Potenciální vedlejší účinky
Přestože je RAD140 navržen tak, aby měl méně androgenních vedlejších účinků ve srovnání s tradičními anabolickými steroidy, není bez rizik. Některé z potenciálních vedlejších účinků zahrnují:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Toxicita jater: Byly hlášeny případy jedinců, u kterých se po použití RAD140 vyvinulo poškození jater. Například 22 -letý - pacient muž měl akutní žloutenku, nevolnost, únavu a zvýšené jaterní enzymy po užívání RAD140 po dobu čtyř měsíců. To naznačuje, že RAD140 může mít hepatotoxické účinky, zejména při dlouhodobém užívání - nebo ve vysokých dávkách -.
Androgenní vedlejší účinky: Zatímco u RAD140 je méně pravděpodobné, že způsobí androgenní vedlejší účinky ve srovnání se steroidy, někteří uživatelé, zejména ženy, mohou stále pociťovat vedlejší účinky, jako je prohloubení hlasu, zvětšení klitorisu a zvýšený růst ochlupení na těle. Tyto účinky se pravděpodobněji objeví při vyšších dávkách nebo při dlouhodobém užívání.
Hormonální nerovnováha: Jak již bylo zmíněno dříve, RAD140 může potlačit přirozenou produkci testosteronu v těle. Pokud není PCT správně implementováno, může to vést k dlouhodobé - hormonální nerovnováze, která může mít negativní dopad na celkové zdraví, včetně sexuálních funkcí, nálady a energetické hladiny.
Často kladené otázky
Co dělá RAD140 s mozkem?
+
-
V kultivovaných hipokampálních neuronech byl RAD140 stejně účinný jako testosteronsnížení buněčné smrti vyvolané apoptotickými inzulty. Mechanicky byla neuroprotekce RAD140 závislá na signalizaci MAPK, jak dokazuje zvýšení fosforylace ERK a inhibice ochrany inhibitorem MAPK kinázy U0126.
Zvyšuje RAD140 estrogen?
+
-
Navíc díky své nesteroidní struktuře je SARM RAD140nepodléhají další přeměně na estrogenyaromatázou CYP19 nebo DHT pomocí 5 -reduktázy, čímž se snižuje potenciální riziko stimulace ER+nádorový růst nebo zvyšující se virilizace.
Jak špatný je RAD140 pro játra?
+
-
Případ ukazuje, že poskytovatelé zdravotní péče by si měli být vědomi toho, že nelékařské doplňky používají jako RAD-140může způsobit závažnou hepatotoxicitua rozvoj akutního selhání jater s nutností transplantace jater je vždy možný.
Jak dlouho zůstane RAD 140 ve vašem systému?
+
-
Pomocí kapalinové chromatografie – elektrosprejové hmotnostní spektrometrie v režimu negativní ionizace lze v moči detekovat nezměněný RAD140 min.8 dnípo podání jedné perorální dávky 10 mg.
Populární Tagy: kapsle rad140, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej