Flukonazol injekce 100 ml

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů flukonazolových injekcí 100 ml v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní injekci flukonazolu 100 ml k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Injekce flukonazolu 100 mlje intravenózní antifungální přípravek kategorizovaný do triazolových derivátů a jeho aktivní farmaceutická složka flukonazol vlastní CAS č. 86386-73-0 spolu s molekulárním vzorcem C13H12F2N₆O. Velké množství léčiva existuje jako bílý krystalický prášek vyznačující se vynikající rozpustností ve vodě a stabilními chemickými vlastnostmi při utěsněném, suchém skladování a při pokojové teplotě, čímž se vyhýbá strukturálnímu rozkladu v důsledku mírných kolísání okolního prostředí.

Jeho hlavní farmakologický mechanismus se zaměřuje na potlačení 14 -lanosteroldemethylázy závislé na houbovém cytochromu P450, přerušení esenciální syntézy ergosterolu pro stavbu buněčné membrány, zvýšení permeability buněčné membrány hub a případně spuštění osmotické buněčné lýzy patogenních hub. Tento hotový lék je formulován jako sterilní izotonická injekce s pevnou koncentrací 2 mg/ml, komerčně dodáván ve dvou běžných velikostech balení: 100 ml specifikace naplněná 200 mg flukonazolu a 200 ml specifikace obsahující 400 mg flukonazolu. Klinicky se předepisuje hlavně pacientům, kteří nejsou schopni perorální medikace, nebo těm, kteří vyžadují rychlé nahromadění léčiva v krvi k dosažení účinné terapeutické hladiny proti invazivním houbovým infekcím.

Další informace o chemické sloučenině:

Náš produktový formulář

 

 

Flukonazol COA

Indikace pro léčbu: včetně orální a faryngeální kandidózy, jícnové kandidózy, kryptokokové meningitidy, invazivní kandidémie a diseminované kandidózy, zvláště vhodné pro těžké infekce u imunosuprimovaných pacientů (jako jsou pacienti infikovaní HIV a příjemci transplantované kostní dřeně). podstupující chemoterapii nebo radiační terapii. Tento přípravek má významné výhody: intravenózní podání může obejít gastrointestinální absorpci, čímž je zajištěna biologická dostupnost téměř 100 %. Nízká míra vazby na plazmatické proteiny (11 % -12 %), silná tkáňová penetrace.

Koncentrace mozkomíšního moku může dosáhnout až 80 % plazmy, což je zvláště vhodné pro infekce centrálního nervového systému. Je však třeba věnovat pozornost jeho interakci se substráty CYP3A4/2C9 (jako je warfarin a fenytoin), které mohou způsobit prodloužení QT intervalu nebo riziko krvácení, a je třeba je během léčby pečlivě sledovat.Injekce flukonazolu 100 ml, jako zástupce fluorotriazolových antimykotik, se stal důležitou volbou pro léčbu kožních plísňových onemocnění díky své široko{0}}spektrální antibakteriální aktivitě, dobré penetraci tkání a pohodlnému způsobu podávání. Mechanismus jeho účinku spočívá v selektivní inhibici biosyntézy ergosterolu v buněčných membránách hub, narušení integrity membrány, a tím vyvíjení baktericidních nebo bakteriostatických účinků.

Povrchové kožní plísňové onemocnění
Má silný inhibiční účinek na běžné patogenní bakterie, jako jsou Trichophyton rubrum, Trichophyton vousy a Trichophyton flocks, stejně jako rody Malassezia a Candida. Je vhodný pro následující onemocnění:Tinea corporis a tinea crus: kruhový erytém a šupinaté kožní léze způsobené dermatofyty. Flunazol může rychle proniknout do stratum corneum perorálním nebo lokálním podáním a inhibovat metabolismus plísní. Tinea pedis: U erozivních nebo vezikulárních typů tinea pedis mezi prsty na nohou je průběh léčby flunazolem obvykle 2-6 týdnů, což může významně snížit míru recidivy.

Výzkum ukázal, že týdenní 150 mg perorální režim má míru vyléčení onychomykózy, zejména u infekcí nehtů, 70 % -85 %. (Malassezia folikulitida): Flunazol inhibuje lipázovou aktivitu Malassezia a blokuje její cestu využití kožního mazu pro reprodukci. Jednorázová perorální dávka 150-300 mg může dosáhnout klinického vyléčení.
Hluboká kožní plísňová onemocnění
U hlubokých mykotických infekcí u imunokompromitovaných pacientů může flunazol proniknout hematoencefalickou bariérou a kožními přívěsky, čímž má systémový terapeutický účinek.

Chronická kožní kandidóza: Dlouhodobé užívání flunazolu 50-100 mg/den může udržet stabilní stav a snížit recidivu.Chromogenní blastomykóza: Jako lék pro kombinovanou terapii.Flunazol v kombinaci s amfotericinem B nebo itrakonazolem může zvýšit účinnost a zkrátit dobu vyléčení.Sporothrix může nemoc0m02002den002 preferovaná léčba: kontrolovat progresi onemocnění u pacientů, kteří netolerují jodid draselný.

Pokrytí patogenem
Flunazol je účinný proti dermatofytům, jako jsou Trichophyton rubrum a Trichophyton rubrum (hlavní patogeny onychomykózy) a rod Candida.

Ale neúčinné proti některým nedermatofytům, jako je rod Aspergillus. Výzkum ukázal, že míra klinického vyléčení plísňových onemocnění nehtů je 76% -90%.

Porovnání léčebných účinků
Ve srovnání s terbinafinem/itrakonazolem má flunazol nižší míru vyléčení než terbinafin (85 % -95 % pro nehty) a itrakonazol (70 % -80 % pro pulzní terapii), ale nižší výskyt nežádoucích účinků (asi 10 % vs. terbinafin 15 %, itrakonazol 20 % u pacientů se středně závažnou až středně těžkou chorobou, vhodný pro pacienty s mírným až středně těžkým onemocněním). nemohou tolerovat jiné léky nebo ty, kteří vyžadují dlouhodobou udržovací léčbu (jako jsou imunosupresiva).

Dávkovací režimflukonazol injekce 100 mlby měly být formulovány na základě typu, závažnosti a imunitního stavu pacienta, se základními principy „dostatečné množství, dostatečná doba léčby a individualizace“.

1. Standardizovaná léčba povrchových plísňových onemocnění

Tinea corporis/tinea pedis:
Perorální podání: 150 mg jednorázová dávka (šoková terapie) nebo 50 mg/den, s průběhem 2-4 týdnů;
Lokalizované: Kombinace topického azolového krému (jako je klotrimazol) může zvýšit účinnost a zkrátit dobu léčby.

Onychomykóza:
Infekce nehtů: 150 mg/týden po dobu 8 po sobě jdoucích týdnů;
Infekce nehtů: 150 mg/týden po dobu 12 po sobě jdoucích týdnů;
Kombinace topické aplikace 5% masti Amorofen může zvýšit rychlost vyléčení na více než 90%.

Tinea capitis:
Děti: Upravte dávkování podle tělesné hmotnosti (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 kg: 250 mg/den), kúra 4-8 týdnů;
Dospělí: 200-400 mg/den v kombinaci s lokální aplikací sirné masti nebo ketokonazolového detergentu.

Úprava medikace pro speciální populace

Imunosuprimovaní pacienti-Preventivní medikace: Perorální podávání 50-200 mg denně po transplantaci orgánu může snížit riziko invazivní kandidózy až o 60 %;Terapeutická medikace: U jedinců infikovaných HIV s orální kandidózou je první dávka 200 mg 14 g za 10 100 mg za den. s dysfunkcí jater a ledvin - Mírné poškození jater (Child Pugh A): Není nutná úprava dávky; Středně těžké až těžké poškození jater (stupeň Child-Pugh B/C): dávka snížena na polovinu na 50 mg/den nebo prodloužený dávkovací interval; Renální insuficience (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Kombinovaná léčba bakteriálních infekcí -rezistentních na léky

U Candida albicans nebo Candida albicans se sníženou citlivostí na flunazol lze použít následující kombinovanou léčbu:
Flunazol+Amfotericin B: Při léčbě chromoblastomykózy se podává intravenózní infuze amfotericinu B 0,5-1 mg/kg/den po dobu 1-2 týdnů, následovaná perorálním flunazolem 200 mg/den k udržení vyléčení.
Flunazol+Terbinafin: U onychomykózy může flunazol 150 mg/týden v kombinaci s Terbinafinem 250 mg/den po dobu 12 týdnů zlepšit míru klinického vyléčení na 85 %.

Organizační penetrabilita a farmakokinetické vlastnosti

Flunazol má dvojí vlastnosti – vysokou rozpustnost ve vodě a rozpustnost v lipidech, s rychlostí orální absorpce více než 90 % a jeho biologická dostupnost není ovlivněna potravou. Jeho rychlost vazby na proteiny je nízká (11 % -12 %) a může být široce distribuován v kůži, nehtech, mozkomíšním moku a tkáni prostaty. Udržuje stabilní koncentraci léčiva v krvi po dlouhou dobu (poločas 30 hodin) a podporuje týdenní dávkovací režim.

Kontrola míry opakování a-dlouhodobá účinnost

Onychomykóza: Meta{0}}analýza zahrnující 1200 pacientů ukázala, že po 12 týdnech léčby flunazolem dosáhla míra klinického vyléčení 78 %, míra vymizení plísní byla 82 % a míra recidivy za 1 rok byla pouze 15 %.

Významně nižší než u pulzní terapie oxytetracyklinem (35 %) a itrakonazolem (25 %). Recidivující vaginální kandidóza: Flunazol 150 mg jednou týdně po dobu 6 po sobě jdoucích měsíců udržovací léčby může snížit roční míru recidivy ze 60 % na 10 %.

Zlepšení compliance pacienta

Ve srovnání s topickými léky, které vyžadují více denních dávek nebo intravenózní infuze amfotericinu B, perorální formy flunazolu (tablety/kapsle) a jednorázová pulzní terapie významně zlepšují compliance pacienta. Výzkum ukazuje, že u pacientů, kteří užívají týdenní režim dávkování flunazolu, je míra dokončení vyléčení 92 %, zatímco denní režim dávkování je pouze 65 %.

Ačkoliflukonazol injekce 100 mlmá dobrou celkovou bezpečnost, je stále třeba vzít v úvahu následující potenciální rizika:

Monitorování jaterní toxicity

Risk population: patients with long-term medication (>3 měsíce), současné užívání statinů nebo léků proti tuberkulóze a pre-existující onemocnění jater.
Monitorovací indikátory: ALT, AST, ALP a bilirubin by měly být testovány před léčbou a měsíčně. Pokud se ALT zvýší na více než trojnásobek horní hranice normálu, měla by být medikace přerušena a měla by být podána jaterní ochrana.

Řízení interakce s kobercem

Antikoagulancia: Flunazol může inhibovat enzym CYP2C9, což způsobuje 20% -50% zvýšení koncentrace warfarinu v krvi. Hodnoty INR je třeba sledovat a upravit dávkování. Imunosupresiva: Při použití v kombinaci s cyklosporinem může flunazol zvýšit koncentraci cyklosporinu v krvi o 50 % -100 % a dávku cyklosporinu je třeba snížit na 50 % -70 % původní dávky.
Antiepileptika: Flunazol může inhibovat metabolismus fenytoinu sodného, ​​což vede k neurotoxicitě (jako je ataxie a třes). Je nutné snížit dávku fenytoinu sodného a sledovat koncentraci léku v krvi.

Sun YQ, Hu J, Huang H a kol. Klinická účinnost intravenózního flukonazolu pro invazivní kandidózu u příjemců transplantátu hematopoetických kmenových buněk[J]. Translational Cancer Research, 2020,9(11):6900-6911.(Zahraniční literatura)

Li RY, Xu Y C. Farmakologické charakteristiky a specifikace klinické aplikace sterilní injekce Fluconazola při léčbě hluboké mykózy u pacientů s oslabenou imunitou[J]. Chinese Journal of Mycology, 2019,14(3):158-163.(čínská literatura)

Dayo B, Silva C. Výzkum optimalizace krystalové struktury a rozpustnosti sypké suroviny Fluconazola pro injekční přípravu[J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Zahraniční literatura)

Flukonazol(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Flukonazol%20is%20a%20member%20o f%20triazol%20rodina%20a%20a,rozšířená%20kandidóza%2C%20pneumonie%2C%20a%20kryptokoková)

Synergické antifungální účinky Honokiolu a flukonazolu proti perorálnímu podáníCandida: Důsledky pro zvládání lékově rezistentních infekcí (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

Populární Tagy: flukonazolová injekce 100 ml, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej