SR9009 Injection (Stenabolic)se týká podávání SR9009 pokusným zvířatům nebo výzkumným subjektům ve formě injekce. Ve srovnání s perorálním podáním může injekce dosáhnout maximální koncentrace léku v krvi rychleji, ale může také zvýšit riziko místního podráždění a infekce. Při použití je třeba přísně kontrolovat dávkování a frekvenci podávání. Nadměrné užívání může vést k vážným vedlejším účinkům a zdravotním rizikům. Při provádění vědecko-výzkumných experimentů s touto injekcí by měl být plán experimentu rozumně navržen, včetně nastavení kontrolní skupiny, stanovení velikosti vzorku a výběru ukazatelů pozorování atd. Mezitím by měly být dodržovány etické normy a zásady welfare zvířat. Tato injekce má přísné požadavky na podmínky skladování a přepravy.
 |
 |
Stenabolic COA
Studie na speciálním modelu onemocnění
Vstřikování SR9009se vyrábí do injekční formy REV-ERB / agonisty SR9009, která má důležitou aplikační hodnotu při studiu speciálních modelů onemocnění. Následuje úvod k jeho aplikaci na speciální modely onemocnění, jako je ischemická-reperfuzní poškození myokardu u diabetu 2. typu, osteoartróza, kognitivní poruchy související s nedostatkem spánku a poškození pigmentového epitelu sítnice.
Aplikace u modelů ischemie myokardu-reperfuzního poranění u diabetu mellitu 2. typu
Pozadí a účel výzkumu
Pacienti s diabetem 2. typu mají často kardiovaskulární komplikace a ischemické-reperfuzní poškození myokardu je u nich častým a závažným patologickým procesem. SR9009, jako agonista REV-ERB, byl studován pro zmírnění ischemického-reperfuzního poškození myokardu u potkanů s diabetem 2. typu. Cílem je zhodnotit roli SR9009 v tomto modelu onemocnění a jeho potenciální mechanismus pro regulaci ferroptózy.
Experimentální metoda
V experimentu byli vybráni zdraví samci SD potkanů stupně SPF-. Krysí model diabetu 2. typu byl založen intraperitoneální injekcí streptozotocinu - citrátového pufru. Po úspěšném modelování byl připraven model reperfuzního poškození myokardu-krysy podvázáním přední sestupné větve levé koronární tepny.
Experimentální skupiny zahrnují skupinu s diabetickou simulovanou operací, skupinu s diabetickou ischémií myokardu-reperfuze, skupinu s diabetickou ischemií myokardu-reperfuze + SR9009 atd. Skupině SR9009 byla intraperitoneálně injikována SR9009 6 hodiny před ischemií.
Experimentální výsledky a závěry
Ve srovnání se skupinou s diabetickou ischemickou-reperfuzní skupinou se koncentrace sérového myokardiálního troponinu I, obsah myokardiálního Fe²⁺ a MDA ve skupině SR9009 snížily, aktivita SOD se zvýšila, exprese REV-ERB byla snížena-regulována, exprese A41 srdečního infarktu a SGP,vzrostly, exprese A41 SGP,farmace7 plocha se zmenšila.
To naznačuje, že předléčení agonistou ReREV ERB SR9009 hodinového genu může zmírnit ischemické-reperfuzní poškození myokardu u potkanů s diabetem 2. typu a úzce souvisí s ferroptózou vyvolanou abnormalitami v antioxidačním systému osy SLC7A11 / GPX4.
Aplikace v kardiovaskulární oblasti: Zacílení na rytmus a zánět pro blokování kaskády zranění
SR9009 moduluje geny cirkadiánních hodin tím, že aktivuje Rev-Erb, potlačuje záněty a oxidační stres, prokazuje ochranný potenciál ve scénářích, jako je ischemie myokardu,-reperfuzní poškození, po-remodelaci infarktu myokardu a virová myokarditida.
1. Ischemie myokardu-reperfuzní poškození (MI/R) a prevence srdečního selhání
Základní mechanismus: Inhibice aktivace zánětu myokardu NLRP3, snížení uvolňování pro-zánětlivých faktorů, jako je IL-1, snížení infiltrace neutrofilů a makrofágů, ochrana funkce fibroblastů myokardu a zmírnění expanze infarktu a fibrózy PMC.
Důkaz výzkumu: Na myším modelu ligace koronární arterie a reperfuze jediné po{0}}reperfuzní podání významně snížilo hladiny mRNA a proteinu Nlrp3, snížilo zánětlivé faktory, výrazně zlepšilo-dlouhodobou srdeční funkci během 1 dne léčby a inhibovalo dilataci komor a nástup srdečního selhání. Ochranný účinek zmizel po vyřazení genu Rev-Erb, což potvrdilo cílovou specificitu PMC.
Aplikační hodnota: Poskytuje nový přístup k „terapii časového okna“ pro reperfuzní poškození po akutní PCI, kde krátkodobý-intervence může zablokovat zánětlivou kaskádu a snížit riziko-dlouhodobého srdečního selhání PMC.
2. Remodelace a oprava myokardu po infarktu myokardu
Základní mechanismus: Downregulace matrix metaloproteinázy (MMP-9), snížení degradace extracelulární matrix, inhibice ukládání kolagenu v infarktové zóně a ztenčování stěny komory; podporují polarizaci makrofágů M2, urychlují opravu zranění.
Výzkumné důkazy: V modelech infarktu myokardu SR9009 snižuje expresi MMP-9 v hraniční zóně infarktu, snižuje infiltraci CD45+CD11b+Ly6G+ neutrofilů, zlepšuje míru přežití myokardu a zvyšuje ejekční frakci levé komory (LVEF) a zkracující frakci (FS).
Směr aplikace: Jako kandidátní strategie pro přídavnou léčbu po-infarktu myokardu, používaná v kombinaci s protidestičkovými a statiny ke snížení nežádoucí remodelace.
3. Ochrana proti virové myokarditidě
Základní mechanismus: Zmírnění zánětu myokardu inhibicí dráhy TLR4/NF-κB, snížením oxidačního stresu souvisejícího s replikací viru-a ochranou mitochondriální funkce v kardiomyocytech.
Důkaz výzkumu: Na modelu myokarditidy myšího coxsackieviru B3 (CVB3) SR9009 snížil hladiny sérového troponinu I (cTnI) a CK-MB, snížil zánětlivou infiltraci a nekrotické oblasti v tkáni myokardu a zlepšil srdeční funkci.
Aplikační význam: Poskytuje nový cíl pro protizánětlivou a myokardiální ochranu u virové myokarditidy, zvláště vhodný pro imunomodulaci v těžkých případech.
Aplikace v modelech osteoartrózy
1. Pozadí a účel výzkumu
Osteoartróza je běžné chronické onemocnění kloubů, které se projevuje především bolestí kloubů, ztuhlostí, omezenou pohyblivostí a deformací kloubů atd., které vážně ohrožuje kvalitu života lidí středního-a staršího věku.
LiposomVstřikování SR9009byl studován pro léčbu osteoartritidy s cílem zpomalit degradaci extracelulární matrix kloubních chondrocytů u myší s osteoartritidou, inhibovat hypertrofii chondrocytů, rozklad a apoptózu a zmírnit poranění a zánět kloubní chrupavky.
2.Experimentální metoda
Liposom SR9009 byl připraven emulgací a ultrazvukem. Dvojvrstva tvořená lecitinem byla použita jako nosič pro nanesení molekuly SR9009. Vezmeme-li myši C57/BL6 jako experimentální subjekty, myší model osteoartritidy byl indukován metodou nestability menisku. Druhý týden po získání modelu byl do kloubní dutiny injikován lipozom SR9009 jednou týdně po dobu 6 po sobě jdoucích týdnů.
3.Experimentální výsledky a závěry
Morfologické změny kloubní chrupavky u myší byly hodnoceny pomocí skórovacího systému OARSI a byla analyzována exprese imunohistochemických -markerů chrupavky souvisejících se zánětem-.
Výsledky ukázaly, že lipozom SR9009 by mohl zpomalit degradaci extracelulární matrix kloubních chondrocytů u myší s osteoartrózou, inhibovat hypertrofii chondrocytů, rozklad a apoptózu, účinně zmírňovat poškození kloubní chrupavky a zánět u myší s osteoartrózou a měl široké vyhlídky na použití.
Aplikace v modelech kognitivních poruch souvisejících s nedostatkem spánku
Laparotomie u potkanů s modely akutní spánkové deprivace s rychlým pohybem očí (REM) může vést k poškození hipokampální pracovní paměti, což může souviset se sníženou expresí REV-ERB a BMAL1 v hipokampu a zvýšenou zánětlivou reakcí. SR9009 byl studován s cílem prozkoumat jeho ochranný účinek na hipokampální pracovní paměť u potkanů s modelem akutní REM spánkové deprivace po laparotomii a jeho možný mechanismus.
2. Experimentální metoda
Devadesát SD potkanů bylo náhodně rozděleno do kontrolní skupiny, spánkové deprivační skupiny, laparotomické explorační chirurgické skupiny, spánkové deprivační + laparotomické explorační chirurgické skupiny a skupiny spánkové deprivace + laparotomické explorační chirurgie + SR9009. Ve skupině spánkové deprivace + laparotomie + SR9009 byla potkanům podávána REM spánková deprivace po dobu 96 hodin a poté byla provedena laparotomie.
Ode dne operace do pátého dne po operaci bylo každý den intraperitoneálně injikováno 100 mg/kg SR9009. Relevantní indikátory byly detekovány metodami, jako jsou behaviorální experimenty, experimenty Western blotting, experimenty s enzymem -linked immunosorbent assay (ELISA) a imunofluorescenční barvení.
Od 1. do 5. dne po operaci byl proveden trénink průzkumu polohování prostoru, aby se zaznamenala úniková latence polohování krys. Pátý den po operaci byl proveden experiment průzkumu polohy s cílem zaznamenat, kolikrát krysy překročily původní polohu plošiny. Výsledky ukázaly, že úniková latence u skupiny spánkové deprivace + explorativní laparotomie + SR9009 byla kratší než u skupiny spánkové deprivace + explorativní laparotomie a zvýšil se počet překročení původní polohy plošiny. Mezitím může SR9009 snížit hladiny zánětlivých faktorů interleukinu (IL) -1 a IL-6 v hipokampu, zvýšit počet neuronů v oblasti hipokampu a oslabit aktivaci astrocytů. To ukazuje, že použití SR9009 může snížit poškození hipokampální pracovní paměti u potkanů s modelem akutní REM spánkové deprivace po laparotomii.
Aplikace v modelu poranění retinálního pigmentového epitelu
Atrofie pigmentového epitelu sítnice (RPE) je hlavním projevem makulární degenerace související se suchým věkem (AMD), která často vede ke slepotě u starších osob. Oxidační stres je jedním z hlavních faktorů vedoucích k poranění RPE.Vstřikování SR9009, jako REV-ERB agonista, byl studován pro ochranu retinálního pigmentového epitelu před poškozením, což představuje potenciální cíl pro vývoj metod léčby suché AMD.
2. Experimentální metoda
Byly vybrány REV-ERB -deficientní (Rev-erb ⁻/⁻) myši, kontrolní skupiny divokého -typu (WT) a myši C57BL/6J. Myší model poranění RPE byl indukován intravenózní injekcí jodičnanu sodného (NaI03). Po injekci NaI03 myším C57BL/6J byla podána intraperitoneální injekce SR9009 nebo rozpouštědla.
Relevantní indikátory byly detekovány metodami, jako je zobrazování očního pozadí, optická koherentní tomografie (OCT), imunohistochemické barvení, analýza exprese RNA a proteinů a test imunoprecipitace chromatinu (ChIP).
Výsledky zobrazení očního pozadí a OCT ukázaly, že po injekci NaIO₃ do myší Rev-erb ⁻/⁻ byla oblast poranění RPE větší a porucha struktury vrstvy sítnice byla závažnější. U myší C57BL/6J, kterým byl podáván SR9009, byla oblast poranění RPE významně snížena a počet apoptotických buněk RPE se snížil. Mezitím SR9009 může zvýšit expresi RNA a proteinů antioxidačních genů (jako jsou Nrf2, SOD1 a SOD2). Experiment ChIP identifikoval Nrf2 jako přímý transkripční cíl REV-ERB. To naznačuje, že REV-ERB reguluje poškození RPE regulací Nrf2 a SR9009 může chránit RPE před oxidačním poškozením, o kterém se očekává, že se stane potenciálním lékem pro léčbu suché AMD.
Potenciální hodnota aplikace pohání vývoj
V oblasti metabolických onemocnění
Při výzkumu metabolických onemocnění, jako je obezita a diabetes typu 2, prokázal SR9009 schopnost regulovat metabolismus lipidů a metabolismus glukózy, což může snížit hladinu cholesterolu a triglyceridů v krvi, snížit hromadění tuku a zlepšit citlivost na inzulín.
Tyto účinky poskytují nové nápady pro léčbu metabolických onemocnění. S prohlubujícím se výzkumem, pokud se podaří ověřit jejich bezpečnost a účinnost v lidském těle, se očekává, že se stane novým typem léku pro léčbu metabolických onemocnění.
V oblasti kardiovaskulárních chorob
Studie ukázaly, že SR9009 může zmírnit ischemické-reperfuzní poškození u potkanů s diabetem 2. typu zvýšením-regulace osy SLC7A11/GPX4, aby se omezila ferroptóza, a tím chránily buňky myokardu. To poskytuje nové potenciální cíle pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění.
V oblasti vědy o sportu
Při pokusech na zvířatech může SR9009 zvýšit vytrvalost zvířat při cvičení, zvýšit počet a aktivitu mitochondrií, a tím zlepšit účinnost produkce energie v buňkách.
To poskytuje nové nápady pro trénink sportovců a zlepšení výkonu, ale pozornost by měla být věnována otázkám zákonnosti a bezpečnosti. Pokud bude možné jeho aplikaci v oblasti vědy o sportu dále studovat za předpokladu zákonnosti a dodržování předpisů, bude to mít pozitivní dopad na trénink a rehabilitaci sportovců.
Současný pokrok ve výzkumu poskytuje podporu
Vědecko-výzkumné experimenty se stále prohlubují
V současné době má sr9009 určitý výzkumný základ v oblasti vědeckého výzkumu. Prostřednictvím pokusů na zvířatech výzkumníci pokračují ve zkoumání mechanismu jeho působení při regulaci biologických hodin, metabolismu, zánětu a dalších aspektech, stejně jako jeho aplikačního účinku v různých modelech onemocnění.
Tyto studie poskytují důležitý teoretický základ a podporu experimentálních dat pro další vývoj sr9009.
Potenciální lékařský aplikační výzkum
Některé studie se začaly zaměřovat na hodnotu SR9009 v potenciálních lékařských aplikacích, jako je léčba metabolického syndromu, diabetu 2. typu, obezity a kardiovaskulárních onemocnění atd. I když jsou tyto studie v současné době stále ve fázi experimentu, s neustálým pokrokem ve výzkumu se očekává, že poskytne více důkazů pro klinické použití SR9009.
Je třeba překonat rizika a výzvy
Bezpečnost neznámá
Bezpečnost a účinnost SR9009 u lidí nebyla plně ověřena. Dlouhodobé-nebo nadměrné užívání může vést k neznámým vedlejším účinkům a zdravotním rizikům, jako je ovlivnění endokrinního systému, kardiovaskulárního systému atd. To omezuje jeho propagaci v klinické aplikaci a je zapotřebí další výzkum k vyhodnocení jeho bezpečnosti.
Riziko nezákonného použití
V současné době je zakázáno používat SR9009 pro humánní klinickou lékařskou léčbu nebo pro jiné ne-výzkumné účely, ale stále existují někteří bezohlední obchodníci, kteří jej nelegálně prodávají jako doplněk stravy nebo zlepšující výkon. Toto nezákonné použití nejen porušuje zákony a předpisy, ale může také způsobit vážné poškození zdraví uživatelů a ovlivnit pověst a vývoj SR9009.
Vysoké nároky na skladování a přepravu
Vstřikování SR9009má přísné požadavky na podmínky skladování a přepravy. Aby si zachovala svou aktivitu, musí být skladována při nízké teplotě (-20 stupňů). Během přepravy by měla být přijata opatření, jako je tlumení nárazů a prevence vlhkosti, aby se zabránilo poškození nebo znehodnocení produktu. To zvyšuje náklady a obtížnost jeho aplikace a propagace.
FAQ
Jaké to má využití?
+
-
Pokusy na zvířatech ukázaly, že má různé účinky, včetněsnížení tělesné hmotnosti, snížení cholesterolu, triglyceridů a -lipoproteinů s nízkou hustotou, zlepšení regulace spánku a bdění, snížení úzkosti, snížení zánětu a zlepšení srdeční funkce.
Buduje svaly?
+
-
Ačkolinení přímo spojena s růstem svalůjeho schopnost zvýšit výdrž hraje klíčovou roli ve výzkumu svalového výkonu. Zvyšováním vytrvalosti umožňuje testovaným subjektům udržet fyzickou námahu po delší dobu, čímž nepřímo podporuje rozvoj svalové hmoty.
Co to dělá s testosteronem?
+
-
Navíc je to agonista NR1D1,zvýšená produkce testosteronu v buňkách TM3 prostřednictvím zvýšené exprese steroidogenních genů(StAR, Cyp11a1 a Hsd17b3). Naopak, knockdown Nr1d1 inhiboval akumulaci testosteronu a zeslabil expresi steroidogenního genu.
Má to vliv na spánek?
+
-
Tyto studie naznačují, že on a další syntetickí agonisté REV-ERBmůže změnit cirkadiánní rytmus u hlodavců (a pravděpodobně to udělá u lidí), což má důsledky pro spánekmetabolické problémy a potenciálně problémy duševního zdraví.
Populární Tagy: sr9009 vstřikování, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej