Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů topických roztoků esafoxolaner eprinomectin a praziquantel v Číně. Vítejte ve velkoobchodním hromadném vysoce kvalitním topickém roztoku esafoxolaner eprinomectin a praziquantel k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Topický roztok Esafoxolaner Eprinomectin a praziquantelje širokospektrální-antiparazitický topický lék určený speciálně pro kočky, který kombinuje tři účinné látky k prevenci a léčbě různých parazitárních infekcí uvnitř i vně těla, včetně blech, klíšťat, škrkavek, měchovců, srdečních červů a tasemnic. Je vysoce účinný, bezpečný a snadno se používá. Je to první a jediné širokospektrální-antiparazitikum pro kočky, které dokáže současně předcházet a léčit blechy, klíšťata, škrkavky, měchovce, srdeční červy a tasemnice. Komplexní ochranu proti parazitům lze poskytnout prostřednictvím-jednorázové aplikace, aniž by majitelé koček museli používat více léků současně. Zabíjející účinek tohoto léku na dospělé blechy může dosáhnout 92,1 % až 99,7 % během 24 hodin po léčbě a preventivní účinek zůstává nad 95,5 % při následné týdenní reinfekci po dobu nejméně jednoho měsíce.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin A Praziquantel Topical Společné specifikace |
| (1)0,3 ml: esafoxolaner 3,6 mg + eprinomektin 1,2 mg + praziquantel 24,9 mg (1,8-5,5 lb) |
| (2)0,9 ml: esafoxolaner 10,8 mg + eprinomektin 3,6 mg + praziquantel 74,7 mg (5,6-16,5 lb) |
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Esafoxolaner Eprinomectin A Praziquantel Topical | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Množství | 337,3 kg | |
| Standardní balení | 25 kg/buben | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090054 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| EXP | 8. ledna 2028 | |
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.48% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.36% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů | |
|
|
||
Parazitární infekce domácích mazlíčků jsou jednou z hlavních výzev v globálním řízení zdraví domácích zvířat. Podle Světové asociace veterinárních lékařů malých zvířat (WSAVA) je přibližně 60 % koček po celém světě ohroženo alespoň jednou parazitární infekcí, přičemž vnější parazité, jako jsou blechy a klíšťata, mají míru infekce až 45 %, a vnitřní parazité, jako jsou srdeční červi, škrkavky, měchovci a tasemnice mají míru infekce 50 % - 50 %. Tradiční režim odčervování vyžaduje kombinované použití více léků (jako je perorální ivermektin + lokální kapky proti blechám + perorální praziquantel), což má problémy, jako je špatná kompliance, rizika lékových interakcí a složitá operace.Topický roztok Esafoxolaner Eprinomectin a praziquantel, jako první široko{0}}spektrální antiparazitický lék pro kočky, dosahuje synchronní prevence a kontroly blech, klíšťat, srdečních červů, škrkavek, měchovců a tasemnic prostřednictvím jediného měsíčního použití. Hlavní průlom spočívá v přesném mechanismu dodávání tří aktivních složek přes kožní bariéru.
Anatomie a fyziologie Základ kožní bariéry
Kočičí kůže, jako první obranná linie proti vnějším patogenům, se skládá z epidermis, dermis a podkožní tkáně, které tvoří trojitou fyzikální a chemickou bariéru. Jeho specifičnost přímo ovlivňuje účinnost penetrace léčiva a lokální podráždění.
Kočičí stratum corneum se skládá z 15-20 vrstev keratinizovaných buněk o tloušťce přibližně 10-15 μm (20-30 μm u psů). Buňky tvoří hustou strukturu prostřednictvím těsných spojení a desmozomů. Lipidy (ceramidy, cholesterol, volné mastné kyseliny) mezi keratinocyty tvoří hydrofobní matrici v molárním poměru 1:1:1 tvořící „strukturu cihlové zdi“, která omezuje pronikání látek rozpustných ve vodě.
Odolnost stratum corneum vůči průniku léčiva pochází hlavně z:
Lipidová matrice: Pouze lipofilní látky s molekulovou hmotností<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocyty: Absorbují velké molekuly endocytózou, ale metabolická aktivita kočičích keratinocytů je nízká a účinnost této cesty je omezená;
Gradient PH: Hodnota povrchového pH kočičí kůže (5,5-7,0) je blízká neutrální a stupeň disociace slabě kyselých léčiv (jako jsou některá antibiotika) se snižuje, což má za následek snížení účinnosti pronikání.
Epidermální: Chemická obrana vrstvy živých buněk
Více{0}}vrstevná struktura a funkce epidermis se skládá z bazální vrstvy, trnové vrstvy, zrnité vrstvy a průhledné vrstvy (kočky postrádají průhlednou vrstvu):
Bazální vrstva: obsahuje kmenové buňky a melanocyty, udržující obnovu epidermis sekrecí růstových faktorů;
Trnová vrstva: mechanicky podporována mezibuněčnými přemosťujícími granulemi a sekretujícími antimikrobiální peptidy (jako je obranný faktor -1);
Granulovaná vrstva: Obsahuje lamelární tělíska, která vylučují lipidové prekurzory, aby se podílely na opravě bariéry stratum corneum.
Obousměrná regulace penetrace léčiva je ovlivněna epidermální vrstvou prostřednictvím následujících mechanismů:
Exprese metabolických enzymů: Aktivita enzymu CYP450 je v kočičích epidermálních buňkách nízká, ale aktivity esterázy a amidázy jsou vysoké, což může degradovat některá proléčiva;
Exprese transportního proteinu: P-glykoprotein (P-gp) je vysoce exprimován v bazální vrstvě a může pumpovat lipofilní léky zpět do dermis, čímž vytváří efekt „efluxní pumpy“;
Zánětlivá odpověď: Během infekce nebo poranění se zvyšuje propustnost epidermální vrstvy, ale současně je upregulována exprese P-gp, což může snížit účinnost léku.
Hustota vlasových folikulů kočičí kůže je 50-100/cm² (10-50/cm² pro člověka) a průměr folikulární nálevky je asi 20-50 μm, což je hlavní kanál pro průnik léčiva rozpustného v tucích. Maz vylučovaný mazovými žlázami (obsahující triglyceridy, voskové estery a skvalen) tvoří kyselou lipidovou membránu (pH 4-5,5), která může rozpouštět některá lipofilní léčiva, ale nadměrné množství mazu může bránit uvolňování léčiva.
Omezení potních žláz spočívá v tom, že jsou distribuovány pouze v polštářcích tlapek koček, s velmi malou sekrecí a zanedbatelným podílem na průniku léčiva. Elektrolyty v potu (jako je Na+, Cl⁻) však mohou změnit místní hodnoty pH a ovlivnit stav disociace léčiva.
Zvláštnost kočičí kožní bariéry
Tloušťka zrohovatělé vrstvy u koček je pouze-třetinová oproti tloušťce u psů, ale její obsah lipidů (30 % suché hmotnosti rohové vrstvy) je srovnatelný s psem, což má za následek vyšší hustotu lipidové matrice a větší odolnost vůči průniku ve vodě-rozpustných léků.
Hodnota pH kočičí kůže je blízká neutrální, podobně jako u psů (pH 6,2-7,4), ale vyšší než u lidí (pH 4,5-6,0). Neutrální prostředí může snižovat penetrační účinnost slabě kyselých léků (jako jsou některá antibiotika), ale je prospěšné pro udržení rovnováhy kožního mikrobiomu (např. snížení kolonizace oportunních patogenů).
Kočičí chlupové folikuly procházejí růstovou fází (70 % -80 %), regresní fází (5 % -10 %) a klidovou fází (10 % -20 %). Účinnost pronikání léčiva se mění s cyklem vlasového folikulu: během růstové fáze se nálevková část vlasového folikulu otevírá a účinnost pronikání je nejvyšší; Během období odpočinku se vlasové folikuly stahují a zvyšuje se osmotická odolnost.
Mechanismus prostupu a synergický efekt tří účinných látek
Topický roztok Esafoxolaner Eprinomectin a praziquantelProstřednictvím molekulární modifikace, technologie nanokrystalů a synergických mechanismů prolomíme bariéru kočičí kůže a dosáhneme široko{0}}spektrálních antiparazitických účinků.
Esafoxolaner: neurotoxin zaměřený na členovce
Chemické vlastnosti a výhody permeace
Esafoxolan je S-enantiomer Afoxolanu s molekulovou hmotností 625,9 g/mol, hodnotou LogP 4,8 a vysokou rozpustností v lipidech. Trifluormethylfenylové a imidazolové kruhy v jeho molekulární struktuře mu dodávají silnou penetrační schopnost:
Skupiny rozpustné v tucích: trifluormethyl (-CF∝) a imidazolový kruh zvyšují molekulární hydrofobicitu a podporují průchod lipidovou matricí stratum corneum;
Receptor vodíkové vazby: Atom dusíku v imidazolovém kruhu může působit jako receptor vodíkové vazby, interagovat s hlavní lipidovou skupinou stratum corneum za účelem snížení osmotické rezistence.
Cíl a insekticidní mechanismus
Esafoxolan, jako silný inhibitor gama aminomáselné kyseliny (GABA) - chloridových kanálů a glutamátových chloridových kanálů (GluCl), zabíjí členovce prostřednictvím následujících mechanismů:
Neuroinhibice: Blokování GABA/GluCl kanálů v postsynaptické membráně bleších a klíšťových neuronů vede ke zvýšenému přílivu chloridových iontů, neuronální hyperpolarizaci a paralýze vyvolané smrti;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), zajištění bezpečnosti;
Autotoxický účinek: Při kousnutí blechou se droga hromadí v trávicím traktu blechy procesem sání krve, čímž blechu zabíjí a brání jí v kladení vajíček.
Dynamický proces přecházení bariéry
Počáteční penetrace: Po zevní aplikaci esafoxolan rychle proniká do vrstvy dermis přes folikulární nálevku (s rychlostí penetrace 30 % během 1 hodiny);
Distribuce v systému: Vstřebává se do krevního řečiště přes dermální kapilární síť a distribuuje se do kůže a podkožních tkání po celém těle;
Akumulační efekt: Akumulace v tukové tkáni (polo{0}}život t ₁/₂=12 dnů), vytváří dlouhotrvající-ochranu.
Epinomektin: Optimalizace penetrace široko{0}}spektrálních antiparazitických látek
Molekulární modifikace a kožní afinita
Molekulární modifikace a kožní afinita
Epinomektin je derivát avermektinu B1 a jeho permeabilita je optimalizována pomocí následujících modifikací: zavedení acetylaminoskupiny pro acetylaci C4-OH avermektinu B1, zlepšení jeho rozpustnosti ve vodě (rozpustnost 0,5 mg/ml) při zachování jeho lipofilního skeletu (hodnota LogP 3,8); Přidejte flexibilní kruhové struktury (jako jsou pentacyklické ethery), abyste snížili odolnost proti pronikání kůží. Jeho molekulová hmotnost je 914,13 g/mol a jeho povrch je dále zvětšen technologií nanokrystalů (velikost částic<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Vícecílový antiparazitní mechanismus
Epinomektin zabíjí háďátka a členovce prostřednictvím následujících mechanismů:
Aktivace GluCl kanálu: indukuje parazitickou neuromuskulární paralýzu, která vede k motorickým poruchám a smrti;
Regulace receptoru GABA: zvyšuje příliv chloridových iontů zprostředkovaný GABA, inhibuje krmení a reprodukci parazitů;
Průnik hematoencefalickou bariérou{0}}: Propustnost hematoencefalické bariéry u koček je třikrát vyšší než u psů a Epinomectin dokáže účinně zabíjet parazity (jako jsou mikrovlákna dirofilárií) v tkáních.
Průnik kůží a systémová distribuce
Absorpce vlasovými folikuly: Do 30 minut po zevní aplikaci se rychle vstřebává vlasovými folikuly a potními žlázami (s penetrací 25 %);
Transport lymfatického systému: vstup do krevního řečiště dermálními lymfatickými cévami, aby se zabránilo efektům prvního průchodu;
Hromadění v tukové tkáni: Hromadění v podkožním tuku (koncentrace 5-10krát vyšší než v plazmě), tvořící zásobník léčiva.
Praziquantel: Průlom v pronikání látek specifických pro tasemnici
Molekulární vlastnosti a problémy s penetrací kůží
Praziquantel má molekulovou hmotnost 312,41 g/mol a hodnotu LogP 2,8. Patří mezi hydrofilní léčiva (-rozpustná ve vodě 4 mg/ml) a je tradičně považována za obtížně prostupná kožní bariérou. Jeho odolnost proti pronikání pochází hlavně z:
Nízká rozpustnost v tucích: hodnota LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Vysoká polarita: Molekula obsahuje pyrazinové kruhy a benzenové kruhy, které tvoří silně polární strukturu, která omezuje pasivní difúzi.
Mechanismus a zacílení odolnosti proti tasemnici
Praziquantel zabíjí tasemnice prostřednictvím následujících mechanismů:
Narušení vápníkového kanálu: aktivuje vápníkové kanály typu L- na povrchové membráně tasemnic, což vede ke zvýšenému přílivu iontů vápníku a trvalé svalové kontrakci a křečím;
Poškození povrchové membrány: ničí glykoproteinovou strukturu povrchové membrány tasemnice, zvyšuje propustnost membrány a vede k dehydrataci a smrti parazita;
Imunitní aktivace: Vystavení antigenům tasemnice aktivuje imunitní systém hostitele (jako je fagocytóza makrofágů) k odstranění parazitů.
Jeho LC50 pro Dipylidium caninum u psů je 0,1 μg/ml a je citlivý na běžné tasemnice u koček, jako je Taenia solium.
Lepší pronikání inovativních doručovacích systémů
Disperze nanokrystalů: Nanokrystaly praziquantelu rychle pronikají trychtýřem vlasových folikulů s rychlostí penetrace 15 % během 1 hodiny;
Účinek lipidového nosiče: Lipofilní skupiny esafoxolanu a epinomektinu tvoří vodíkové vazby s praziquantelem, což podporuje jejich průchod stratum corneum;
Úprava PH: Přidejte do vzorce pufr kyseliny citronové (pH 5,5), abyste zvýšili podíl nedisociovaného praziquantelu (z 30 % na 70 %) a zvýšili účinnost permeace.
Populární Tagy: esafoxolaner eprinomectin a praziquantel topický roztok, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej