Cimetidinový krémje topická složená formulace s jeho základní složkou, cimetidinem, sloužící jako antagonista receptoru H ₂. Blokováním vazby histaminu na H ₂ receptory v buňkách žaludeční stěny významně inhibuje sekreci kyseliny gastrové. Tento mechanismus byl rozšířen na pole proti - zánětlivé a imunitní regulaci, když byl aplikován lokálně. Jeho složená vzorec často kombinuje kyselinu salicylovou, acyklovir, lidokain a další složky za vzniku cílového terapeutického účinku multi -. Jeho polovina - Život je asi 1,5-2 hodiny a jeho ústní biologická dostupnost dosahuje 60-70%. Používá se hlavně v klinické praxi PET k léčbě nemocí souvisejících s kyselinou žaludku. Ačkoli krémové formulace se běžně používají v lidské medicíně pro kožní a slizniční léze, v domácím průmyslu, ústní tablety, injekce a ústní roztoky jsou konvenční formulace a krémové formulace se zřídka používají a musí být přísně používány podle lékařského poradenství.
Základní mechanismus účinku
Potlačení kyseliny žaludku:
Blokuje histamin vyvolanou sekreci kyseliny žaludeční kyseliny, snižuje pH žaludku a zmírňuje bolest vředů.
Imunitní regulace:
Inhibicí aktivity T lymfocytů, snížením uvolňování zánětlivých faktorů a pomoci při léčbě imunitních - zprostředkovaných onemocnění.
Podpora protinádu:
V případě mastocytomu může inhibovat uvolňování histaminu a zpomalit progresi nádoru.
Další informace o chemické sloučenině:
Náš produktový formulář
Cimetidin +. coa
Běžné klinické specifikace a dávkové formy pro domácí zvířata
Použitelné scénáře pro specifikace formy dávkování
Tablety 100 mg, 150 mg, 200 mg se podávají v pravidelných dávkách psům a kočkám
Ústní roztok 300 mg/5 ml pro kojence nebo případy potíží s polykáním
Žvýkací tablety 100mg/tablet (vylepšení chuti) pro zlepšení dodržování léků pro domácí zvířata
Specifikace: 150 mg/ml (5 ml ampule)
Použitelné scénáře:
Akutní krvácení z žaludku nebo perforace vředů
Prevence pooperačních vředů stresu
Kritické případy, které nelze orálně spravovat
Cimetidinový krém: Vzorec matice obsahující 2% cimetidinu, pro místní aplikaci pouze pod veterinárním pokynem, jako například:
Aplikace orálních vředů (vyžaduje koordinaci s fixací perorálního stentu)
Povrchové pokrytí kožních vředů (požadovaný sterilní provoz)
Rektální podávání (vyžaduje přizpůsobenou plísně s čípkou)
Plán správy specifického pro domácí zvířata a výpočet dávkování
1. Základní princip dávky
Psi: 3-5 mg/kg tělesné hmotnosti, každých 6-8 hodin
Kočka: 5-10 mg/kg tělesné hmotnosti, každých 8-12 hodin
Zvláštní případ:
Nádor žírných buněk: 10-20 mg/kg, dvakrát denně
Ezofagitida: 5-10 mg/kg, 4krát denně
2. Příklad výpočtu konverze formulace
Případ: 15 kg pes vyžaduje ústní roztok (300 mg/5 ml)
Jedna dávka: 15 kg × 5mg/kg =75 mg
Požadovaný objem řešení: 75 mg ÷ (300 mg/5ml) =1.25 Ml
3. optimalizace metody správy
Orální správa:
Spravujte na lačný žaludek (30 minut před jídlem), abyste zvýšili míru absorpce
Tablety lze zabalit do sýra nebo klobás
Řešení musí být pomalu kape do rohu úst pomocí stříkačky
Správa injekce:
Intravenózní injekce vyžaduje zředění na 1 mg/ml a čas injekce větší než nebo roven 2 minutám
Injekce svalů vybírá skupinu bočních svalových končetin
Typická analýza případů
Případ 1: 8 - Roční německý ovčák s chronickým selháním ledvin a žaludečními vředy
Řešení:
Cimetidin 3mg/kg q12h orálně
Kombinované podávání 1 g q8h síranu hlinitého před jídlem
Monitorujte hodnoty pH pH kreatininu a žaludku
Výsledek: Vřed se uzdravil po 2 týdnech a udržoval léčbu po dobu 3 měsíců bez opakování
Případ 2: 3 - Roční kočka Maine Coon, pooperační mastocytoma
Řešení:
Cimetidin 10 mg/kg nabídka intravenózní infuze
Kombinace prednisolonu 2 mg/kg orálně
Monitorujte hladiny histaminu každé 2 týdny
Výsledek: Míra inhibice růstu nádoru dosáhla 65%a doba přežití byla prodloužena na 14 měsíců
Interakce mezi zvláštními odrůdami a klinickými scénáři
1. Rozdíly rozmanitosti
V důsledku mutace genu MDR1 jsou kolizace citlivější na centrální neurotoxicitu cimetidinu a je třeba snižovat dávkování a monitorovat neurologické příznaky.
2. kritické případy
V případech septického šoku může kombinace cimetidinu a vazoaktivních léčiv, jako je dopamin, způsobit střevní bakteriální translokaci v důsledku potlačení kyseliny žaludku, což zvyšuje riziko infekce. Navrhněte místo toho použít inhibitory protonového čerpadla (jako je omeprazol).
3. terapie nádorovou adjuvantní
V případech mastocytomu může kombinace cimetidinu a loperamidu zvýšit inhibici uvolňování histaminu, ale měla by být podána opatrnost proti vedlejším účinkům zácpy. Doporučuje se sledovat frekvenci pohybů střev a v případě potřeby podávat laktulózu pro defekaci.
4. chemoterapie léčiva
Když se cimetidin používá v kombinaci s mifepristonem, může být biologická dostupnost posledně jmenovaného snížena o 30% a míra plazmy lze zvýšit. Proto by se mělo být vyhýbáno používání CO. Ve studii zahrnující více pacientů s myelomem se T1/2 Melphalanu významně snížil z 1,94 hodin na 1,57 hodin po podání CO, což naznačuje významné snížení účinnosti.
Cimetidinový krém, jako klasický antagonista receptoru H ₂ se široce používá při léčbě onemocnění trávicího systému, jako jsou žaludeční vředy, duodenální vředy a refluxní ezofagitida inhibicí sekrece kyseliny žaludeční. Mechanismus interakce léčiva je však složitý a zahrnuje mnoho účinků, jako je inhibice metabolického enzymu, snížený průtok krve jater a farmakologická synergie/antagonismus, které je třeba v klinické praxi přísně monitorovat. Následující poskytuje podrobnou analýzu ze čtyř aspektů: inhibice metabolického enzymu, účinky průtoku krve jater, farmakologické interakce a zvláštní odrůdy a klinické scénáře.
Inhibice metabolického enzymu: Interference jádra systému CYP450
Cimetidin je silným inhibitorem enzymového systému CYP450, zejména vykazující významné inhibiční účinky na podtypy CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4. Tento inhibiční účinek vede ke zpomalení metabolismu různých léčiv, zvýšení koncentrace léčiva v krvi a následně vyvolává toxické reakce.
1. antikoagulanty
V kombinaci s warfarinem může cimetidin snížit metabolickou rychlost o 30% -50%, což vede k významnému zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR). Klinické případy ukázaly, že dávka warfarinu musí být po kombinaci snížena o 25% -50%, aby se zabránilo riziku krvácení. Například pacient, který dlouho bere warfarin, zažil nosebleedy a podkožní modřiny v důsledku kombinace cimetidinu. Po úpravě dávky se příznaky zlepšily.
2. antiepileptická léčiva
Když je sodík fenytoin kombinován s cimetidinem, jeho koncentrace krve v krvi se zvyšuje průměrně o 28%a některé případy vykazují toxicitu centrálního nervového systému (jako je ataxie a třes). Ve studii zahrnující 11 pacientů s epilepsií vykazovaly 4 případy po kombinované terapii významné příznaky otravy nebo fenytoinu. Proto je nutné upravit dávku fenytoinu sodíku na dolní mez rozsahu léčby a sledovat koncentraci krevních léčiv.
3. benzodiazepiny
Když je diazepam kombinován s cimetidinem, jeho eliminační polovina - je životnost prodloužena o 50%a koncentrace volného léčiva se zvyšuje, což vede k nadměrné sedaci. Například pacient může po podání CO zažít ospalost a zpožděnou odpověď, ale příznaky se po úpravě dávkování zlepšují. Doporučuje se snížit dávku diazepamu o 30% -50% nebo přepnout na antagonisty receptoru H ₂, jako je ranitidin, kteří nemají enzymové inhibiční účinky.
4. Antiarytmická léčiva
Když je prokainamid kombinován s cimetidinem, jeho polovina - je životnost prodloužena o 24% - 36%, míra renální clearance je také snížena o 36% -42% a míra renální clearance je také významně snížena. To je zvláště patrné u starších lidí a pacientů s renální nedostatečností a je nutné sledovat koncentraci elektrokardiogramu a krevního léčiva, aby se upravila dávka.
Snížený průtok krve jater: nepřímá inhibice clearance léčiva
Cimetidin snižuje míru metabolické clearance léků, které se spoléhají na účinky prvního průchodu játry snížením průtoku krve jater, což vede ke zvýšení koncentrace léčiva v krvi.
1. lidokain
Při použití v kombinaci se míra clearance lidokainu snižuje o 34%a rychlost systémové clearance se výrazně snižuje, což může snadno způsobit toxicitu centrálního nervového systému (jako je ospalost a křeče). V případě infarktu myokardu by měla být po kombinaci snížena udržovací dávka lidokainu o 20% -30% a měla by být monitorována koncentrace krevního léčiva.
2. Propranolol
Při použití v kombinaci se koncentrace propranololu v krvi zvyšuje 2-3krát, což vede k těžké bradykardii a hypotenzi. Klinickým poradenstvím je sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak, a v případě potřeby přepněte kombinaci Nadole (naftoprim) vylučujících ledviny a cimetidinem.
3. amiodarone
Koncentrace amiodaronu v séru se při použití v kombinaci zvýšila o 38%, ale existovaly individuální rozdíly. Po přidání cimetidinu na 12 pacientů, kteří dostali 200 mg/d amiodaronu, 8 z nich vykazovalo zvýšení koncentrace v séru, zatímco 4 zůstaly nezměněny nebo sníženy. Koncentrace krevního léčiva musí být monitorována a včas upravena dávka.
Farmakodynamické interakce: Superpozice více systémových efektů
Pokud se v kombinaci s cimetidinem používají hliník a další antacidy, lze jejich biologickou dostupnost snížit o 20% -30%. Navrhovaná podávání intervalu (užívání antacid 1 hodinu před nebo 2 hodiny po cimetidinu). Aby se urychlilo vyprazdňování žaludku a snížilo absorpci cimetidinu, je třeba upravit léky na gastrointestinální motilitu. Správní sekvence by měla být podána nejprve, následovaná cimetidinem o 30 minut později.
Cimetidin se může konkurenčně vázat na androgenní receptory a dlouhé - termín může vést k vývoji mužského prsu (s mírou incidence přibližně 1% -2%). Při léčbě mužských domácích zvířat je nutné vyhodnotit úrovně pohlavních hormonů a v případě potřeby používat doplňky androgenů v kombinaci.
Tetracyklin:Cimetidinový krémZvyšuje pH v žaludku, což vede ke snížení rychlosti rozpouštění tetracyklinových tablet, ale tetracyklinový sirup není ovlivněn.
Lincomycin: Při použití v kombinaci se koncentrace krve lincomycinu zvyšuje o 19%a jeho biologická dostupnost se zvyšuje o 27%. Zejména u pacientů s dysfunkcí jater a ledvin je nutné sledování koncentrace krve nebo snižování dávky.
Chloramphenicol: Oba mohou způsobit potlačení kostní dřeně a existuje riziko indukce anémie nedostatku železa při použití v kombinaci.
Populární Tagy: Cimetidine Cream, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej