Enalapril maleátová tableta

Základní mechanismusEnalapril maleátová tableta, jako inhibitor angiotenzin{0} konvertujícího enzymu (ACEI), inhibuje ACE a blokuje konverzi angiotenzinu I na angiotenzin II. Angiotenzin II je jedním z nejsilnějších vazokonstriktorů v těle a jeho snížená produkce může přímo vést k periferní vazodilataci, nižší periferní vaskulární rezistenci, a tím i snížení krevního tlaku. Inhibice ACE navíc může snižovat sekreci aldosteronu, podporovat vylučování vody a sodíku a dále pomáhat při snižování krevního tlaku.
Široce použitelné: pokrývající různé typy, jako je primární hypertenze, renální vaskulární hypertenze, maligní hypertenze atd. Mezi nimi je renální vaskulární hypertenze způsobena stenózou renální artérie vedoucí k nadměrné aktivaci renin-angiotenzinového systému (RAS) a Enalapril může vykazovat specifické antihypertenzní účinky inhibicí systému RAS.

Flexibilita dávky: Počáteční dávka je obvykle 5-10 mg denně, rozdělená do 1-2 perorálních dávek. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Výhody kombinované léčby: Při použití v kombinaci s diuretiky (jako je hydrochlorothiazid) může výrazně zvýšit antihypertenzní účinek, zejména u refrakterní hypertenze. Je však nutné vyhnout se kombinaci s rybničními draselnými diuretiky (jako je spironolakton), aby se předešlo hyperkalemii.

PoziceEnalapril maleátová tabletapři léčbě srdečního selhání pramení z jeho dvojího regulačního účinku na neuroendokrinní systém: na jedné straně snižuje produkci angiotenzinu II a aldosteronu inhibicí systému RAS, čímž zmírňuje srdeční afterload; Na druhé straně inhibicí degradace bradykininu a zvýšením uvolňování oxidu dusnatého (NO) a prostaglandinů (PG) vykazuje vazodilatační a antimyokardiální remodelační účinky.
Symptomatické srdeční selhání: používá se ke zlepšení míry přežití, oddálení progrese srdečního selhání a snížení frekvence hospitalizací. Výzkum ukazuje, že enalapril může snížit úmrtnost pacientů se srdečním selháním o 27 % a míru hospitalizace o 31 %.

Asymptomatická dysfunkce levé komory: U asymptomatických pacientů s ejekční frakcí levé komory (LVEF) menší nebo rovnou 35 % může Enalapril oddálit nástup srdečního selhání a snížit riziko hospitalizace.
Úprava dávky: Počáteční dávka je obvykle 2,5 mg dvakrát denně, postupně se zvyšuje na cílovou dávku (obvykle 10-20 mg dvakrát denně) na základě tolerance. Maximální dávka by neměla překročit 40 mg/den.

Pacienti s renální insuficiencí by měli věnovat zvláštní pozornost úpravě dávkování při užívání Enalaprilu, protože lék se vylučuje hlavně ledvinami. Snížená funkce ledvin může vést k akumulaci léku, což zvyšuje riziko nežádoucích reakcí, jako je hypotenze a hyperkalémie.
Mírná renální insuficience (clearance kreatininu 30-60 ml/min): Není třeba upravovat počáteční dávku, je však nutné pečlivé sledování krevního tlaku a renálních funkcí.

Střední renální insuficience (míra clearance kreatininu<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Dialyzovaní pacienti: Léky by měly být podávány po dialýze, aby se zabránilo kolísání krevního tlaku způsobenému rychlou clearance léčiva během dialyzačního procesu.

Enalapril hraje důležitou roli v sekundární prevenci infarktu myokardu inhibicí systému RAS, snížením remodelace myokardu a snížením rizika recidivy infarktu a úmrtí.
Směrnice American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) doporučují, aby u pacientů s infarktem myokardu s elevace segmentu ST (STEMI) bez kontraindikací byla léčba ACEI zahájena do 24 hodin od začátku.
Pokyny Evropské kardiologické společnosti (ESC) uvádějí ACEI jako léky třídy I doporučené pro dlouhodobou-léčbu po infarktu myokardu.

Enalapril maleátová tabletamůže snížit glomerulární hypertenzi, hyperperfuzi a hyperfiltraci inhibicí systému RAS, a tím oddálit progresi diabetické nefropatie.
Pokyny Americké diabetologické asociace (ADA) doporučují používat ACEI nebo ARB (antagonisty receptoru pro angiotenzin) k léčbě pacientů s diabetem 1. a 2. typu s mikroalbuminurií.
Podle pokynů KDIGO je ACEI uveden jako lék první{0}}liniové léčby diabetické nefropatie.

Enalapril lze také použít k léčbě některých typů kardiovaskulárních onemocnění, jako je stenóza aortální chlopně, hypertrofická kardiomyopatie atd., ale je třeba jej užívat pod vedením odborného lékaře.