Tablety liraglutidujsou glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) analog, který patří k dlouhodobě působícím agonistům receptoru GLP-1. Ačkoli současná hlavní dávková forma je injekční, teoreticky, pokud je tabletová forma úspěšně vyvinuta, stále si zachová své základní charakteristiky jako agonista receptoru GLP-1.
Molekulární struktura liraglutidu je produkována technologií genetické rekombinace a sdílí 97% sekvenční homologii s lidskou GLP-1. Jeho unikátní molekulární design, jako je modifikace postranního řetězce mastných kyselin, prodlužuje poločas rozpadu léku v těle, takže je nutné podávat pouze jednou denně. Pokud se vyvinou do tablet, jsou vyžadovány speciální formulační techniky, jako je enterický potah a technologie osmotické pumpy, aby se zajistilo stabilní uvolňování a absorpce léčiva v gastrointestinálním traktu. Pokud jsou vyvinuty jako tablety, mohou být specifikace navrženy pro různé dávky podle klinických potřeb (jako je 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg atd.), které je třeba upravit na základě absorpčních charakteristik a biologické dostupnosti léčiva v gastrointestinálním traktu.
Náš produkt
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Kapsle liraglutidu | Injekce liraglutidu | Tablety liraglutidu |
| Typ produktu | Kapsle | Injekce | Tablety |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Balíček produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
Náš produkt
Liraglutide{0}} COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Liraglutid | |
|
Č. CAS |
204656-20-2 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsoben |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Lékové interakce a preventivní opatření
Lékové interakce
Studie in vitro potvrdily, že pravděpodobnost farmakokinetických interakcí mezitableta liraglutidua dalších léčivých látek souvisejících s cytochromem P450 a vazba na plazmatické proteiny je extrémně nízká. Mírné zpoždění vyprazdňování žaludku způsobené liraglutidem však může ovlivnit vstřebávání jiných léků užívaných perorálně současně. Proto, pokud se vyvinou do tablet, je třeba věnovat zvláštní pozornost interakcím s jinými perorálními léky, zejména těmi, které jsou citlivé na rychlost absorpce.
Opatření
Úprava dávky: Při úpravě dávky liraglutidu není nutné sledování hladiny glukózy v krvi (pokud není v kombinaci s léčbou sulfonylureou a úpravou dávky sulfonylurey). Pokud je však léčba kombinována se sulfonylmočovinovými léky, může být pro úpravu dávkování sulfonylmočovinových léků nezbytné monitorování hladiny glukózy v krvi.
Léčba vynecháním: Pokud se jedná o vynechanou dávku injekce, měla by být dávka následujícího dne použita přímo podle požadavků na předpis, bez nutnosti podávat další dávky nebo zvyšovat dávku, aby se vynechaná dávka kompenzovala. Pokud od posledního podání liraglutidu uplynuly více než 3 dny, pacienti by měli znovu zahájit léčbu dávkou 0,6 mg podle schématu zvyšování dávky, aby se zmírnily jakékoli gastrointestinální nežádoucí reakce spojené s obnovením léčby. Pokud jsou vyvíjeny jako tablety, mohou se zásady zacházení s vynechanými dávkami lišit od zásad pro injekce. Konkrétní plán suplementace by měl být vypracován na základě poločasu-vylučování a trvání účinku léku.
Skok v účinnosti Přesnost a stabilita
Místo vpichu: Injekce by měla být aplikována do břicha, stehna nebo horní části paže, zatímco tablety nemusí brát v úvahu problémy v místě vpichu, ale je třeba věnovat pozornost načasování léků a gastrointestinálním reakcím.
Zvláštní příznaky: Bylo zjištěno, že použití jiných analogů GLP-1 je spojeno s rizikem rozvoje pankreatitidy. Pacienti by proto měli být informováni o charakteristických příznacích akutní pankreatitidy (jako je přetrvávající a silná bolest břicha). Při podezření na pankreatitidu je třeba vysadit liraglutid a další potenciálně podezřelé léky.
Absorpce liraglutidu po subkutánní injekci je relativně pomalá a své maximální koncentrace dosahuje 8-12 hodin po podání. Jednorázová subkutánní injekce liraglutidu 0 Po 6 mg je odhadovaná maximální koncentrace liraglutidu 9 4nmol/l (průměrná hmotnost asi 73 kg). Při dávce 1,8 mg liraglutidu dosáhla průměrná koncentrace liraglutidu v ustáleném stavu (AUCT/24) přibližně 34 nmol/l (průměrná tělesná hmotnost přibližně 76 kg). Po podání 3 mg obézním subjektům (BMI 30-40 kg/m2) dosáhla průměrná koncentrace liraglutidu v ustáleném stavu (AUCT/24) 31 nmol/l. Úroveň expozice liraglutidu klesá s rostoucí tělesnou hmotností. Úroveň expozice liraglutidu se zvyšuje úměrně s dávkou. Intraindividuální variační koeficient plochy pod křivkou času léčiva (AUC) pro jednu dávku liraglutidu je 11 %. Absolutní biologická dostupnost liraglutidu po subkutánní injekci je asi 55 %.
Zdánlivý distribuční objem po subkutánní injekci je 11-17 l a průměrný distribuční objem po intravenózní injekci je 0,07 l/kg. Pro osobu vážící přibližně 100 kg je průměrný zdánlivý distribuční objem po subkutánní injekci 20-25 l. Liraglutid se může ve velké míře vázat na plazmatické proteiny.
Během 24 hodin po jediném podání radioaktivně značeného [3H]-liraglutidu zdravým subjektům je hlavní složkou v plazmě prototyp léku liraglutidu. Byla detekována dvě malá množství plazmatických metabolitů (méně než nebo rovno 9 % a menší než nebo rovné 5 % celkové radioaktivní expozice v plazmě). Liraglutid je metabolizován podobným způsobem jako makromolekulární proteiny a žádný specifický orgán nebyl identifikován jako hlavní eliminační cesta.
Po podání [3H]-liraglutidu, žádné intaktnítableta liraglutidubyl zjištěn v moči a stolici. Pouze malá část podaného záření je vylučována jako metabolity související s liraglutidem močí nebo stolicí (6 % a 5 %). Radioaktivita močí a stolicí se vylučuje hlavně během prvních 6-8 dnů, což odpovídá třem malým množstvím metabolitů. Průměrná rychlost clearance liraglutidu po jedné subkutánní injekci je asi 0,9-1,4 l/hod a eliminační poločas je asi 13 hodin.
(1) Pohlaví: Na základě farmakokinetické analýzy populace pacientů s nadváhou a obezitou mají ženy o 24 % nižší míru clearance upravenou podle hmotnosti než muži. Výsledky skupinové farmakokinetické studie u mužů a žen s diabetem 2. typu a farmakokinetická studie provedená u zdravých subjektů ukázaly, že pohlaví nebude mít klinicky významný vliv na farmakokinetiku lilalutidu. Podle údajů o reakci na expozici není třeba upravovat dávkování na základě pohlaví.
(2) Rasový původ: Výsledky farmakokinetické analýzy populace zahrnující bílé, černé, asijské a španělské subjekty ukázaly, že rasové rozdíly neměly klinicky relevantní účinky na farmakokinetiku liraglutidu.
(3) Hmotnost: Analýza populační dynamiky diabetu 2. typu u dospělých naznačuje, že index tělesné hmotnosti (BMI) nebude mít významný dopad na farmakokinetiku rilalutidu. Při hodnocení reakce na expozici v klinických studiích řízení hmotnosti může denní dávka 3,0 mg liraglutidu poskytnout vhodnou systémovou expozici v rozmezí hmotnosti 60-234 kg. Expozice liraglutidu klesá se zvyšující se výchozí tělesnou hmotností. Nebyla provedena žádná studie o hladině expozice liraglutidu u pacientů s hmotností nad 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Renální dysfunkce: Ve srovnání s jedinci s normální renální funkcí mají jedinci s renální dysfunkcí sníženou expozici liraglutidu. Mírné (rychlost clearance kreatininu, CrCl 50-80 ml/min), střední (CrCI 30-50 ml/min) a těžké (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Těhotné ženy: Tento přípravek by se neměl používat během těhotenství a v tuto chvíli se doporučuje inzulín. Pokud pacientka plánuje otěhotnět nebo je již těhotná během období léčby, měla by být léčba tímto přípravkem ukončena. Kojící ženy: Vzhledem k nedostatku relevantních zkušeností by se tento přípravek neměl používat během laktace. Dětské léky: Dosud nebyly získány žádné relevantní údaje a tento přípravek se nedoporučuje používat u dospívajících.
Výzvy a vyhlídky vývoje tabletů
Rozvojové výzvy
Technologie formulace: Vývoj liraglutidu vyžaduje vyřešení problému stabilního uvolňování a absorpce léčiva v gastrointestinálním traktu. Pro zajištění stability a biologické dostupnosti léčiva v gastrointestinálním traktu jsou vyžadovány speciální formulační techniky, jako je enterický potah a technologie osmotické pumpy.
Klinické studie: Pro ověření účinnosti, bezpečnosti a snášenlivosti tablet jsou vyžadovány nové klinické studie. Klinické studie by měly zahrnovat různé dávky, různé dávkovací režimy a dlouhodobé studie bezpečnosti-.
Konkurence na trhu: V současné době je trh s injekcemi Liraglutidu relativně vyspělý a forma tablet musí čelit konkurenci s injekcí. Potřebujeme získat podíl na trhu prostřednictvím diferenciačních strategií, jako je výhodnost léků, dodržování předpisů ze strany pacientů atd.
Perspektivy rozvoje
Pohodlí medikace: Tabletová forma se podává pohodlněji než injekce, což může zlepšit spolupráci pacienta.
Poptávka trhu: S rostoucím počtem pacientů s diabetem 2. typu a obezitou roste i poptávka po nových hypoglykemických a redukčních lécích. LiTablety liraglutidujsou úspěšně vyvinuty, uspokojí poptávku trhu po nových hypoglykemických lécích a lécích na hubnutí.
Politická podpora: Rostoucí vládní podpora pro biofarmaceutický průmysl poskytla příznivé politické prostředí pro vývoj tablet Liraglutidu.
Často kladené otázky
Přichází liraglutid ve formě pilulek?
+
-
Liraglutid, aktivní složka přípravku Saxenda, je dostupný pouze jako injekce. Ale podobný lék zvaný semaglutid přichází v injekční formě (Ozempic, Wegovy) a ve formě pilulek (Rybelsus).
Jaké je použití tablety liraglutidu?
+
-
Liraglutid se používá ke snížení rizika kardiovaskulárních příhod (srdeční infarkt, mrtvice nebo úmrtí) u lidí, kteří mají diabetes 2. typu a srdeční onemocnění. Liraglutid lze také použít pro jiné stavy, které určí váš poskytovatel zdravotní péče. Liraglutid je také dostupný v jiné formě pro regulaci hmotnosti.
Může být liraglutid podáván perorálně?
+
-
Zvýraznění. Vyvinuta orální liraglutidová nanomicela pro zvýšení snížení inzulinové rezistence. Využitý transport zprostředkovaný ASBT- ke zvýšení absorpce perorálního přípravku. Dosáhl 4,63krát vyšší perorální biologické dostupnosti než neformulovaný liraglutid.
Kdo nemůže užívat liraglutid?
+
-
Informujte svého lékaře, pokud vy nebo někdo z vaší rodiny máte nebo jste někdy měli rakovinu štítné žlázy nebo syndrom mnohočetné endokrinní neoplazie typu 2 (MEN 2; stav, který způsobuje nádory ve více než jedné žláze v těle). Pokud ano, váš lékař vám pravděpodobně řekne, abyste injekci liraglutidu nepoužívali.
Co je lepší, Ozempic nebo liraglutid?
+
-
Ozempic® (semaglutid) obvykle vede k většímu úbytku hmotnosti než léky na bázi liraglutidu, jako je Saxenda® nebo Victoza®, což z něj činí silnější volbu pro většinu lidí. Mnoho lidí také dává přednost Ozempicu jednou-týdennímu injekčnímu schématu před denním dávkováním liraglutidu.
Populární Tagy: tableta liraglutidu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej