Tablet sodíku Tianeptinuje perorální lék obsahující aktivní složku sodík Tianeptin. Patří do kategorie antidepresiv a používá se hlavně k léčbě deprese a souvisejících poruch nálady. Tianeptin sodný zlepšuje náladu a zmírňuje depresivní příznaky zvýšením zpětného vychytávání serotoninu v mozku, zatímco mírně ovlivňuje dopamin a noradrenalinové systémy. Většina antidepresiv, jako je SSRI, zvyšuje jejich koncentraci inhibicí zpětného vychytávání neurotransmiteru, zatímco mechanismus účinku sodíku tianiptinu je opačný, ale stejně účinný. Může mít pomocné účinky na chronickou bolest, fibromyalgii nebo poruchy související se stresem, přísně dodržovat lékařskou radu. Může způsobit nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, závratě, ospalost, nespavost, nevolnost nebo trávení.
Zároveň naše společnost nejen poskytuje čisté prášky, ale také tablety a injekce. V případě potřeby nás prosím kdykoli kontaktujte.
Další informace o chemické sloučenině:
|
|
|
Tianeptin sodný CoA
Tablet sodíku Tianeptinuje antidepresivní léčivo používaný k léčbě deprese a souvisejících poruch nálady, přičemž jeho hlavní aktivní složkou je sodík Tianeptin. Následuje podrobné vysvětlení jeho výrobních informací:
Příprava surovin a pomocných materiálů
Příprava aktivních složek (API)
Syntéza sodíku tianeptinu vyžaduje více organických reakcí a hlavní suroviny zahrnují:
Výchozí materiály: jako O-chloroanilin, cyklohexanon atd., Musí splňovat standardy farmaceutického stupně (čistota větší nebo rovná 99%).
Střední: Připraveno kondenzací, cyklizací, chlorací a dalšími reakcemi, s přísnou kontrolou obsahu nečistot (jako jsou nezreagované suroviny a vedlejší produkty).
Reakce tvorby soli: Volná kyselina thiamethoxam reaguje s hydroxidem sodným za vzniku sodné soli a pH (7,0-8,0) je třeba kontrolovat, aby se zabránilo nadměrné tvorbě nebo rozkladu soli.
Klíčové kontrolní body: Reakční podmínky (teplota, tlak, dávka katalyzátoru) je třeba přesně řídit, aby se zabránilo vedlejším reakcím. Purifikační procesy (jako je rekrystalizace a chromatografická separace) vyžadují odstranění genotoxických nečistot (jako jsou nitrosaminy). Proces sušení by se měl vyhnout degradaci API způsobené vysokou teplotou.
Výběr a příprava pomocných materiálů
Orchní látky musí dodržovat čínské standardy farmakopoeia nebo USP/EP a běžně používané pomocné látky zahrnují:
Plniva: laktóza, mikrokrystalická celulóza (ke zvýšení objemu tabletu).
Adheziva: polyvinylpyrrolidon (PVP), hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) (podporuje tvorbu částic).
Dezinfekční prostředek: zesítěný karboxymethyllulózový sodík (CCNA), karboxymethyl škrobový sodík (CMS NA) (urychluje dezintegraci tablety).
Maziva: Stearát hořčíku, prášek z mastku (ke snížení tření během komprese).
Povlakové materiály: Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), polyethylenglykol (PEG) (pro zlepšení vzhledu a masky pachy).
Princip screeningu: Neexistuje žádná interakce mezi pomocnými látkami a API (jako je zamezení používání pomocných látek obsahujících sulfizit, aby se zabránilo oxidační degradaci). Zvažte specificitu pacienta (jako je nesnášenlivost laktózy vyžadující náhradu jinými plnivami).
Proces syntézy a příprava formulace
Syntetická cesta sodíku Tianeptinu
Typická trasa syntézy je rozdělena do následujících kroků:
Cyklizační reakce: Kondenzace O-chloroanilinu cyklohexanonem produkuje střední dihydrodibenzothiazin.
Chlorační reakce: Zavedení atomů chloru pod působením katalyzátoru (jako je FECL ∝) za vzniku 3-chlorských sloučenin.
Methylační reakce: Zavedení methylové skupiny v poloze 6 prostřednictvím methylačního činidla, jako je jodomethan.
Úvod postranního řetězce aminového řetězce: Reaguje s kyselinou 7-aminoheptanovou za vzniku cílové molekuly.
Tvorba a čištění soli: reaguje s hydroxidem sodným za vzniku sodné soli, která je poté purifikována rekrystalizací nebo chromatografií, aby se získalo vysoce čisté API.
Směr optimalizace procesu:
Přijetí technologie reakce kontinuálního průtoku ke zlepšení výnosu (v současné době je výnos laboratorní fáze asi 65-70%).
Vyvíjejte zelené katalyzátory (jako je biokatalýza) pro snížení odpadu.
Proces přípravy tabletu
Metoda mokré granulace a komprese (proces hlavního proudu)
1
Před mícháním
API PRE MIX s některými plnivami (jako je mikrokrystalická celulóza), aby byla zajištěna uniformita.
2
Mokré granulace
Přidejte adhezivní roztok (například 5% roztok Ethanolu PVP) a vytvořte mokré částice vysokorychlostním míchačem.
3
Sušení a granulace
Fluidizované sušení lože (vstupní teplota 50-60 stupňů), sieving (20-60 mesh) pro získání jednotných částic.
4
Celkové míchání
Přidejte dezintegrant a mazivo, promíchejte 10-15 minut.
5
Lisování tabletu
Řídit rozdíl v hmotnosti tabletu (± 5%), tvrdosti (50-100 N) a křehkosti (menší nebo rovná 1%).
6
Metoda přímé komprese (použitelná pro API citlivé na vlhkost a teplo)
Je třeba prověřit pomocné materiály s dobrou stlačitelností (jako je laktóza sušená a pregelatinizovaný škrob).
Je nutné kontrolovat vlhkost životního prostředí (RH menší nebo rovna 40%), aby se zabránilo vstřebávání částic a shlukování vlhkosti.
7
Proces povlaku
Účel: maskovat nepříjemné pachy, zabránit vlhkosti a kontrolovat uvolňování léčiva.
Složení povlakového roztoku: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), titaničitý oxid (1-2%), prášek z malíře (0,5-1%).
Procesní parametry: Vstupní teplota vzduchu 60-70 stupňů, přírůstek hmotnosti potahování 3-5%.
Metody kontroly a testování kvality
Kontrola kvality API
| Testování položek | Metoda | Norma |
| HPLC | HPLC (sloupec C18, mobilní fáze acetonitrilu fosfátového pufru) | 98.0%-102.0% |
| O látkách | HPLC (eluce gradientu) | Jediná nečistota menší nebo rovná 0,5%, celková nečistota menší nebo rovná 1,5% |
| Zbytkové rozpouštědlo | GC (injekce headspace) | Ethanol menší nebo rovný 0,5%, methanol menší nebo rovný 0,3% |
| Obsah vlhkosti | Metoda Karl Fischer | Méně nebo rovné 3,0% |
| Heavy metal | Atomová absorpční spektroskopie | Méně nebo rovné 20 ppm |
Kontrola kvality tabletu
| Testování položek | Metoda | Norma |
| Uniformita obsahu | UV-vis spektrofotometrie | A +1.8 S menší nebo roven 15 (n =10) |
| míra rozpuštění | Pázová metoda (50 ot / min, 0,1N HCI 900 ml) | O 30 minut větší nebo rovna 80% |
| Mikrobiální limit | Obecné pravidlo 1105 čínské farmakopoeia | Celkové aerobní bakterie menší nebo rovné 1000 CFU/g, celková plíseň a kvasinky menší nebo rovné 100 CFU/g |
| Rozdíl hmotnosti | Metoda vážení | ± 5% (průměrná hmotnost tablety pod 0,3 g) nebo ± 7,5% (0,3 g a vyšší) |
Nežádoucí účinky
Tablet sodíku Tianeptinuje tricyklický antidepresivum, který vyvíjí antidepresivum a účinky úzkosti regulací zpětného vychytávání glutamatergického systému a monoaminového neurotransmitery, jako je serotonin a norepinefrin. Ačkoli jeho účinnost je definitivní, monitorování a léčba nepříznivých reakcí léčiv (ADR) jsou základními složkami racionálního užívání léčiv v klinické praxi.
Běžné nežádoucí účinky (míra incidence vyšší nebo rovná 1%)
Neurologická odpověď
| Nežádoucí účinky | Míra incidence | Klinický projev | mechanismus | Doporučení pro správu |
| Bolest hlavy | 5%-15% | Pulzní nebo trvalá bolest hlavy, často vidět v raných stádiích léků | Vaskulární dilatace nebo změny v nervové citlivosti | Symptomatická léčba (jako je acetaminofen), obvykle uvolněná do 1-2 týdnů |
| Dizzy | 3%-10% | Mírná závratě nebo porucha rovnováhy | Kolísání krevního tlaku nebo potlačení centrálního nervového systému | Vyvarujte se náhlého postavení a monitorujte krevní tlak |
| Hypersomnie | 2%-8% | Denní ospalost a snížená pozornost | H ₁ blokáda receptoru nebo 5-htergický efekt | Vyvarujte se řízení nebo provozních strojů a užívejte léky v noci |
| Nespavost | 1%-5% | Potíže s usínání nebo probuzení brzy (zejména při rychlém zastavení léků) | DA může aktivovat nebo zmírnit příznaky | Pomalá redukce kombinovaná s krátkými hereckými hypnotickými léky (jako je Zolpidem) |
| Tremor | 1%-3% | Drobné třes (běžně v rukou) | Dopaminová nadměrná aktivace | Snižte dávkování nebo přepněte na selektivní 5-HT inhibitory zpětného vychytávání (SSRIS) |
Reakce trávicího systému
| Nežádoucí účinky | Míra incidence | Klinický projev | mechanismus | Doporučení pro správu |
| Nevolný | 8%-20% | Horní břišní nepohodlí a snížená chuť k jídlu | 5-HT ∝ Aktivace receptoru nebo zpožděné vyprazdňování žaludku | Vezměte si léky v rozdělených dávkách, užívejte si s jídlem a užívejte antiemetická léčiva (jako je Ondansetron) |
| Zácpa | 5%-12% | Snížená frekvence defekace a suché a tvrdé stolice | Pomalá střeva peristalsis | Zvyšte dietní vlákninu, pitnou vodu a používejte projímadlo (jako je polyethylenglykol) |
| Sucho v ústech | 3%-8% | Suchá ústní sliznice a žízeň | Blokáda cholinergního m receptoru | Vezměte cukr bez cukru tvrdé bonbóny a použijte umělé sliny |
| Průjem | 1%-5% | Volná nebo vodnatá stolička (občas viditelná) | Dysbióza střevní mikrobioty nebo 5-htergických účinků | Doplňte probiotika a užívejte antidiarreální léky (jako je montmorillonitský prášek) |
Odpověď kardiovaskulárního systému
| Nežádoucí účinky | Míra incidence | Klinický projev | mechanismus | Doporučení pro správu |
| Ortostatická hypotenze | 2%-6% | Závratě a temnota | - blokáda adrenergního receptoru | Pomalu mějte polohu a zvyšte příjem soli |
| Palpitace | 1%-4% | Vědomě rostoucí nebo nepravidelný srdeční rytmus | Aktivace sympatického nervového systému | Symptomatická léčba po vyloučení arytmie (jako jsou beta blokátory) |
| Kolísání krevního tlaku | 1%-3% | Mírné zvýšení nebo snížení systolického/diastolického krevního tlaku | Změny vaskulárního napětí | Pravidelně monitorujte krevní tlak a upravujte dávkování |
Psychiatrický příznak
| Nežádoucí účinky | Míra incidence | Klinický projev | mechanismus | Doporučení pro správu |
| Zvýšená úzkost | 1%-5% | Nervózní a snadno podrážděný (zejména v raných stádiích léků) | 5-HT efekt nebo individuální citlivost | Kombinace benzodiazepinů (jako je Lorazepam) pro krátkodobé použití |
| Intenzivní | 1%-3% | Neklid a impulzivní chování | Aktivace DA nebo intolerance léku | Snižte dávkování nebo přepněte na SSRIS |
| Noční můra | 1%-2% | Živé a děsivé sny | Změny REM spánku | Vyvarujte se užívání léků před spaním a používejte krátkodobé antihistaminika (jako je docetamin) |
jiné reakce
| Nežádoucí účinky | Míra incidence | Klinický projev | mechanismus | Doporučení pro správu |
| Přibývat na váze | 2%-7% | Krátkodobý (1-3 měsíce) Zvýšení o 2-5 kg | Efekt 5-HT nebo snížený rychlost metabolismu | V případě potřeby změny dietní kontroly, zvýšené cvičení a změny oblékání |
| Sexuální dysfunkce | 1%-4% | Erektilní dysfunkce, snížené libido | 5-HT může inhibovat nebo DA se může snížit | Použijte inhibitory fosfodiesterázy (jako je sildenafil) nebo přepněte na bupropion |
| Vyrážka | 1%-3% | Zarudnutí a svědění (příležitostná kopce) | alergická reakce | Antihistaminika (jako je cetirizin) by měly být v závažných případech přerušeny |
Populární Tagy: Tablet sodíku Tianeptine, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej