Prášek cefalexinu, obvykle se jeví jako bílý až mírně žlutý krystalický prášek a jeho mírně odporný zápach poskytuje uživatelům jednoduchý způsob, jak jej identifikovat. CAS 15686-71-2, molekulární vzorec C16H17N3O4s ukazuje významné rozdíly v rozpustnosti v různých rozpouštědlech. Ve vodě se může jen mírně rozpustit, což znamená, že plné rozpuštění ve vodě trvá nějakou dobu a podmínky. Cefalexin je nerozpustný v ethanolu, chloroformu nebo etheru. Jedná se o semintetické antibiotikum perorálního cefalosporinu první generace, které může inhibovat syntézu buněčných stěn, což způsobuje, že se obsah buněk rozšiřuje a rozpustí a zabíjí bakterie. Má určitý antibakteriální účinek na bakterie, jako je Escherichia coli, Proteus mirabilis a Salmonella, a může být použit k léčbě infekcí močových cest, uretritidu, chronickou cystitidu a další infekce močového systému. Má protizánětlivé účinky a lze jej použít ke zmírnění příznaků, jako je svědění kůže, bolest a pálení způsobené bakteriálními infekcemi.
|
Chemický vzorec |
C16H17N3O4S |
|
Přesná hmota |
347 |
|
Molekulová hmotnost |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Molekulární struktura a funkční skupiny
Chemická struktura Cefaclor obsahuje prsten A - laktam, který je klíčovou součástí jeho antibakteriální aktivity. Prsten - laktam má jedinečné chemické vlastnosti a je kvartérní kruhová struktura s vysokou reaktivitou mezi atomem dusíku a atomem karbonyl uhlíku na kruhu. Tato struktura umožňuje CefAclor vázat se na klíčový enzym v bakteriální syntéze buněčné stěny, proteiny vázající penicilinu (PBP), čímž inhibuje syntézu bakteriálních buněčných stěn, což způsobuje, že obsah bakteriálních buněk expandují a v konečném důsledku zabíjejí bakterie.
Kromě - laktamového kroužku obsahují molekuly cefalosporinu také funkční skupiny, jako jsou amino, karboxylové a atomy síry. Amino skupiny mají alkalitu a mohou reagovat s kyselinami za vzniku solí; Karboxylové skupiny mají kyselost a mohou reagovat s základy za vzniku solí; Atomy síry se účastní některých důležitých chemických reakcí, jako jsou redoxní reakce. Přítomnost těchto funkčních skupin endonuje cefalosporin s určitou chemickou aktivitou a umožňuje mu účastnit se různých chemických reakcí.
Stabilita
Stabilita pro teplo
Prášek cefalexinuje relativně stabilní v suchém stavu, ale podléhá reakcím rozkladu při vyšších teplotách. Studie ukázaly, že když teplota stoupá na určitou úroveň, - laktamový kruh Cefaclor podléhá reakci na otevírání kruhu, což vede ke ztrátě jeho antibakteriální aktivity. Například za podmínek zahřívání může cefalosporin podstoupit molekulární přeskupení, hydrolýzu a další reakce, což vytváří některé neaktivní produkty. Proto je při přípravě, skladování a použití cefacloru nutné přísně kontrolovat teplotní podmínky, aby se zabránilo dopadu vysokých teplot na něj.
Stabilita silných kyselin a bází
Cefalexin je nestabilní v silné kyselině a silných alkalických prostředích. V silném kyselém prostředí podstupuje cefalosporin hydrolýzu a otevírá - laktamový kroužek za účelem generování odpovídajících kyselin karboxylových a aminových sloučenin. V silném alkalickém prostředí se může prsten laktamu rozložit a jiné funkční skupiny v molekule mohou také reagovat, což vede ke změnám v chemické struktuře léčiva a ke snížení jeho účinnosti. Při přípravě řešení ceftriaxonu je proto nutné zvolit vhodný rozsah pH, aby se zajistila jeho stabilita.
Stabilita pro ultrafialové záření
Vzhledem k vysoké energii ultrafialového záření může narušit chemické vazby molekul Cefaclor, což vede k jejich rozkladu. Ultrafialové ozáření může narušit určité chemické vazby v molekule Cefaclor a produkovat aktivní meziprodukty, jako jsou volné radikály. Tyto meziprodukty dále reagují, což vede k degradaci léčiva. Při skladování a použití ceftriaxonu je proto nutné vyhnout se přímému slunečnímu záření a ultrafialovým zářením a lze použít metody tmavého balení a skladování.
Chemická reaktivita
Cefalexin podléhá hydrolýzou reakci v roztoku, zejména za kyselých nebo alkalických podmínek. Hydrolytická reakce může způsobit otevření - laktamového kroužku, což má za následek tvorbu karboxylových kyselin a aminových sloučenin. Rychlost hydrolytické reakce je ovlivněna faktory, jako je teplota, hodnota pH a koncentrace roztoku. Obecně řečeno, čím vyšší je teplota, tím neutrálnější je hodnota pH a čím vyšší je koncentrace roztoku, tím rychlejší je rychlost hydrolýzy. Například za kyselých podmínek se hydrolýza reakce cefoperazonu zrychluje a vytváří odpovídající kyseliny a produkty karboxylové, jako je hydrochlorid methylesteru fenylglycin.
Atomy síry a další funkční skupiny v molekulách cefalosporinu mají určitý stupeň redukovatelnosti a jsou náchylné k oxidačním reakcím. Pod působením oxidantů mohou být atomy síry oxidovány, což vede ke změnám v chemické struktuře léčiva. Oxidační reakce může ztmavit barvu cefacloru a také ovlivnit jeho antibakteriální aktivitu. Například za určitých oxidačních podmínek může ceftriaxon generovat sulfoxidy nebo sulfonové sloučeniny, které obvykle mají nižší antibakteriální aktivitu než samotný ceftriaxon.
Cefalexin může podstoupit chemickou reakci s roztokem ninhydrinu, což má za následek změnu barvy. Tato barevná reakce je užitečná pro kvalitativní nebo kvantitativní detekci Cefaclor. Indene Keton může reagovat s funkčními skupinami, jako jsou amino skupiny v molekulách cefalosporinu za vzniku fialových nebo modrých sloučenin. Obsah Cefaclor může být stanoven měřením absorbance reakčního produktu. Tato reakce má důležitou hodnotu aplikace při analýze léčiva a může být použita pro kontrolu kvality léčiva a klinické testování.
Chemické vlastnosti související s rozpustností
Rozpustnost v různých rozpouštědlech
Cefalexin je mírně rozpustný ve vodě a nerozpustný v ethanolu, chloroformu nebo etheru. Tato charakteristika rozpustnosti souvisí s jeho molekulární strukturou a funkčními skupinami. Voda je polární rozpouštědlo a polární funkční skupiny (jako jsou karboxylové a amino skupiny) v molekulách cefalosporinu mohou tvořit vodíkové vazby s molekulami vody, čímž mu dávají určitou rozpustnost ve vodě. Organická rozpouštědla, jako je ethanol, chloroform a ether, však mají nižší polaritu a slabší interakce s molekulami cefalosporinu, což v těchto rozpouštědlech vede k nižší rozpustnosti cefalosporinu.
Vliv rozpustnosti na přípravu formulace
Vzhledem k charakteristikám rozpustnosti CEFACLOR jsou při přípravě jeho formulací nutné speciální metody. Například při přípravě perorálních kapalných formulací lze přidat některé kosolventy nebo solubilizátory, jako je propylenglykol, polyethylenglykol atd. Při přípravě solidních formulací je nutné kontrolovat velikost a tvar částic, aby se zlepšila jejich míra rozpuštění a biologickou dostupnost.
Vysoká síla
Nabízíme celou řadu přenosových komponent, včetně řetězových kol, válcových řetězců, ozubených kol, vazeb, stojanů, nábojů, klapek, kuželových rukáv, ložisek a dalších.
Profesionální
Nabízíme celou řadu přenosových komponent, včetně řetězových kol, válcových řetězců, ozubených kol, vazeb, stojanů, nábojů, klapek, kuželových rukáv, ložisek a dalších.
Interakce s léky
Interakce s probenecidem
Současné použití cefaclor a propiconazolu může zpozdit renální vylučování Cefaclor a zvýšit koncentraci krve CEFACLOR. Probenecid může konkurenceschopně inhibovat sekreci cefoxilu renálními tubuly, čímž se sníží vylučování cefoxilu. Existují však také zprávy, které naznačují, že probenecid může zvýšit vylučování Cefaclor ve žluči. Tato interakce může ovlivnit účinnost a bezpečnost Cefaclor, takže při používání kombinované terapie by měla být opatrná opatrnost.
Interakce s cholesteryl aminem (cholesteryl amin)
CO administrace cefaclor aprášek cefalexinumůže snížit průměrnou maximální koncentraci krve CEFACLOR. Kolacetamid je aniontová výměnná pryskyřice, která se může vázat s cefoxilem za vzniku nerozpustných komplexů, čímž se sníží absorpci cefoxilu ve střevě. Při současném užívání obou léčiv je proto nutné upravit dávkování nebo podávací dobu Cefaclora.
Interakce s aminoglykosidovými léky
Kombinace léčiv Cefaclor a aminoglykosidu může zvýšit nefrotoxicitu. Samotná aminoglykosidová léčiva mají určitý stupeň nefrotoxicity a ceftriaxon může také způsobit určité zatížení ledvin po metabolismu v těle. Když se v kombinaci používají dvě léky, zvyšuje se riziko nefrotoxicity. Při použití kombinované terapie je proto nezbytné pečlivé monitorování funkce ledviny pacienta.
Interakce s živou vakcínou pro tyfus
CO podávání CO CEFACLOR a TYPHIOD LIVE VACCICE může snížit imunitní odpověď tyfus živé vakcíny. Možným mechanismem je, že CefAclor má antibakteriální aktivitu proti Salmonella Typhiho, který může inhibovat růst a reprodukci Salmonella Typhi ve vakcínách, čímž ovlivňuje imunitní účinnost vakcín. Proto by se Cefalosporin měl vyhnout po určitou dobu před a po použití živé vakcíny proti tyfu.
Metabolické chemické vlastnosti
Metabolické cesty
Cefalexin je hlavně metabolizován v játrech a vylučuje ledviny. V játrech se ceftriaxon podrobí řadě enzymatických reakcí, jako je oxidace, redukce, hydrolýza atd., Aby se vytvořilo některé metabolity. Tyto metabolity mohou mít různé farmakologické aktivity a toxicitu. Například metabolity cefalosporinu mohou zahrnovat deacetylovaný cefalosporin, 7- aminocephalosporanová kyselina atd.
Dopad metabolismu na účinnost a bezpečnost léčiva
Metabolický proces cefakloru ovlivňuje jeho účinnost a bezpečnost. Různí jedinci mají různé metabolické schopnosti vůči Cefaclor, což může vést k různým koncentracím a trvání účinku léčiva v těle. Například jedinci se silnými metabolickými schopnostmi mohou rychleji metabolizovat cefuroxim na neaktivní produkty, čímž se sníží účinnost léčiva; Jednotlivci se slabšími metabolickými schopnostmi mohou v jejich tělech hromadit vyšší koncentrace léčiva, což zvyšuje riziko nepříznivých reakcí léčiva.
Chemické vlastnosti související s antibakteriálním spektrem
Rozsah antibakteriálního spektra
Antibakteriální spektrum cefotaximu je podobné spektru cefotaximu, ale jeho antibakteriální aktivita je nižší než posledně jmenovaná. S výjimkou enterococcus a methicilinu-rezistentního Staphylococcus, gram pozitivní kokci jsou citlivé na cefoxil. Cefalexin má dobrý antibakteriální účinek na Neisserii, ale je méně citlivý na chřipkovou bakterie. Má určitý antibakteriální účinek na některé Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae a Salmonella. Další Escherichia coli, Acinetobacter Baumannii, Pseudomonas aeruginosa a bakteroidetes fragilis jsou odolné vůči cefalexinu.
Vztah mezi antibakteriálním mechanismem a chemickou strukturou
Antibakteriální účinek CEFACLOR je dosažen vazbou na jeden nebo více proteinů vázajících penicilin (PBP) v bakteriích a inhibuje syntézu buněčné stěny během dělení bakteriálních buněk. Prsten - laktam ve své molekulární struktuře je klíčovým místem pro vazbu s PBP. Různé bakterie mají různé typy PBP a afinita Cefaclor k různým PBP se liší, což určuje rozdíly v jeho antibakteriálním spektru. Například ceftriaxon má silnou afinitu k PBP gram pozitivních bakterií, čímž vykazuje dobrou antibakteriální aktivitu proti gram pozitivním bakteriím; Některé PBP však mají slabou afinitu k gram negativním bakteriím, takže jejich antibakteriální aktivita proti některým gramovým negativním bakteriím je relativně chudá.
Chemické vlastnosti související s toxicitou
Akutní toxicita
Prášek cefalexinumá nízkou akutní toxicitu, ale může stále způsobit poškození těla při vysokých dávkách. Experimenty na zvířatech ukázaly, že medián smrtící dávky (LD50) perorálně podávaného ceftriaxonu u potkanů je relativně vysoká, což naznačuje, že jeho akutní toxicita pro zvířata je relativně nízká. V klinických aplikacích, pokud je však cefalosporin požit nebo nadužíván, může způsobit řadu nežádoucích účinků, jako je nevolnost, zvracení, průjem, vyrážka atd.
Chronická toxicita
Dlouhodobé použití cefaclor může způsobit některé chronické toxické reakce. Například dlouhodobé léky mohou vést k dysbióze mikrobioty a výskytu sekundárních infekcí. Je tomu tak proto, že zatímco cefalosporin inhibuje patogenní bakterie, ovlivňuje také růst a rovnováhu normální střevní mikrobioty, což vede k proliferaci některých léčivých nebo oportunistických patogenů a způsobuje nové infekce. Kromě toho může dlouhodobé používání CEFACLOR také vést k nedostatkům ve vitamínu K a vitaminu B.
Mutabilita, teratogenita a karcinogenita
V současné době existuje relativně malý výzkum mutagenity, teratogenity a karcinogenity cefepimu. Některé experimenty in vitro a na zvířatech ukázaly, že ceftriaxon může mít za určitých podmínek určitou mutagenicitu, ale jeho významné teratogenní a karcinogenní účinky nebyly v klinických aplikacích nalezeny. Aby se však zajistila bezpečnost léků, musí však při používání Cefaclora pečlivě zvážit speciální populace, jako jsou těhotné ženy, kojící ženy a děti.
Populární Tagy: Cephalexin Powder CAS 15686-71-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej