Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku itpp v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku itpp k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
ITPP prášek(Inositol Trispyrofosfát) je experimentální sloučenina primárně zkoumaná pro svou schopnost regulovat uvolňování kyslíku z hemoglobinu. Funguje tak, že snižuje vazebnou afinitu hemoglobinu ke kyslíku, usnadňuje účinnější dodávání kyslíku z krevního řečiště do tkání bez kyslíku, čímž zlepšuje okysličení tkání za hypoxických podmínek. Tento mechanismus mu dává slibný potenciál v oblastech, jako je zvýšení fyzické výkonnosti, kardiovaskulární podpora a léčba poruch souvisejících s ischemií. V současné době zůstává ITPP ve fázi preklinického a raného klinického výzkumu a nezískal oficiální povolení k uvedení na trh od regulačních agentur, včetně FDA a EMA.
|
|
|
COA ITPP
Molekulární struktura a chemické složení
Molekulární vzorec ITPP (Myo-inositoltrispyrofosfát) je C₆H₆Na₆O₂₁P₆ a jeho čínský název je cyklohexahexanol cyklo1,2:3,4:5, 6-tris(P,P'-dihydrodifosfát) hexasodná sůl. Jeho základní struktura se skládá ze tří částí:
Cyklohexahexanol (inositol):Jako základní kostra poskytuje šest hydroxylových skupin (-OH) jako spojovací místa pro fosfátovou skupinu.
Tripyrofosfátové skupiny:Každá hydroxylová skupina je nahrazena pyrofosfátovou skupinou (P₂O₇⁴⁻), která tvoří tři vazby p-O-c, které dodávají molekule silný negativní náboj a rozpustnost ve vodě.
Fyzikální vlastnosti
Vzhled a forma:ITPP prášekje bílý až téměř{0}}bílý prášek bez viditelných nečistot, splňující standardy pro farmaceutickou kvalitu.
Rozpustnost:Rozpustnost ve vodě: Mírně rozpustný ve vodě (vyžaduje se rozpouštění za pomoci ultrazvuku) a po rozpuštění se projevuje jako průhledný nebo mírně zakalený roztok.
Organická rozpouštědla: Nerozpustná v -polárních rozpouštědlech, jako je ethanol a ether, ale mísitelná s některými polárními organickými rozpouštědly (jako je DMSO).
Stabilita:Hygroskopičnost: Má silnou hygroskopičnost a měla by být skladována v suchu a ve světle -ochranných podmínkách (jako je skladování v mrazu při -20 stupních).
Tepelná stabilita: Bod tání > 270 stupňů (rozklad), což naznačuje, že jeho struktura je stabilní při vysokých teplotách a je vhodná pro průmyslovou syntézu.
Chemická stabilita: Stabilní v rozmezí pH 5 až 9. Kyselé nebo alkalické podmínky mohou způsobit hydrolýzu fosfátové skupiny.
Chemické vlastnosti a reaktivita
Acid-zásadité vlastnosti
ITPP je silně kyselá sůl (pKa≈0,3), která se ve vodě zcela disociuje na hexasodné ionty a inositolpyrofosfátové anionty.
Může reagovat se silnými kyselinami (jako je HCl) za vzniku volných kyselin, ale rozpustnost volných kyselin je extrémně nízká a jsou náchylné ke srážení.
Fosfátová skupinová reakce
Hydrolytická reakce: Za kyselých nebo alkalických podmínek může pyrofosfátová skupina postupně hydrolyzovat na kyselinu monofosforečnou nebo anorganickou kyselinu fosforečnou, což vede ke ztrátě aktivity.
REDOXNÍ stabilita
Molekula ITPP neobsahuje žádné snadno oxidovatelné skupiny (jako jsou nenasycené vazby a fenolické hydroxylové skupiny) a je stabilní vůči kyslíku za normální teploty.
V přítomnosti silných oxidantů (jako je peroxid vodíku) může být spuštěna oxidace fosfátových skupin, ale v praktických aplikacích je to vzácné.
Vztah mezi strukturou a funkcí
Základní funkce ITPP pramení z jeho schopnosti regulovat alosterii hemoglobinu:
Allosterický efekt
ITPP snižuje afinitu Hb ke kyslíku tím, že se ne-kovalentně váže na podjednotku hemoglobinu (Hb) (křivka disociace kyslíku se posouvá doprava), čímž podporuje uvolňování kyslíku v hypoxických tkáních.
Konstrukční základ
Negativní rozložení náboje:Silný záporný náboj pyrofosfátové skupiny interaguje s oblastmi kladného náboje na povrchu Hb, aby stabilizoval alosterickou konformaci.
Stérická překážka:Tuhá struktura cyklohexanolového skeletu omezuje pohyb podjednotky Hb a dále reguluje kapacitu vázání kyslíku-. Chemické úvahy v aplikacích
Proces syntézy
Obvykle se jako surovina používá inositol a pyrofosfátová skupina se zavádí prostřednictvím více{0}}krokových fosforylačních reakcí a nakonec se sůl čistí. Mezi klíčové kroky patří výběr fosforylačních činidel a kontrola reakčních podmínek, aby se zabránilo tvorbě vedlejších-produktů.
Kontrola kvality
Čistota: Obsah hlavního píku detekovaný pomocí HPLC je větší nebo roven 99 % a celkové nečistoty jsou menší nebo roven 0,5 %.
Těžké kovy a mikroorganismy: Dodržujte standardy čínského lékopisu nebo USP (např. olovo menší nebo rovno 0,1 ppm, celkový počet bakterií menší nebo rovný 1000 CFU/g).
Skladování a přeprava
Měl by být skladován na suchém a tmavém místě, aby se zabránilo absorpci vlhkosti a spékání.
Při přepravě by měl být označen jako „hygroskopická látka“, aby se zabránilo kontaktu s vlhkým vzduchem.
ITPPprášekJako biologicky aktivní sloučenina musí její analytické metody pokrýt klíčové souvislosti, jako je stanovení čistoty, strukturní charakterizace, kontrola nečistot a studie stability. Následující text systematicky třídí základní analytické metody prášku ITPP ze tří dimenzí: chemická analýza, instrumentální analýza a ověření biologické aktivity.
Stanovení čistoty: Zajistěte, aby kvalita odpovídala standardům
Vysoce výkonná kapalinová chromatografie (HPLC)
Princip: Využitím retenčních charakteristik ITPP na specifické chromatografické koloně se kvantitativní analýza provádí srovnáním se standardními látkami.
Optimalizace podmínek: Byla použita kolona s reverzní -fází C18, přičemž mobilní fází byl fosfátový pufr (pH 6,8) - acetonitril (95:5) a detekční vlnová délka byla 220 nm. Za těchto podmínek je stupeň oddělení ITPP od nečistot dobrý, s lineárním rozsahem 0,1-10 mg/ml a mírou výtěžnosti 98 %-102 %.
Hmotnostní spektrometrie s indukčně vázaným plazmatem (ICP-MS)
Cíl: Odhalit nečistoty těžkých kovů (jako je olovo, arsen a rtuť) v ITPP.
Metoda: Po mikrovlnné digesci vzorků bylo jako vnitřní standard použito germanium (Ge) a koncentrace prvku byla stanovena pomocí ICP-MS.
Standard: Dodržujte požadavky čínského lékopisu nebo USP (např. olovo menší nebo rovno 0,1 ppm, arsen menší nebo rovno 0,2 ppm).
Karl Fischer metoda stanovení vlhkosti
Princip: Na základě kvantitativní reakce mezi jódem a vodou se obsah vlhkosti stanoví titrací.
Podmínka: Jako rozpouštědlo se použije methanol a koncový bod titrace se stanoví potenciometrií.
Význam: ITPP je hygroskopický a obsah vlhkosti by měl být řízen na méně než nebo rovný 1,0 %, aby se zabránilo degradaci.
Strukturní charakteristika: Potvrďte molekulární identitu a konformaci
'H NMR: V D20 se protonový signál cyklohexahexanolového skeletu ITPP objevuje při 5 3,5-4,5 ppm a proton pyrofosfátové skupiny vykazuje široký pík v důsledku rychlé výměny.
31P NMR: Ukazuje chemické posuny tří pyrofosfátových skupin (5 -10,2, -12,5, -14,8 ppm) a potvrzuje způsob připojení fosfátové esterové vazby prostřednictvím vazebné konstanty.
Použití: Ověřte molekulární strukturu a konformaci a eliminujte interferenci izomerů.
Charakteristický vrchol
3400 cm⁻¹ (O-H natahovací vibrace, inositol hydroxyl);
1250 cm⁻¹ (P=O protahovací vibrace, pyrofosfátová skupina);
1050 cm⁻¹ (P-O-C natahovací vibrace, fosfát esterová vazba).
Význam: Rychlé potvrzení funkčních skupin ITPP a pomoc při identifikaci struktury.
Cíl: Analyzovat krystalovou strukturu ITPP.
Výsledek: ITPP obvykle existuje v amorfní nebo semi{0}}krystalické formě, zatímco XRPD dokáže odstranit krystalické nečistoty (jako je nezreagovaný inositol nebo pyrofosforečnan sodný).
Kontrola nečistot: Zajištění bezpečnosti a účinnosti
Vysokoúčinná kapalinová chromatografie-hmotnostní spektrometrie (HPLC-MS)
Cíl: Identifikovat podle-produktů během procesu syntézy (jako jsou deriváty monofosfátu nebo inositoldifosfátu).
Podmínky: Byla použita kolona C18, mobilní fáze byla gradientová eluce kyseliny mravenčí -acetonitrilu a detekční režim hmotnostní spektrometrie byl negativní iontový elektrosprej (ESI-).
Výhody: Může současně dosáhnout separace nečistot a strukturní identifikace s citlivostí dosahující úrovně ppb.
Termogravimetrická analýza (TGA)
Princip: Změna hmotnosti vzorku se měří pomocí naprogramovaného nárůstu teploty pro analýzu tepelné stability.
Výsledek: ITPP je stabilní pod 200 stupňů a jeho teplota rozkladu je nad 270 stupňů, což ukazuje na dobrou tepelnou stabilitu a je vhodné pro průmyslovou syntézu.
Rozpouštěcí test
Metoda: S odkazem na druhou metodu (lopatková metoda) stanovení rozpouštění v čínském lékopisu byly vzorky odebírány za použití roztoku fosfátového pufru s pH 7,4 jako média při rychlosti otáčení 50 otáček za minutu po dobu 30 minut.
Standard: Rychlost rozpouštění ITPP Vyšší nebo rovna 85 %, aby byla zajištěna biologická dostupnost přípravku.
Ověření biologické aktivity: Propojení chemických vlastností a funkcí
Experiment alosterické regulace hemoglobinu
Princip:ITPP podporuje uvolňování kyslíku snížením afinity hemoglobinu ke kyslíku.
Metoda
Připravte roztok lidského hemoglobinu (20 μM);
Přidejte ITPP (0-100 μM) a změřte křivku disociace kyslíku;
Vypočítejte hodnotu P50 (parciální tlak kyslíku při saturaci hemoglobinu kyslíkem 50 %).
Výsledek:ITPP zvýšil hodnotu P50 z 26,5 mmHg na 35,2 mmHg, což potvrzuje jeho alosterickou regulační aktivitu.
Experiment s modelem buněčné hypoxie
Model:Použijte CoCl2 k navození hypoxie v buňkách HeLa.
Detekce
Životaschopnost buněk (metoda MTT)
Exprese hypoxií-indukovatelného faktoru-1 (HIF-1) (Western blot)
Hladina laktátu (enzymatická metoda).
Závěr:ITPP (100 μM) může významně snížit expresi HIF-1 a akumulaci kyseliny mléčné a zlepšit hypoxický stav buněk.
Jeho dlouhodobý bezpečnostní profil, optimální dávkování a potenciální rizika u lidí nebyly plně stanoveny. Zatímco některé studie na zvířatech prokázaly zlepšenou vytrvalost při cvičení a okysličení tkání, vysoce kvalitní klinické údaje u lidí zůstávají omezené, s hlášenými obavami včetně hypotenze a potenciálního kardiovaskulárního stresu. ITPP není schválen jako legální dietní nebo sportovní doplněk a jeho užívání sportovci může vést k porušení antidopingových pravidel. Tato sloučenina je obecně dodávána pouze pro účely vědeckého výzkumu a jakákoliv nelaboratorní, off-label aplikace s sebou nese významná zdravotní a právní rizika, která vyžadují extrémní opatrnost.
Populární Tagy: itpp prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej