Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prokain hydrochloridu cas 51-05-8 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prokain hydrochloridu cas 51-05-8 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Prokain hydrochlorid CAS 51-05-8lze použít jako surovinu, chemický materiál v laboratoři. je to relativně stabilní sůl, obvykle bílý krystalický prášek nebo bezbarvý průhledný krystal. Jeho barva je obvykle ovlivněna chemickou čistotou a výrobními postupy. Rozpustnost ve vodě je poměrně vysoká. Může být také rozpuštěn nebo dispergován v některých organických rozpouštědlech, jako je ethanol, ether, chloroform a benzen. Teplota tání je 154-158 stupňů. Tento bod tání lze použít jako jeden ze standardů pro zjišťování jeho kvality. Jde o relativně stabilní anestetikum. Může být stabilně skladován při pokojové teplotě. Může také odolávat oxidaci na vzduchu a není ovlivněn světlem.
|
Chemický vzorec |
C13H21CIN2O2 |
|
Přesná hmotnost |
272.13 |
|
Molekulová hmotnost |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementární analýza |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Je to lokální anestetikum a používá se také jako -volně prodejný{1}}lék k úlevě od mírné bolesti, jako je bolest zubů. Je široce používán v lékařském průmyslu, protože je bezpečným a účinným lokálním anestetikem. Zde budeme diskutovat o několika metodách jeho syntézy.
1. Reakce mezi para-aminobenzoovou kyselinou (PABA) a diethylaminetherem
Nejčasnější metodou přípravy produktu byla reakce PABA a diethylaminu za vzniku prokainu za alkalických podmínek. Tuto metodu objevili Ernest Fourneau a Pierre Refrain v roce 1905.
Nejprve se PABA okyselí koncentrovanou kyselinou sírovou za vzniku odpovídajícího amidu a poté reaguje s ethylendiaminem působením hydroxidu sodného za vzniku prokainové báze. Nakonec se prokainová báze neutralizuje roztokem kyseliny chlorovodíkové, aby se získal produkt.
2. Reakce mezi prokainamidem a PABA
Prokainamid je pokročilé psychotropní léčivo získané sulfonační reakcí prokainu. Proto prokain reaguje s kyselinou p-toluensulfonovou a H2SO4 za vzniku prokainmidu methylovaného v poloze 14 a reaguje s PABA za vzniku HCL soli.
|
|
|
|
Čistá API (aktivní farmaceutická složka) pouze pro vědecký výzkum, standardní látka pro analýzu, farmakokinetickou studii, test rezistence na receptory atd.Prokain hydrochlorid, bílý krystalický nebo krystalický prášek je lokální anestetikum se silným účinkem, ale menší toxicitou a krátkodobou-účinností. Využívá především klinická praxeprokain hcl, prášek prokain hclpro infiltrační anestezii a kondukční anestezii. Kvůli jeho špatné penetraci se obecně nepoužívá pro povrchovou anestezii.
Chemická vlastnost:
a) Stabilita:
Může být stabilně skladován při pokojové teplotě a tlaku. Na slunci a na vzduchu však změní barvu, rozloží se a ztratí své vlastnosti.
(b) Rozpustnost:
Je snadno rozpustný ve vodě a má extrémně nízkou těkavost. Může být také rozpustný v některých organických rozpouštědlech, jako je methanol a ethanol. Když je rozpustnost 25 stupňů, na každých 100 ml vody je 8,8 g produktu.
(c) Hodnota PH:
Jeho vodný roztok je slabě kyselý, s hodnotou pH přibližně 3,0-5,0.
(d) Oxidační-redukční vlastnosti:
V přítomnosti kationtů, jako jsou Fe3+a Cu2+., se jeví modře. Může být také oxidován činidly, jako je HI, HNO3, trachomové činidlo FeCl3, Molischovo činidlo atd., a zahřátý v alkalických podmínkách za vzniku fialové látky.
(e) Ředění:
Ředění roztoku produktu se postupně zvyšuje, ale nemůže se rozkládat.
(f) Alkalita:
Je slabě kyselý a může se rozkládat na vodíkové ionty a stabilní molekuly kyseliny chlorovodíkové se stejnými moly.
(g) Nestabilita:
Má přísné požadavky na stabilitu. Musí být skladován v uzavřeném prostředí odolném proti vlhkosti-a světlu a vyvarujte se kontaktu s alkalickými rozpouštědly, kovovými ionty a oxidanty.
kontrolovat
Kyselost:
Vezměte 0,40 g tohoto produktu, rozpusťte jej v 10 ml vody a přidejte 1 kapku indikátorového roztoku methylčerveně. Pokud zčervená, přidejte 0,20 ml titračního roztoku hydroxidu sodného (0,02 mol/l) a kmen se změní na oranžový.
Přehlednost řešení:
Vezměte 2,0 g tohoto produktu a rozpusťte jej v 10 ml vody. Řešení by mělo být čiré.
Kyselina aminobenzoová:
stanoveno vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií (General Rule 0512).
Testovací roztok:
Vezměte tento produkt, přesně jej zvažte, rozpusťte ve vodě a kvantitativně zřeďte, abyste připravili roztok obsahující 0,2 mg na 1 ml.
Referenční řešení:
Vezměte vhodné množství referenční látky kyseliny para-aminobenzoové, přesně ji zvažte, rozpusťte ve vodě a kvantitativně zřeďte, aby se připravil roztok obsahující přibližně 1 µg na 1 ml.
Řešení vhodnosti systému:
Odebere se 1 ml zkoušeného roztoku a 9 ml porovnávacího roztoku, dobře se promíchá.
Metoda měření:
Zkušební roztok a kontrolní roztok se přesně odměří, nastříkne se odděleně do kapalinového chromatografu a zaznamená se chromatogram.
Hubnutí na suchu:
Vezměte tento produkt a vysušte ho při teplotě 105 °C do konstantní hmotnosti se ztrátou hmotnosti maximálně 0,5 % (obecné pravidlo 0831).
Zbytky po hoření:
Vezměte 1,0 g tohoto produktu a zkontrolujte podle zákona (General Rule 0841). Zbytkový zbytek by neměl překročit 0,1 %.
Omezit:
Pokud jsou v chromatogramu zkušebního roztoku chromatografické píky, které mají stejný retenční čas jako pík kyseliny para-aminobenzoové, neměla by plocha píku překročit 0,5 %, vypočteno podle metody externího standardu.
24h online služba
Konvallis posuere morbi urna, molestie elementum, pulvinar odio etiam.
Globální doprava
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Celé číslo vitae justo eget magna
Chromatografické podmínky:
Jako plnivo byl použit silikagel vázaný oktadecylsilanem a jako mobilní fáze byl použit 0,05mol/l roztok dihydrogenfosforečnanu draselného obsahující 0,1% heptansulfonát sodný (upravený na pH 3,0 kyselinou fosforečnou) -methanol (68:32). Detekční vlnová délka byla 279 nm a injekční objem byl 10 ul.
Požadavky na vhodnost systému:
V chromatogramu roztoku vhodnosti pro systém by teoretické číslo pater vypočítané na základě píku kyseliny para-aminobenzoové nemělo být menší než 2000 a stupeň separace mezi píkem prokainu a píkem kyseliny paraaminobenzoové by měl být větší než 2,0.
Železná sůl:
Odeberte zbytek, který zůstal pod zbytkem zapálení, přidejte 2 ml kyseliny chlorovodíkové, odpařte na vodní lázni, přidejte 4 ml zředěné kyseliny chlorovodíkové, rozpusťte při nízké teplotě, přidejte 30 ml vody a 50 mg persíranu amonného a zkontrolujte podle obecného pravidla 0807. Ve srovnání s kontrolním roztokem by neměl být 0 ml hlubšího roztoku železa. (0,001 %).
Prokain hydrochloridpatří mezi esterová lokální anestetika, která mají lokální anestetické, proti-zánětlivé, antirevmatické, vazodilatační, antiarytmické a další účinky. V klinické praxi se používá především pro infiltrační anestezii, blokovou anestezii, anestezii bederní páteře atd.
Patří mezi esterová lokální anestetika, má rychlý nástup a dobrý anestetický účinek a působí blokačně na nervové tkáně v různých částech. Proto se v klinické praxi běžně používá pro lokální infiltrační anestezii, kondukční anestezii, spinální anestezii atd.
Patří mezi esterová lokální anestetika, má proti{0}}zánětlivé účinky a dokáže blokovat zánětlivé reakce. Běžně se klinicky používá ke zmírnění příznaků, jako jsou bolesti zubů, hlavy, neuralgie a bolesti kloubů.
Má také antirevmatické účinky, které mohou inhibovat zánětlivé faktory v těle pacienta, a tím zmírňovat příznaky, jako jsou bolesti kloubů a otoky způsobené revmatoidní artritidou.
Může přímo působit na hladké svalstvo cév, rozšiřovat cévy, zvyšovat průtok krve, zlepšovat mikrocirkulaci a v klinické praxi se běžně používá k léčbě příznaků závratí a bolestí hlavy způsobených ischemickou cerebrovaskulární chorobou, onemocněním periferních cév atd.
Má také antiarytmický účinek, který může inhibovat centrální nervový systém a zmírňovat příznaky, jako je bušení srdce, tlak na hrudi a závratě způsobené arytmií.
Je třeba poznamenat, že výše uvedené léky by měly být užívány pod vedením lékaře a neměly by být používány slepě, aby nedošlo k nežádoucím reakcím a poškození těla. Kromě toho by měl být kontraindikován u pacientů s alergiemi na lokální anestetika, dysfunkcí jater a ledvin atd.
Prokain hydrochloridjako klasické lokální anestetikum má komplexní a přesný mechanismus účinku zahrnující více fyziologických systémů a molekulárních interakcí.
Jako esterové lokální anestetikum je jeho lokálního anestetického účinku dosaženo především blokováním vedení nervových vláken. Konkrétní mechanismus je následující:
(1) Průnik neuronální membránou: Molekuly prokainu se spoléhají na koncentrační gradienty, aby difundovaly přes neuronální membránu, což je první krok v jejich anestetickém účinku.
(2) Blokáda sodíkových iontových kanálů: Po vstupu do nervových buněk se prokain selektivně váže na sodíkové iontové kanály na buněčné membráně a brání přílivu sodíkových iontů. Sodné ionty jsou klíčové ionty pro tvorbu a šíření akčních potenciálů v nervových buňkách a jejich vnitřní tok je bráněný, což vede ke zvýšení excitačního prahu nervových buněk a ztrátě excitability a vodivosti.
(3) Blokáda přenosu informací: Protože generování a šíření nervových impulzů závisí na transmembránovém toku sodíkových iontů, prokain účinně blokuje přenos nervových impulzů blokováním kanálů sodíkových iontů, čímž se dosahuje lokálních anestetických účinků.
Vliv na centrální nervový systém
Dopad na centrální nervový systém úzce souvisí s dávkováním léků, konkrétně se projevuje jako:
(1) Inhibiční účinek: V konvenčních dávkách má prokain hlavně inhibiční účinky na centrální nervový systém. Pacienti mohou vykazovat sedaci, zvýšený práh bolesti a dokonce kóma nebo kóma. Tento inhibiční účinek pomáhá zmírnit úzkost a bolest pacientů a zlepšit komfort operace nebo léčby.
(2) Excitační účinek: Se zvyšováním dávky medikace může inhibiční účinek prokainu na centrální nervový systém postupně slábnout až přecházet v excitační účinek. Pacienti mohou pociťovat stavy vzrušení, mánie a v závažných případech mohou vést k nežádoucím reakcím, jako jsou záchvaty. Proto při užívání prokainu musí být dávkování přísně kontrolováno, aby se zabránilo nadměrnému užívání.
Vliv na kardiovaskulární systém také úzce souvisí s dávkováním léků, konkrétně se projevuje jako:
(1) Změny srdeční frekvence a krevního tlaku: mohou stimulovat sympatický nervový systém, což způsobuje zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku. Jak se však dávka léku zvyšuje, může inhibovat dilataci periferních cév, což vede ke snížení krevního tlaku. Tento komplexní vztah mezi dávkou-reakcí vyžaduje, aby lékaři při užívání prokainu pečlivě sledovali změny srdeční frekvence a krevního tlaku pacientů.
(2) Antiarytmický účinek: Má také antiarytmický účinek. Může snížit výskyt arytmie tím, že blokuje přenos nervových vzruchů a inhibuje dráždivost buněk myokardu. Tuto funkci je však potřeba používat rozumně pod vedením lékaře, aby se předešlo výskytu nežádoucích reakcí.
Účinek neuromuskulární blokády
Kompetitivní inhibice acetylcholinových receptorů na membráně motorické koncové ploténky má za následek neúčinný přenos nervových vzruchů do svalových buněk, což vede k neuromuskulární blokádě. Tento efekt pomáhá snižovat svalové napětí a bolest během operace a zlepšuje hladkost chirurgických zákroků. Je však třeba poznamenat, že neuromuskulární blokující účinek prokainu může u pacientů vést k nežádoucím reakcím, jako je svalová slabost nebo paralýza, proto je nutné během užívání pečlivě sledovat změny svalové funkce.
nežádoucí reakce
Prokain hydrochlorid, jako klasické esterové lokální anestetikum, je široce používán v infiltrační anestezii, blokové anestezii a epidurální anestezii od své klinické aplikace na počátku 20. století díky rychlému nástupu a středně dlouhé době účinku. Nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během jeho užívání, se však týkají více orgánových systémů, jako je kardiovaskulární systém, centrální nervový systém, dýchací systém, gastrointestinální trakt a alergické reakce.
Nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému
Klinické projevy
Arytmie: Prokain-hydrochlorid může způsobit sinusovou tachykardii, síňové předčasné srdeční tepy, ventrikulární předčasné srdeční tepy a dokonce i ventrikulární tachykardii. Klinická data ukazují, že výskyt arytmie v epidurální anestezii je asi 2% -5%, což je častější, když je rychlost podávání příliš rychlá nebo dávka je příliš vysoká.
Kolísání krevního tlaku: U některých pacientů se může objevit přechodná hypotenze nebo hypertenze. Hypotenze je obvykle způsobena vazodilatací nebo inhibicí myokardu, zatímco hypertenze může být spojena s excitací sympatického nervového systému nebo stimulací bolesti.
Zčervenání obličeje: Asi 10 až 15 % pacientů po injekci zaznamená zrudnutí obličeje, které souvisí s lékem, který přímo stimuluje krevní cévy nebo způsobuje uvolňování histaminu.
Mechanismus výskytu
Blokáda sodíkových kanálů: Prokain-hydrochlorid inhibuje sodíkové kanály v buňkách myokardu, snižuje rychlost nárůstu akčního potenciálu fáze 0 a zpomaluje vedení, což může vyvolat reentrantní arytmii.
Účinky na vápníkové kanály: Vysoké koncentrace léků mohou inhibovat vápníkové kanály typu L-, snížit přítok vápníku, vést ke snížení kontraktility myokardu a způsobit hypotenzi.
Uvolňování histaminu: Esterová lokální anestetika mohou snadno vyvolat uvolňování histaminu, což způsobuje vazodilataci a zvýšenou permeabilitu kapilár, což vede k zarudnutí obličeje a hypotenzi.
Preventivní opatření
Kontrolujte rychlost podávání: během infiltrační anestezie by 0,25% -0,5% roztok neměl překročit 1,5g za hodinu; během blokové anestezie by 1% -2% roztok neměl překročit 1,0 g za hodinu.
Monitorování vitálních funkcí: Průběžně sledujte elektrokardiogram a krevní tlak během operace, abyste mohli rychle detekovat a léčit arytmii.
Vyvarujte se omylu vniknutí do krevních cév: Před injekcí vytáhněte zpět, abyste se ujistili, že jehla není v krevní cévě a snížíte systémovou absorpci.
Nežádoucí reakce centrálního nervového systému
Klinické projevy
Centrální excitace: Mezi časné příznaky patří úzkost, tinitus, závratě, v těžkých případech se mohou objevit svalové třesy, záchvaty a dokonce i epileptické záchvaty. Incidence je asi 0,1 % -0,5 %, což je častější, když koncentrace léku v krvi překročí 5 μg/ml.
Centrální inhibice: U malého počtu pacientů se může objevit ospalost a kóma, což souvisí s přímou inhibicí centrálního nervového systému léky.
Neurotoxicita: Dlouhodobé nebo nadměrné užívání může vést k periferní neuropatii, která se projevuje jako senzorické abnormality nebo snížená svalová síla.
Mechanismus výskytu
Průnik hematoencefalickou bariérou: Vysoká koncentrace léků může proniknout hematoencefalickou bariérou, inhibovat inhibiční neurony v centrálním nervovém systému a vést ke zvýšené excitabilitě.
Inhibice receptoru kyseliny gama-aminomáselné (GABA): Prokain-hydrochlorid může inhibovat funkci receptoru GABA, snížit příliv chloridových iontů a snížit neuronální inhibici.
Akumulace metabolitů: Metabolity, jako je kyselina para-aminobenzoová (PABA), mohou být neurotoxické, zvláště když se hromadí v případech jaterní dysfunkce.
Preventivní opatření
Kontrola dávky: Maximální dávka by neměla překročit 1,0 g, vypočteno na základě tělesné hmotnosti, a lokální injekce by neměla překročit 20 mg na kg.
Vyhýbání se hladu: Pacienti s podvýživou nebo hladem jsou náchylnější k toxickým reakcím a měli by si doplnit energii předem.
Připravte si pohotovostní vybavení: během operace jsou k dispozici benzodiazepiny (jako diazepam) a thiopental sodný pro kontrolu epileptických záchvatů.
Populární Tagy: prokain hydrochlorid cas 51-05-8, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej