Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů protopinu cas 130-86-9 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním protopine cas 130-86-9 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Protopinje isochinolinový alkaloid, který je široce distribuován v různých rostlinách, jako jsou čeledi Papaveraceae, Berberaceae a Menispermaceae. Je jednou z klíčových složek tradiční čínské medicíny Atropin, která má analgetické a sedativní účinky. Jeho molekulární struktura je jedinečná, má vlastnosti jak fenylmethylisochinolinu, tak kyseliny protokatechuové. Tento heterocyklický rámec umožňuje interakci s různými neurotransmiterovými receptory a iontovými kanály. Moderní farmakologické studie ukázaly, že protopin má více-cílící vlastnosti: může regulovat dopaminový systém, blokovat napěťově{5}}řízené vápníkové kanály a mírně inhibovat acetylcholinesterázu, což má za následek výrazné sedativní a anti{6}}úzkostné účinky; zároveň může kompetitivně antagonizovat opioidní receptory μ-typu opioidních receptorů a vykazovat ne-návykové analgetické účinky; v kardiovaskulárním systému může tato složka inhibovat přítok vápníku do myokardu, vykazovat anti-arytmickou aktivitu a mít obousměrnou regulaci hladkého svalstva cév. Nedávný výzkum také zjistil, že může vyvolat apoptózu nádorových buněk, což prokazuje protinádorový potenciál. Vzhledem k jeho nízké perorální biologické dostupnosti vyvíjejí výzkumníci deriváty protopinu prostřednictvím strukturální modifikace. Tato přírodní molekula se svou jedinečnou multi{14}}efektivitou a nízkým potenciálem závislosti se stává důležitou hlavní sloučeninou pro vývoj léků na neurologické a psychiatrické poruchy.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C20H19NO5 |
|
Přesná hmotnost |
353.13 |
|
Molekulová hmotnost |
353.37 |
|
m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
|
Elementární analýza |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Protopinje alkaloid extrahovaný z rostlin máku, který má různé farmakologické účinky a široké možnosti uplatnění.
Analgetický účinek
Původní opioidní alkaloidy mají výrazné analgetické účinky, především působením na centrální nervový systém, aktivací opioidních receptorů, čímž inhibují přenos signálů bolesti a vyvolávají analgetické účinky. Díky této vlastnosti hrají opioidy důležitou roli v léčbě bolesti.
(1) Léčba chronické bolesti:
Originální opioidní alkaloidy lze použít k léčbě různých chronických bolestí, jako je artritida, neuralgie, pooperační bolesti atd. Jejich analgetický účinek je dlouhodobý-a může účinně zlepšit kvalitu života pacientů.
01
(2) Léčba akutní bolesti:
Při zvládání akutní bolesti, jako je chirurgická analgezie a rakovinová bolest, opioidy také prokázaly dobré analgetické účinky. Snížením přenosu signálů bolesti mohou opioidy významně zmírnit pocit bolesti pacientů.
02
(3) Původní opioidní alkaloidy
Má také výrazné proti{0}}zánětlivé účinky, které mohou inhibovat produkci a uvolňování zánětlivých mediátorů, a tím snižovat zánětlivé reakce. Díky této vlastnosti hrají opioidy důležitou roli při léčbě zánětlivých onemocnění.
03
(4) Léčba zánětlivých onemocnění:
Proto opioidní alkaloidy mohou být použity k léčbě různých zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida, enteritida, astma atd. Inhibicí produkce zánětlivých mediátorů mohou proopioidní alkaloidy zmírňovat zánětlivé reakce a zmírňovat symptomy.
04
(5) Vývoj a aplikace léků:
Na základě proti{0}}zánětlivých vlastností opioidů výzkumníci vyvinuli různé proti-zánětlivé léky. Tyto léky prokázaly dobrou účinnost při léčbě zánětlivých onemocnění a poskytují pacientům nové možnosti léčby.
05
Antioxidační účinek
Oxidační stres je důležitým patofyziologickým procesem u mnoha chronických onemocnění a rehabilitačních procesů, který může vést k poškození buněk a destrukci tkání. Proto opioidní alkaloidy mají antioxidační vlastnosti, mohou vychytávat volné radikály a chránit buňky před oxidačním poškozením.
(1) Antioxidační terapie:
V rehabilitační medicíně pomáhá antioxidační terapie snižovat sekundární poškození, podporovat opravu buněk a funkční zotavení. Antioxidační účinek protpinu z něj činí jeden z důležitých léků pro antioxidační terapii.
(2) Léčba neurodegenerativních onemocnění:
Antioxidační účinek opioidů také pomáhá léčit neurodegenerativní onemocnění, jako je Parkinsonova choroba. Odstraněním volných radikálů mohou opioidy chránit nervové buňky před oxidačním poškozením, a tím zpomalit progresi onemocnění.
Imunitní regulační účinek
Imunitní systém hraje v lidském těle důležitou roli a abnormální imunitní funkce může vést k různým onemocněním. Proto opioidní alkaloidy mají imunomodulační účinky, které mohou regulovat aktivitu a funkci imunitních buněk a udržovat rovnováhu imunitního systému.
(1) Léčba onemocnění souvisejících s imunitním systémem:
Proto opioidní alkaloidy mohou být použity k léčbě onemocnění souvisejících s imunitním systémem, jako jsou autoimunitní onemocnění, odmítnutí transplantátu atd. Regulací aktivity a funkce imunitních buněk mohou opioidy kontrolovat progresi onemocnění a podporovat zotavení pacienta.
(2) Imunoterapie nádorů:
Proto opioidní alkaloidy mají také potenciální aplikační hodnotu v nádorové imunoterapii. Výzkum ukázal, že opioidy mohou inhibovat růst a metastázy nádorových buněk a zároveň zesilovat proti-nádorový účinek imunitních buněk. To poskytuje nové nápady a metody pro imunoterapii nádorů.
Funkce kardiovaskulárního systému
Originální opioidní alkaloidy mají určitý vliv i na kardiovaskulární systém, který dokáže rozšířit cévy, snížit viskozitu krve a zlepšit mikrocirkulaci.
(1) Léčba kardiovaskulárních onemocnění:
Originální opioidní alkaloidy lze použít k léčbě kardiovaskulárních onemocnění, jako je ischemická choroba srdeční, angina pectoris atd. Rozšířením věnčitých tepen a zvýšením průtoku krve myokardem mohou opioidy zmírňovat příznaky kardiovaskulárních onemocnění.
(2) Funkce podpory krevního oběhu a odstranění stáze krve:
V teorii tradiční čínské medicíny,protopinmá funkci podporovat krevní oběh a odstraňovat krevní stáze. Zlepšením krevního oběhu mohou opioidy pomoci zmírnit příznaky, jako je bolest a otoky způsobené stagnací krve.
Neurologická funkce
Proto opioidní alkaloidy mají také různé účinky na nervový systém, včetně sedace, antikonvulziv a tak dále.
(1) Léčba neurologických poruch:
Originální opioidní alkaloidy lze použít k léčbě neurologických poruch, jako je nespavost, úzkost, epilepsie atd. Regulací funkce centrálního nervového systému mohou opioidy zmírňovat příznaky neurologických poruch.
(2) Neuroprotektivní účinek:
Studie ukázaly, že opioidy mají také neuroprotektivní účinky, které mohou inhibovat apoptózu neuronů, podporovat přežití a regeneraci neuronů. To poskytuje nové možnosti léčby neurodegenerativních onemocnění.
Proto opioidní alkaloidy, také známé jako Prutropin, Chrysophyllin, Predacine a Blue Osmanthus alkaloidy, mají analgetické, tlumící kašel, úlevu od astmatu, sedativní, antiagregační a antibakteriální účinky. Mohou být použity k léčbě onemocnění, jako je překrvení sítnice, proti malárii a trombóze. Běžně se také používají jako antibakteriální činidla, relaxanty hladkého svalstva a sedativa a mají dobré vyhlídky na klinické použití. Původní opiát je monoklinický krystal (ethanol chloroform). Teplota tání 208 stupňů. Rozpuštěný v 15 dílech chloroformu, 900 dílech ethanolu, 1000 dílech etheru, těžce rozpustný v ethylacetátu, sirouhlíku, benzenu, petroletheru, téměř nerozpustný ve vodě. Má analgetický, antispasmodický, tlumící kašel, zmírňuje astma, zlepšuje mikrovaskulární oběh, má antiagregační účinek, podporuje hypnotické účinky pentobarbitalu sodného a má slabé baktericidní a protinádorové{10} účinky. Může být použit k léčbě překrvení sítnice a antitrombotických účinků.
Extrakce protoopinu z Jujube Seven
CN201310165386.7 poskytuje metodu pro extrakci protpinu z jujuby sedmé, která je levná-, snadno se obsluhuje a poskytuje vysokou-čistotuprotopin. Předkládaný vynález je dosažen pomocí následujícího technického řešení: způsob extrakce protpinu z jujuby sedm, zahrnující následující kroky:
Vezměte celkový alkaloidový extrakt z Fructus Ziziphi a naneste jej na alkalickou kolonu silikagelu. Jako eluent použijte systém chloroform methanol a proveďte gradientovou eluci v objemovém poměru (200:1) až (1:1). Detekujte výtok a spojte frakce s objemovým poměrem (30:1) až (10:1). Rozpouštědlo se odpaří, aby se získala frakce sekundární kolony;
Vezměte část sekundární kolony a naneste ji na kolonu s alkalickým silikagelem. Jako eluent použijte systém chloroform-methanol a proveďte gradientovou eluci v objemovém poměru (50:1) až (10:1) k detekci efluentu. Frakce se spojí se stejnou hlavní skvrnou a odpaří se rozpouštědlo, aby se získala část sekundární kolony;
Druhá kolonová procházející část se odebírá na dextranové gelové koloně, jako eluent je použit systém chloroform - methanol a objemový poměr je 1:1 pro stejnou eluci. Odtok je detekován. Po spojení destilátů se stejnou hlavní skvrnou se rozpouštědlo odpaří, čímž se získá třetí kolona procházející část;
Po opakovaném promytí pasáže třetí kolony methanolem byla získána původní opiátová báze.
Ve srovnání se stávající technologií má tento vynález následující příznivé technické účinky:
Předkládaný vynález je způsob extrakce protoopioidních alkaloidů z Radix Calligonum, což je poprvé, kdy se pro tradiční čínskou medicínu separují protoopioidní alkaloidy monomerní sloučeniny z Radix Calligonum. V této metodě jsou celkové alkaloidy Radix Calligonum nejprve podrobeny gradientové eluci pomocí alkalické silikagelové kolony, stejná shromážděná frakce je poté podrobena gradientové eluci opakovaným alkalickým silikagelem a nakonec podrobena stejné eluci kolonou dextranového gelu, aby byly získány protoopioidní alkaloidy. Způsob podle předkládaného vynálezu je jednoduchý a snadno proveditelný, s nízkými náklady a čistota separované původní opiátové báze dosahuje více než 99 %.
Čištění protoopinu z letní vody
1. Způsob čištění protpinu z letní byliny, vyznačující se tím, že zahrnuje následující kroky:
1. Extrakce ethanolem:
Suroviny z léta rozdrťte, přidejte 85-95% ethanol pro refluxní extrakci, 2-3x extrahujte, přefiltrujte a extrahované kapaliny spojte;
2. Oddělení membrán:
Extrakt se zahustí za sníženého tlaku na koncentraci alkoholu 30-40 % a přidá se ke kyselině octové. Nejprve jej přefiltrujte přes mikrofiltrační membránový systém a poté ultrafiltrujte přes ultrafiltrační membránový systém, aby se shromáždil permeát;
3. Obohacení směsnou pryskyřicí:
Výše uvedený -permeát se nasytí a adsorbuje přes kolonu se smíšenou pryskyřicí, eluuje se gradientovým roztokem a shromáždí se původní eluent opioidní báze . 0.1-0.3% koncentrovaná čpavková voda se přidá do eluentu a krystaly se umístí, aby se získaly surové krystaly;
4. Krystalizace:
Surové krystaly se rozpustí v ethanolu při saturaci pod zpětným chladičem, umístí se krystaly, krystaly se odfiltrují a smíchá se s chloroformem a ethanolem, aby se rozpustily při saturaci pod zpětným chladičem, krystaly se umístí, filtrují se a suší se, aby se získal produkt.
Příprava formulací:
Vezměte původní opioidní bázi, přidejte farmaceuticky přijatelné pomocné látky a připravte tablety, granule, kapsle a měkké kapsle pomocí konvenčních farmaceutických postupů.
Vezměte původní opiátovou surovinu, přidejte přiměřené množství 1% vodného roztoku kyseliny chlorovodíkové, rozpusťte ultrazvukem nebo mírným zahřátím, přefiltrujte, filtrát přidejte do injekční vody, pomalu upravte hodnotu pH na 3,0-5,0 tak, aby obsah opiátu v roztoku byl 1-5 mg/ml, udržujte při 80-90 stupních při filtraci přes aktivní uhlí 0,1% filtrem přes aktivní uhlí 15 min. 0,22 μm mikroporézní filtrační membrána, naplňte a sterilizujte.
Vezměte surovinu protoopioidní báze, rozpusťte ji s vhodným množstvím 1% vodného roztoku kyseliny chlorovodíkové ultrazvukem nebo mírným zahřátím, přefiltrujte, filtrát udržujte při 80-90 stupních po dobu 15 minut s 0,1% aktivním uhlím, neustále míchejte, přefiltrujte, dokud je horký, filtrujte filtrát 0,22 μm filtrát, vysušte jej na mikroporézní membráně odděleně nebo nastříkejte na mikroporézní lahvičky s penicilinem bez bakterií a poté zakryjteprotopin.
Protopin, bioaktivní isochinolinový alkaloid s bohatou historií v tradiční medicíně, se ukázal jako slibná terapeutická látka s různými farmakologickými účinky. Jeho antioxidační, proti-zánětlivé, analgetické, antimikrobiální, kardioprotektivní a neuroprotektivní vlastnosti z něj činí kandidáta na léčbu mnoha chronických onemocnění. Aby však bylo možné plně využít jeho potenciál, je třeba řešit problémy, jako je špatná biologická dostupnost a omezená-kvalitní klinická data. Budoucí výzkum by se měl zaměřit na optimalizaci systémů podávání, zkoumání kombinovaných terapií a provádění přísných testů, aby se vytvořily pokyny-pro jeho použití založené na důkazech. Vzhledem k tomu, že celosvětová zátěž nepřenosných nemocí narůstá, může protopin nabídnout přirozený, nákladově{8}}efektivní doplněk konvenční léčby a překlenout propast mezi tradiční moudrostí a moderní farmakologií.
Populární Tagy: protopine cas 130-86-9, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej