Linaclotide cas 851199-59-2

Linaclotid, chemical formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Its amino acid sequence is: H-Thr Lys Pro Ser Leu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He OH. It is a white to grayish white powder, almost insoluble in water, soluble in formic acid and DMSO. It is Stabilní v rozmezí pH 1 až 7. má určitou rozpustnost při vysokých hodnotách pH, ​​ale jeho rozpustnost ve vodě je stále velmi nízká . za fyziologických pH podmínek, rozpustnost ve vodě je obvykle nižší než 1 mg/ml . Syndrom . Může být použit jako standardní látka pro chemickou identifikaci k určení struktury a vlastností jiných sloučenin . porovnáním spektrálních a hmotnostních spektrometrických dat o produktu s jinými sloučeninami, může být navíc k identifikaci a analyzuje a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují a analyzují. Biologické vzorky, které pomáhají vyhodnotit jeho roli v metabolismu léčiva a farmakodynamice .

Linaclotidje efektivní a selektivní agonista guanylátového cyklázy-C (GC-C), vyvinutý pro léčbu zácpy syndromu dráždivého tračníku (IBS-C) a chronické zácpy .

 

1. Léčba zácpy syndromu dráždivého střeva (IBS-C): vazbou na GC-C receptory ve střevním epiteliu, GC-C je aktivován, což zvyšuje sekreci ve střevě tekutiny, zrychluje dodávku potravy a zlepšuje aktivaci ve střevní bolesti, která může pomoci ({4}|Střevní funkce a zmírnit příznaky zácpy .

 

2. Treatment of Chronic Constipation (CIC): Chronic constipation (CIC) is a common digestive system disease that patients suffer from long-term constipation. Another important use of it is for the treatment of adult patients with chronic idiopathic constipation (CIC). By regulating intestinal function, it helps to restore normal bowel habits and alleviate chronic Příznaky zácpy .

 

3. Scientific research and pharmacological experiments: In addition to clinical therapeutic purposes, it is also widely used in scientific research and pharmacological experiments. As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it provides an important tool for studying intestinal physiology and pathology. Researchers can further understand the pathogenesis of intestinal Nemoci studiem jejich mechanismů a účinků a poskytováním základu pro vývoj účinnějších metod léčby .

4. Research experiment: As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it has high selectivity and specificity. It is widely used in scientific research experiments to study the physiological and pathological mechanisms of the intestine, especially in areas such as constipation and irritable bowel syndrome (IBS-C). Through drug administration experiments, researchers can Sledujte dopad na funkci střeva, dále pochopte jeho mechanismus účinku a potenciálních terapeutických aplikací .

 

5. Metabolismus léčiva a Kinetika Výzkum: Porozumění metabolismu a kinetice této látky in vivo může pomoci vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost .} prostřednictvím farmakokinetických experimentů, jeho absorpce, metabolismus a extrétnost (adme) může být stanovena, vědecké principy pro {2} {2 {{ADME) Plánu {{{ADME) {{{ADME).

 

6. Syntéza a optimalizace léčiva: Jako efektivní agonista GC-C má potenciální hodnotu v syntéze léčiv . studiem jeho molekulární struktury a farmakologické aktivity je možné dále prozkoumat metody syntézy a optimalizační strategie pro podobné kombinézy, v pořadí efektivnější, {3} {3}..}} {

 

7. Návrh a modifikace léčiva: Na základě mechanismu účinku a vztahu k aktivitě struktury výzkumu produktu mohou chemici navrhovat a modifikovat molekuly léčiva s podobnými nebo vylepšenými mechanismy účinku . prostřednictvím počítačově podporovaného návrhu léků a účinnosti s cíli a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinností a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti a účinnosti léčiva a účinnosti a účinnosti a účinnosti léčiva a účinnosti a účinnosti, lze je vypořádat s cíli a účinností. Optimalizováno .

 

8. Výzkum metod syntézy: Zkoumání metod syntézy produktu pomáhá pochopit jeho chemickou strukturu a vlastnosti a zároveň poskytuje spolehlivé procesní podmínky pro produkci léčiv . Chemici budou studovat různé syntézní trasy a metody ke zlepšení výnosu, čistoty a stability produktu .}}}}}}

Běžné metody syntézyLinaclotidzahrnují více kroků, mezi nimiž jsou klíčové kroky:

Můžeme úspěšně použít TRT a ACM, dvě ortogonální chráněné skupiny pro ochranu cysteinu, pro syntézu linalopidu . Použití těchto ochranných skupin pomáhá vyhýbat se zbytečným vedlejším reakcím během procesu syntézy, čímž se zlepšuje účinnost syntézy a čistoty produktu {{1 . prosím, prosím, PHED (O)₃SICL₃Má štiplavý zápach a měl by být provozován za dobrých ventilačních podmínek, nosí vhodné osobní ochranné zařízení . Výše ​​uvedené kroky jsou pouze jednou z možných metod pro syntetizaciLinaclotid, a může zahrnovat více podrobností a preventivních opatření ve skutečné operaci . Kromě toho syntetizace peptidů nebo proteinových léčiv s vysokou molekulovou hmotností a složitostí vyžaduje vysoké experimentální dovednosti a zkušenosti, a doporučuje se tak učinit pod vedením profesionálních laboratoří a profesionálů .

Linaclotid je agonista guanylát cyklázy-C (GC-C) a jeho mechanismus účinku zahrnuje hlavně více aspektů . Následující je pro vás podrobný úvod:

Zvyšte sekreci střevní tekutiny

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal Lumen . Mezitím může CGMP také inhibovat absorpci iontů sodíku, což má za následek zvýšení osmotického tlaku v rámci střevního lumenu ., aby udržovala vyvážení osmotického tlaku. Zlepšení příznaků zácpy .

Zvyšte peristaltiku střeva

Zvýšení koncentrace CGMP nejen ovlivňuje sekreci střevní tekutiny, ale má také účinek na střevní hladký sval svalstva . Může zlepšit kontrakci střevního hladkého svalstva, podporovat peristalsis, a další ústaviště ve střevu v souladu se ve střevu}}}. {}} {} {} {} {{1} {{1} {{1} {{{1} {{{{1} {{{{{{1} {{1 {

Snižte viscerální přecitlivělost

Patients with constipation-induced irritable bowel syndrome often have visceral hypersensitivity, being overly sensitive to stimuli such as intestinal dilation and contraction, and are prone to discomfort symptoms such as abdominal pain and abdominal distension. Linaclotide alleviates abdominal pain and discomfort by increasing the concentration of extracellular cGMP, reducing the sensitivity of bolest nervů a snižování aktivity nervů snímajících bolest ve střevě, čímž se zlepšuje kvalita života pacientů .

Zlepšit funkci bariéry střeva

Linaclotide can increase the secretion of the intestinal mucus layer. The mucus layer is a viscous liquid secreted by intestinal epithelial cells. It can cover the surface of the intestine, forming a protective barrier that shields intestinal epithelial cells from damage by harmful substances and maintains the normal function and structure of the Střeva . Dobrá funkce střevní bariéry pomáhá snižovat výskyt zánětu střeva a dále zlepšuje celkové zdraví střev .

Potenciální protinádorový efekt

Recent studies have shown that the GC-C receptor may play an important role in the suppression of intestinal tumors. As a GC-C agonist, Linaclotide may have the potential to inhibit intestinal inflammation and prevent tumors by activating GC-C receptors and regulating processes such as proliferation, differentiation and apoptosis of intestinal cells. However, this mechanism of action Stále vyžaduje, aby byl další výzkum dále potvrzen .

Linaclotid (název produktu: Linzess®) Jedná se o lék používaný k léčbě zácpy převládajícího syndromu dráždivého tráva (IBS-C) a chronickou idiopatickou zácpu (CIC) . jako guanylát cyklázy C (GC-C), zvyšuje příznaky intestinálního agonistického agonistiky a agonisty intestujícího a agonistického receptoru a agonistiky a agonistického a agonisty) a agonistikou Advativujícího a zvýraznění a agonistického a agonisty) a agonistikou Agnestingu) a Agoningem a zvýrazněním a agonistou Agnestinga, a agonistikou, a to, jak se jmenuje, a agonistkou intenzitu a zvýšením indukčního agonistu a zvýšení interestinálního agonisty a agonisty. Peristalssis . Od získání schválení FDA v roce 2012 se linaclotid stal jednou z důležitých možností léčby v oblasti gastroenterologie . Mechanismus účinku linaclotidu je úzce související s jeho aktivací GC-C receptorů .}}}}}}}} Gc-C Receptoru se nachází na nejvyšší membránu na nejvyšší membran proteinu. epithelial cells, and its endogenous ligands are guanylin and uroguanylin. These peptide hormones activate GC-C receptors under physiological conditions, causing an increase in intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, which in turn activates downstream CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) channels, leading to increased secretion of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the Signální dráha GC-C je spojena s onemocněním, jako je zácpa a IBS-C, což poskytuje teoretický základ pro rozvoj léků zaměřených na GC-C receptory . Inspirace pro vývoj linaclotidu je částečně odvozeno od bakteriálního tepla stabilního enterotoxinu (sta) . je toxin tajemstvím, že je to, že je to, že je to, že je to, že je to, že je tajemstvím tajemstvím. GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridine protein, pro zlepšení jejich stability a selektivity .

Populární Tagy: Linaclotide CAS 851199-59-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej