Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů kyseliny 4-aminosalicylové cas 65-49-6 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobchodě vysoce kvalitní kyseliny 4-aminosalicylové cas 65-49-6 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Kyselina 4-aminosalicylováje derivát kyseliny fenyloctové s významnou farmakologickou aktivitou. Jeho krystaly jsou obvykle bílé až slabě červené barvy. Když je vystaven vzduchu a světlu, snadno zoxiduje do hnědavého zbarvení, takže je nutné jej skladovat v uzavřeném a neprosvětleném -prostředí. Základní rys struktury této molekuly spočívá v přítomnosti fenolické hydroxylové skupiny v poloze ortho, aromatické aminoskupiny v poloze para a karboxylové skupiny na skeletu kyseliny salicylové. Toto uspořádání multi-funkčních skupin mu umožňuje působit jako donor a akceptor vodíkové vazby a také vykazuje vlastnosti zwitteriontového elektrolytu - může tvořit soli s kyselinami a reagovat s bázemi. Jeho izoelektrický bod je přibližně 3,25. Při léčbě -tuberkulózy působí jako izomer kyseliny para-aminosalicylové a účinně inhibuje katalytickou aktivitu dihydrofolátsyntázy tím, že soutěží s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), čímž blokuje metabolickou dráhu kyseliny listové a syntézu kyseliny mykolové u bakterií Mycobacterium, tuberkulózu, inhibici smrti bakterií
Klinicky se kombinuje především s isoniazidem, streptomycinem atd. za vzniku kombinovaného chemoterapeutického režimu, který nejen zesiluje terapeutický účinek, ale také významně oddaluje vznik kmenů rezistentních na léky-. Kromě základní anti-tuberkulózní aplikace z něj aktivní místa v jeho molekule dělají důležitý meziprodukt pro syntézu azobarviv v oblasti jemných chemikálií. Prostřednictvím diazotačních kopulačních reakcí lze připravit různá barviva; ve vědě o materiálech její fenolická hydroxylová skupina a aminoskupina poskytují ideální koordinační místa pro konstrukci funkčních kovových-organických struktur (MOF); v analytické chemii může být také použit jako citlivé činidlo pro stanovení dusitanů. Stojí za zmínku, že tato sloučenina je v těle metabolizována hlavně acetylací. Různé rychlosti acetylace v důsledku individuálních genetických rozdílů přímo ovlivňují koncentraci léčiva v krvi a terapeutický účinek.
|
Chemický vzorec |
C7H7NO3 |
|
Přesná hmotnost |
153 |
|
Molekulová hmotnost |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Elementární analýza |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. kyselina 4-aminosalicylováse získává hydroxylací m-aminofenolu.
Konkrétní kroky jsou následující:
(1)
Do reakční nádoby dejte postupně vodu, m-aminofenol a hydrogenuhličitan sodný. Po zavedení oxidu uhličitého, aby se nahradil vzduch, zvyšte teplotu, udržujte tlak v nádrži, ochlaďte, přidejte siřičitan sodný, zfiltrujte, promyjte vodou a spojte promývací filtrát pro okyselení. Filtračním koláčem je regenerace m-aminofenolu, která se aplikuje.
(2)
Výše uvedený promývací filtrát zahřejte a zneutralizujte kyselinou sírovou, přidejte přiměřené množství roztoku siřičitanu sodného a sulfidu sodného, po odbarvení pryskyřicí upravte kyselinou sírovou, umístěte, přefiltrujte, promývejte vodou, dokud není sulfátový radikál kvalifikovaný, a vysušte, abyste získali kyselinu para aminosalicylovou.
2. Kyselina P-aminosalicylová může být také syntetizována z kyseliny fenyloctové
Nejprve se kyselina fenyloctová nitruje v koncentrované kyselině sírové a koncentrované kyselině dusičné a poté se vlije do ledové vody, aby se odfiltrovala kyselina 2,4-dinitrobenzoová. Výtěžek nitrifikace byl 95 %. Získaný produkt byl přidán k methanolu, rovnoměrně promíchán a poté byl zaveden sušený chlorovodík a zahříván k varu. Po ochlazení se vysrážely krystaly methyl-2,4-dinitrobenzoacetátu. Výtěžek esterifikace byl 80 %.
Esterifikovaný produkt se rozpustí v horkém methanolu, přidá se butylnitrit, poté se přidá methoxid sodný a nechá se stát několik hodin, dokud se tmavě červená sraženina úplně neoddělí, a sraženina se oddělí, aby se získal meziprodukt. Rozpustí se ve zředěném roztoku hydroxidu draselného a přidá se kyselina chlorovodíková pro okyselení, aby se okyselil. Uniká plynný oxid uhličitý a uvolňuje se 4-nitro-2-hydroxybenzonitril. Výtěžek byl 80 %.
Kyselinu 4-nitrosalicylovou lze oddělit smícháním výše uvedeného nitrilu s vodou, koncentrovanou kyselinou sírovou a ledovou kyselinou octovou a zahřátím k varu. Kyselina 4-nitrosalicylová se rozpustí v roztoku uhličitanu sodného, přidá se vodný roztok síranu železnatého, přidá se vhodné množství roztoku uhličitanu sodného, zahřeje se k varu a oddělí se sůl železa. Po filtraci bylo pH filtrátu upraveno na pH=3, kyselina 4-aminosalicylová kyselinou octovou a poté vysráženo. A pak se filtruje a suší, aby se získal produkt. Obsah kyseliny p-aminosalicylové v průmyslových výrobcích je více než 70 %, chlorid je menší než 50 ppm a sulfátový radikál je menší než 500 ppm2
|
|
|
|
|
Kyselina 4-aminosaliylová se používá hlavně při klinické léčbě tuberkulózy a zánětlivého onemocnění střev. Způsob aplikace a dávkování se obvykle stanoví na základě konkrétního stavu a závažnosti onemocnění pacienta.
1. Léčba tuberkulózy:
Je jedním z důležitých léků pro léčbu tuberkulózy, zvláště vhodný pro pacienty s multirezistentní tuberkulózou (MDR-TB) nebo s rezistencí a/nebo intolerancí na isoniazid a rifampicin. Obvykle se používá v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze k oddálení rozvoje lékové rezistence u bakterií tuberkulózy. Díky synergii s jinými léky může účinněji zabíjet Mycobacterium tuberculosis a urychlit zlepšení stavu.
2. Léčba zánětlivého onemocnění střev:
Kromě svého protituberkulózního účinku se také používá k léčbě zánětlivých onemocnění střev, jako je ulcerózní kolitida a Crohnova choroba. Dokáže zmírnit střevní záněty, zlepšit klinické příznaky pacientů a kvalitu života. Jeho přesný mechanismus účinku však ještě není plně objasněn a může zahrnovat více aspektů, jako je inhibice zánětlivých reakcí a snížení počtu střevních bakterií.
kyselina 4-aminosalicylovámá především antibakteriální účinky tím, že inhibuje růst a reprodukci Mycobacterium tuberculosis. Jeho mechanismus účinku může zahrnovat více aspektů, zejména včetně inhibice syntézy folátu a inhibice mykobakteriální syntézy auxinu buněčné stěny.
Může inhibovat dráhu syntézy folátu Mycobacterium tuberculosis, což je základní látka pro růst a reprodukci bakterií. Inhibicí syntézy folátu lze růst Mycobacterium tuberculosis zpomalit nebo mu zabránit, čímž se dosáhne antibakteriálních účinků. Nemá však synergický účinek proti folátovým sloučeninám, což znamená, že nemůže vyvolat synergické účinky s jinými folátovými léky.
Kromě inhibice syntézy folátu může také vykazovat antibakteriální účinky inhibicí syntézy auxinu v buněčné stěně mykobakterií. Mykobakteriální růstový hormon buněčné stěny je důležitou složkou syntézy buněčné stěny Mycobacterium tuberculosis a je rozhodující pro udržení bakteriální morfologie a integrity. Inhibicí své syntézy může kyselina 4-aminosaliylová narušit strukturu buněčné stěny Mycobacterium tuberculosis, což vede k jeho smrti nebo ztrátě reprodukční schopnosti.
Může také snížit vychytávání železa Mycobacterium tuberculosis. Železo je jedním ze základních prvků pro růst a metabolismus bakterií a snížení příjmu železa může dále inhibovat růst a reprodukci Mycobacterium tuberculosis. Tohoto mechanismu účinku lze dosáhnout zásahem do dráhy metabolismu železa bakterií.
Abychom hlouběji pochopili mechanismus účinkukyselina 4-aminosalicylová, specifické cesty, kterými inhibuje růst a reprodukci Mycobacterium tuberculosis, budou dále prozkoumány níže.
Kyselina listová je jednou ze základních látek pro růst a reprodukci Mycobacterium tuberculosis. Podílí se na syntéze DNA a procesu opravy bakterií a je rozhodující pro udržení jejich normálních fyziologických funkcí. Může inhibovat metabolickou dráhu folátů Mycobacterium tuberculosis, zejména aktivitu folátsyntázy nebo folátového transportéru, a tím snížit intracelulární obsah folátu. Tento inhibiční účinek může zpomalit nebo zabránit bakteriální syntéze DNA a opravným procesům, což vede k inhibici růstu a množení bakterií.
Buněčná stěna je jednou z důležitých struktur Mycobacterium tuberculosis, která je zásadní pro udržení morfologie a integrity bakterií. Skládá se hlavně z peptidoglykanu, arabinózy a manózy, mezi nimiž je peptidoglykan hlavní složkou buněčné stěny. Může inhibovat aktivitu klíčových enzymů nebo transportérů v dráze syntézy buněčné stěny, jako je inhibice aktivity peptidoglykansyntázy nebo transportérů, a tím snížit syntézu a transport složek buněčné stěny. Tento inhibiční účinek může narušit strukturu a funkci buněčné stěny, způsobit, že bakterie ztratí svou formu a integritu, což vede k bakteriální smrti nebo ztrátě reprodukční schopnosti.
Železo je jedním ze základních prvků pro růst a metabolismus Mycobacterium tuberculosis. Účastní se mnoha procesů, jako je syntéza DNA, funkce dýchacího řetězce a redoxní reakce v bakteriích. Může interferovat s cestou metabolismu železa Mycobacterium tuberculosis, zejména inhibicí vychytávání a transportu železa. Tato interference může snížit příjem a využití železa bakterií, a tím zpomalit nebo zabránit růstu a reprodukci bakterií. Konkrétně lze tohoto účinku dosáhnout inhibicí aktivity přenašečů železa nebo enzymů metabolizujících železo.
Kromě přímé inhibice růstu a reprodukce Mycobacterium tuberculosis může také vykazovat terapeutické účinky potlačením zánětlivých reakcí. Zánětlivá reakce je obranná reakce těla proti infekci nebo poranění, ale nadměrná zánětlivá reakce může zhoršit poškození tkáně a zhoršit stav. Může inhibovat aktivaci zánětlivých buněk a uvolňování zánětlivých mediátorů, čímž snižuje zánět a poškození tkání. Tento inhibiční účinek může souviset s jeho inhibicí aktivity zánětlivých signálních drah, jako je NF -κB.
Populární Tagy: Kyselina 4-aminosalicylová cas 65-49-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej