Jaké je primární terapeutické použití 6-methylergolinu-8 -karboxylové kyseliny?
Nezbytné regenerační použití6-Methylergolin-8beta-karboxylová kyselina,jinak nazývaný methylergonovin nebo methylergometrin, je v porodnictví pro předvídání a léčbu posttěhotného drénu (PPH). Výtok po těhotenství je možná nebezpečným zapletením, ke kterému dochází v důsledku nadměrného odvodnění po porodu, a zůstává hlavním zdrojem mateřské úmrtnosti na celém světě.
6-Methylergolin-8 -karboxylová kyselinaje silný uterotonický prostředek, což znamená, že podporuje silné a trvalé kontrakce hladkého svalstva dělohy. Tím, že animuje odběry dělohy, pomáhá lék kontrolovat odtok po těhotenství tím, že zabalí žíly, které zásobují dělohu, následně sníží krevní oběh a umožní děloze, aby se stáhla a odstranila všechny zbývající části placenty nebo shluky krve.
Lék je běžně kontrolován intramuskulárně nebo intravenózně po průchodu placentou nebo během třetí fáze práce u žen s vysokým rizikem pro posttěhotnou drenáž. Může být rovněž použit ve směsi s jinými specialisty na uterotoniku, jako je oxytocin, k dosažení úspěšnějších kompresí dělohy a lepší kontroly umírání.
Kromě primárního použití v porodnictví byla 6-methylergolin-8 -karboxylová kyselina zkoumána pro potenciální terapeutické aplikace v jiných oblastech díky svým jedinečným farmakologickým vlastnostem.
Jaké další potenciální terapeutické aplikace jsou předmětem zkoumání?
Zatímco základním ústředním bodem karboxylových žíravin 6-methylergolinu{1}} bylo porodnictví, vědci zkoumali jeho možné regenerační aplikace za různých okolností a využívali jeho schopnost urychlit stažení hladkého svalstva a kontrakci žil.
Léčba bolesti hlavy:
Vzhledem ke svým vazokonstrikčním účinkům, zejména na kraniální žíly, byl 6-methylergolin-8 -karboxylový žíravý prostředek zkoumán jako pravděpodobně neplodná léčba migrény hlavy. Stažením dilatovaných krevních cév v mozku může lék pomoci zmírnit bolest migrény a související příznaky.
Léčba gastrointestinálního krvácení:
Schopnost6-methylergolin-8 -karboxylová kyselinapodpora kontrakcí hladkého svalstva a snížení průtoku krve vedlo k jeho off-label použití při léčbě gastrointestinálního krvácení. Stažením krevních cév a podporou kontrakcí v gastrointestinálním traktu může lék pomoci kontrolovat krvácení ze zdrojů, jako jsou peptické vředy nebo gastrointestinální malignity.
Léčba problémů s odtokem dělohy:
Bez ohledu na jeho použití při výtoku po těhotenství byl 6-methylergolin-8 - karboxylový žíravý prostředek zkoumán pro podávání neobvyklého výtoku dělohy nesouvisejícího s těhotenstvím, jako je menoragie (závažné umírání žen) nebo výtok spojený s děložními myomy nebo endometriální polypy.
Pravděpodobné aplikace u aspirační hypertenze:
Některé výzkumy zkoumaly pravděpodobné využití karboxylových žíravin 6-metylergolinu-8 - u specifických typů aspirační hypertenze, kde jeho vazokonstrikční vlastnosti mohou být přínosné při usměrňování plicního krevního řečiště a dalším rozvoji okysličení.
Vyšetřovací použití v jiných podmínkách:
Výzkumníci také prozkoumali potenciální aplikace6-methylergolin-8 -karboxylová kyselinau jiných stavů zahrnujících dysfunkci hladkého svalstva, jako je syndrom dráždivého tračníku, inkontinence moči a určité formy astmatu. V každém případě jsou tyto aplikace stále v raných výzkumných organizacích a očekává se, že další zkoumání zde ukáže bezpečnost a životaschopnost léku.
I když jsou tyto potenciální užitečné aplikace slibné, je nezbytné vzít na vědomí, že větší část z nich je v současnosti neznámá nebo výzkumná použití 6-methylergolin-8 -karboxylové žíraviny. Pohoda a životaschopnost léku zde nejsou zcela vyřešeny a jeho použití by mělo být pečlivě posouzeno a sledováno odborníky na lékařské služby.
Jaké jsou problémy a omezení používání 6-methylergolinu-8 -karboxylové kyseliny?
Bez ohledu na očekávané výplňové aplikace je použití 6-methylergolin-8 -karboxylové korozivní látky spojeno s několika obtížemi a limity, na které je třeba myslet.
Úzké terapeutické okno:
6-Methylergolin-8 -karboxylová kyselinamá relativně úzké terapeutické okno, což znamená, že rozdíl mezi účinnou dávkou a toxickou dávkou je relativně malý. To může vytvořit hazard s nepříznivými dopady, zejména při vyšších dávkách nebo u pacientů se základními onemocněními.
Kardiovaskulární nebezpečí:
Vzhledem ke svým vazokonstrikčním vlastnostem a spojení s různými strukturami synapsí může 6-methylergolin-8 - karboxylová žíravina způsobit antagonistické kardiovaskulární účinky, včetně hypertenze, vazospasmu koronárních žil a odumřelé tkáně myokardu (respirační selhání). jsou vyšší u pacientů s již existujícími kardiovaskulárními onemocněními nebo rizikovými faktory.
Cerebrovaskulární nebezpečí:
Schopnost léku dusit mozkové žíly může rozšířit hazard ischemické mrtvice nebo záchvatů, zejména u pacientů se skrytým cerebrovaskulárním onemocněním nebo jinými hazardními faktory.
Okrajová vaskulární nebezpečí:
Karboxylová žíravina 6-methylergoline-8 - může rovněž způsobit extrémní okrajovou ischemii nebo gangrénu, zejména u pacientů s předchozím okrajovým vaskulárním onemocněním nebo stavy, které zvyšují riziko ischemie, jako je Raynaudova nemoc nebo obliterující tromboangiitida.
Riziko serotoninového stavu:
Silný serotonergní účinek 6-methylergolin-8 -karboxylové leptavé látky může případně vyvolat poruchu serotoninu, což je možná nebezpečný stav, když se spojí s dalšími specialisty na serotonergní látky, jako jsou konkrétní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory monoaminooxidázy (MAOI ).
Omezené klinické informace pro určité aplikace:
Zatímco využití léku v porodnictví je hluboce zakořeněné, jeho možné aplikace v různých oblastech, jako je léčba bolesti hlavy nebo gastrointestinální úmrtnost, jsou stále poněkud opomíjeny a očekává se, že více klinických informací nastíní jeho bezpečnost a přiměřenost v těchto specifických situacích.
Aby se vypořádali s těmito obtížemi a omezeními, měli by odborníci na lékařskou péči v každém jednotlivém případě pečlivě zhodnotit očekávaná nebezpečí a výhody použití 6-methylergolin-8 -karboxylových žíravin, a to s ohledem na klinickou anamnézu pacienta, základní okolnosti a potenciál drogové spolupráce. Legitimní pozorování a změny částí mohou být rovněž důležité pro omezení hazardu s antagonistickými dopady.
Reference:
1. Methylergonovin maleát. In: Lexi-Drugs Online [Internet]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [aktualizováno 13. března 2023; citováno 21. března 2023]. Dostupné z: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Methylergonovin maleát. In: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [aktualizováno 10. března 2023; citováno 21. března 2023]. Dostupné z: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakologické a kardiovaskulární účinky methylergometrinu a methylergonovinu u žen s hypertenzním onemocněním v těhotenství. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Methylergonovin maleát v prevenci a léčbě poporodního krvácení: přehled. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Léky v těhotenství a kojení: Referenční průvodce fetálním a neonatálním rizikem. 10. vyd. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Methylergonovin maleát. In: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (AB): University of Alberta; [aktualizováno 13. února 2023; citováno 21. března 2023]. Dostupné z: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar a Kenneth Steier. methylergonovin. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladů (FL): StatPearls Publishing; [aktualizováno 8. srpna 2022; citováno 21. března 2023]. Dostupné z: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Cefalické vaskulární účinky methylergometrinu a důsledky pro léčbu migrény: předběžná zpráva. J Bolest hlavy Bolest. 2003;4(3):132-138.
9. Akriviadis EA, Batmanghidis V, Kougiumtzian A, Vlachos C, Repanti M, Spyrou N. Methylergonovin maleát v léčbě akutního nevarikálního krvácení z horní části gastrointestinálního traktu. Dig Dis Sci. 1995;40(6):1257-1261.
10. Jankovič J, Beach J. Dlouhodobé účinky tetrabenazinu u hyperkinetických pohybových poruch. Neurologie. 1997;48(2):358-362.