Klascoteronje nový typ léku na léčbu akné, který přitahuje velkou pozornost díky svému dobrému účinku. Jeho chemický název je 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetramethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahydrocyklopenta[a]fenantren-3-on, jehož chemický vzorec je C24H34O2, má molekulovou hmotnost 354,52. Je to bílý nebo téměř bílý krystal nebo krystalický prášek. Je snadno rozpustný v dichlormethanu, snadno rozpustný v methanolu a nerozpustný ve vodě. Používá se ve vědeckém výzkumu a chemických činidlech, organické syntéze a farmaceutických meziproduktech.
Představena je především cesta syntézy a podrobné kroky Clascoteronu.
syntetická cesta:
1. Začněte z 7-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu a proveďte pět alkylačních reakcí, abyste získali 17-methyl{{8} }ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen.
2. Hydroxylace 17-methyl-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu za získání 17-hydroxy{{9} }ethyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralin.
3. Oxidace 17-hydroxy-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetralinu za získání 17-formylu{{9} }ethyl-2-oxo-1, 2,3,4-tetrahydronaftalen.
4. Redukce 17-formyl-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu karbonylem za získání 17-hydroxy{{ 9}}ethyl-2-oxo-1 ,2,3,4-tetralin.
5. Dehydratační reakce 17-hydroxy-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu za získání 17-methyl{{9 }}ethyl-1,2,3,4 - tetralin.
6. Epoxidace 17-methyl-7-ethyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalenu za získání 17-hydroxy-6, {{9} }epoxy-17-methyl-1,2 ,3,4-tetrahydronaftalen.
7. 17-Hydroxy-6, 7 -epoxy-17-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen byl hluboce oxidován za vzniku {{9} }hydroxy-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaftalen methyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyklopenta[a]fenantren-3-jeden.
8. Pro 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetramethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyklopenta[a]fenantren-3-jeden podstupuje karbonylaci za vzniku klascoteronu.
Právě zmíněná reakce zahrnuje hlavně mnohočetné chemické reakce, jako je alkylace, hydroxylace, oxidace, redukce karbonylu, dehydratace, epoxidace, hluboká oxidace a karbonylace. Tyto reakční podmínky je třeba zvolit podle specifických podmínek, jako je teplota, tlak, katalyzátor, reakční doba a další faktory, které zde nebudou opakovány.
Závěrem lze říci, že syntetická cesta Clascoteronu má vysokou komplexní účinnost a výtěžek a může realizovat produkci ve velkém měřítku. Díky své jedinečné struktuře je obtížné syntetizovat, což klade vyšší požadavky na výzkumné chemiky.
Clascoteron (značka Winlevi) je nový lokální lék na mírné až středně těžké akné. Jedná se o lokální inhibitor progesteronu, který působí na androgenní receptor, přirozený hormon pupínku, snižuje aktivitu mazových žláz, čímž snižuje produkci mazu. Klascoteron má kromě léčby pupínků i další použití, včetně:
1. Mužská plešatost: Klascoteron lze použít k léčbě mužské plešatosti, což je stav, který ovlivňuje růst vlasů u mužů.
2. Horní lupy: Horní lupy jsou stav lupů, který způsobuje lupy, svědění a ztrátu lesku ve vlasech. Klascoteron se používá ke snížení zánětu, který může zmírnit tyto příznaky.
3. Ženy s vypadáváním vlasů: Klascoteron se také používá k léčbě vypadávání vlasů u žen, které může být způsobeno vysokou hladinou androgenů.
4. Extrémní růst vlasů: U některých lidí může dojít k nadměrnému růstu vlasů, což může souviset s nízkou hladinou estrogenu. Klascoteron působí tak, že inhibuje účinky androgenů a snižuje nadměrný růst vlasů.
Závěrem lze říci, že Clascoteron je inovativní lék na léčbu akné a může být použit k léčbě jiných onemocnění, což z něj činí potenciální všestranný terapeutický lék.
Klascoteron je nový lokální antiandrogenní lék pro léčbu akné na obličeji. Mezi jeho fyzikální vlastnosti patří: bezbarvá nebo světle žlutá pevná látka, málo rozpustná ve vodě, snadno rozpustná v organických rozpouštědlech. Chemické vlastnosti ukazují, že Clascoteron má molekulový vzorec C24H34O5 a molekulovou hmotnost 410,5 g/mol. V těle dosahuje především účinku léčby akné inhibicí androgenního receptoru v sebocytech.
Historie vývoje Clascoterone je velmi vzrušující. Byl objeven již v 60. letech 20. století, ale účinný preparát se nepodařilo úspěšně vyvinout. Až do roku 2010 byla v klinických studiích u pacientů s akné účinnost Clascoteronu shledána velmi významnou. Nakonec byl Clascoterone v roce 2019 schválen americkou FDA a stal se novou hvězdou mezi léky na léčbu akné.
Vyhlídky na vývoj Clascoterone jsou velmi dobré. Akné je běžné onemocnění a často ovlivňuje vzhled a duševní zdraví lidí. Klascoteron jako lokální terapeutické antiandrogenní léčivo má nejen exaktní kurativní účinek, ale také relativně bezpečný léčebný proces, kterému je věnována velká pozornost a rozvoj trhu. V budoucnu se Clascoterone může stát lídrem v oblasti léčby akné a přinést dobré zprávy stovkám milionů pacientů s akné. Současně je díky antiandrogenním vlastnostem Clascoteronu také možné objevit větší potenciál v léčbě jiných poruch souvisejících s androgeny.