Sulfadimethoxin(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxin-powder-cas-122-11-2.html), chemický název je N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinsulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamid. Jeho chemický vzorec je C12H14N4O4S a jeho molární hmotnost je 310,33 g/mol. Je to bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Může tvořit různé krystalické formy, jako jsou jehličkovité krystaly nebo deskovité krystaly, v závislosti na způsobu přípravy. Rozpustný v běžných organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol a dimethylformamid, ale špatně rozpustný v nepolárních rozpouštědlech, jako je petrolether a n-hexan. Jeho rozpustnost souvisí s teplotou a povahou rozpouštědla. Je lék, který patří mezi sulfonamidová antibiotika a běžně se používá k léčbě bakteriálních infekcí u zvířat. Blokuje syntézu dihydrofolátu inhibicí dihydrofolátsyntázy. Může být použit k inhibici syntézy kyseliny listové u prokaryot. Mechanismy rezistence u grampozitivních, gramnegativních a chlamydií, změny dihydrofolátsyntázy nebo alternativní cesty syntézy folátu.
Sulfadimethoxin je sulfonamidové antibiotikum s chemickým názvem 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonsulfonamid.
1. Acidobazické vlastnosti:
Sulfadimethoxin je ve vodě zásaditý. Může reagovat s kyselinou za vzniku solných sloučenin prostřednictvím acidobazické neutralizační reakce. Například reakce s kyselinou chlorovodíkovou může poskytnout sulfadimethoxin hydrochlorid:
C12H14N4O4S plus HCl → C12H15N4O4S plus Cl-
2. Obnovitelnost:
Sulfadimethoxin může podléhat redukčním reakcím, které se koncentrují hlavně na jeho aromatickém kruhu. Sulfadimethoxin lze například redukovat siřičitanem sodným (Na2TAK3), aby se vytvořila odpovídající aminosloučenina:
C12H14N4O4S plus Na2TAK3plus 2h2O → C12H15N4O2S plus Na2TAK4plus 2h2TAK4
3. Oxidace:
Sulfadimethoxin může být oxidován působením oxidačních činidel. Například sulfadimethoxin lze oxidovat na odpovídající oxidační produkty pomocí peroxidu vodíku (H2O2):
C12H14N4O4S plus H2O2 → C12H14N4O6S plus H2O
4. Reakce s aminosloučeninami:
Sulfadimethoxin může podstoupit aminovou substituční reakci s některými aminosloučeninami. Například může reagovat s ethanolaminem za vzniku odpovídajícího produktu substituce aminu:
C12H14N4O4S plus HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S plus H2O
5. Komplexační reakce s kovovými ionty:
Sulfadimethoxin může tvořit komplexy s určitými kovovými ionty. Reagujte například s iontem kobaltu (Co2 plus ) za vzniku komplexu Co(II):
C12H14N4O4S plus CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Syntéza sulfadimethoxinu může být obvykle provedena chemickou reakcí v několika krocích na 4-aminobenzensulfonylamid. Obecná syntetická cesta je následující:
metoda jedna:
Nejprve se 4-aminobenzensulfonamid nechá reagovat s methanolem za vzniku N-methylovaného meziproduktu.
Poté za bazických podmínek meziprodukt reaguje s anhydridem kyseliny methylacetooctové (anhydridem kyseliny octové) za vzniku nového meziproduktu.
Dále nový meziprodukt reaguje s methylisobutylketonem a surovinou dimethylaminobenzen diazoniovou solí za vzniku dalšího meziproduktu.
Nakonec se konečný produkt sulfadimethoxinu získá podrobením posledního meziproduktu reakci otevření kruhu anhydridu kyseliny sírové. Metoda dva:
Laboratorní metody syntézy sulfadimethoxinu jsou obvykle založeny na principech a technikách syntézy sulfa léčiv. Zde je stručný postup:
Startovací materiál:
Výchozí materiály zahrnují p-aminobenzensulfonylchlorid a dimethylethanolamin.
Kroky reakce:
(1) Nejprve se nechá reagovat p-aminobenzensulfonamid s uhličitanem sodným za vzniku p-aminobenzensulfonátu sodného.
(2) Dále za alkalických podmínek zreagujte p-aminobenzensulfonát sodný s dimethylethanolaminem za vzniku prekurzorové sloučeniny sulfadimethoxinu-bis(4-methoxybenzensulfonamid)methylaminu (N^1 -(4-methoxybenzonsulfonyl) -N^4-methylmethanamin).
(3) Nakonec se prekurzorová sloučenina podrobí deprotekční reakci, aby se odstranila chránící skupina, aby se získal konečný sulfadimethoxinový produkt.
Sulfadimethoxin je sulfonamidové antibiotikum široce používané ve veterinární medicíně. Má antimikrobiální aktivitu a používá se při léčbě a prevenci bakteriálních infekcí u drůbeže a hospodářských zvířat. .
1. Kuře a kachna
Sulfadimethoxin je široce používán v chovu drůbeže. Může být použit k léčbě a prevenci mnoha druhů infekcí, jako je kuřecí cholera, infekce Escherichia coli, kokcidióza a jejuni leukosteritida atd. Kromě toho může být také použit jako pomocná léčba závažných onemocnění, jako je infekční encefalitida a husí infekční hepatitida.
2. Prase
Sulfadimethoxin se také používá při veterinární léčbě prasat. Může léčit infekce, jako je pasteurelóza, kolitida, reprodukční selhání a mor prasat u prasat. Kromě toho lze sulfadimethoxin také použít k léčbě respiračních infekcí u prasat, jako je reprodukční a respirační syndrom prasat (PRRS) a epidemický průjem prasat.
3. Skot a ovce
U hospodářských zvířat, jako je skot a ovce, se sulfadimethoxin používá k léčbě a prevenci respiračních a gastrointestinálních infekcí. Může být použit k léčbě zápalu plic, rinotracheitidy, enteritidy a tuberkulózy atd. Kromě toho lze Sulfadimethoxin použít také k léčbě infekčních onemocnění, jako je povrchový vřed kopyta a lymfatická filarióza.
4. Ostatní hospodářská zvířata a drůbež
Kromě běžné drůbeže a hospodářských zvířat uvedených výše může být Sulfadimethoxin použit také při veterinární léčbě jiných zvířat. Může být například použit k léčbě kokcidiózy u králíků, infekcí u psů, koček a myší atd.
Farmakokinetika sulfadimethoxinu je představena následovně:
1. Absorpce:
Sulfadimethoxin je rychle absorbován perorálním způsobem podání. Je stabilní v gastrointestinálním traktu, a proto má vysokou míru absorpce při perorálním podání. Po vstřebání se sulfadimethoxin dostává do krevního oběhu a je v těle distribuován do tkání a orgánů.
2. Distribuce:
Sulfadimethoxin má dobrou tkáňovou distribuci. Může procházet buněčnými membránami a vstupovat do různých tkání a tělesných tekutin, jako jsou svaly, plíce, játra, ledviny, mozková tkáň atd. Tato tkáňová distribuce umožňuje komplexnější terapeutický účinek proti infekčním patogenům.
3. Metabolismus:
Sulfadimethoxin prochází v těle procesem metabolické přeměny. Hlavní metabolickou cestou je enzymatická katalýza, která jej přeměňuje na aktivní metabolity. Tyto metabolity se mohou dále kombinovat s metabolickými enzymy bakterií, aby inhibovaly metabolickou aktivitu bakterií.
4. Odstraňte:
Sulfadimethoxin je vylučován hlavně ledvinami. Je filtrován glomeruly, vstupuje do renálních tubulů a je aktivně vylučován. Část sulfadimethoxinu se reabsorbuje do krve a část se vylučuje močí. Malá část zbytku může být vylučována žlučí.
5. Poločas rozpadu:
Poločas rozpadu (t1/2) sulfadimethoxinu je doba potřebná ke snížení jeho koncentrace v krvi na polovinu. U drůbeže a hospodářských zvířat je poločas sulfadimethoxinu přibližně 8 až 12 hodin. To naznačuje, že sulfadimethoxin má v těle relativně krátkou životnost a pro udržení terapeutického účinku vyžaduje pravidelné dávkování.
6. Lékové interakce:
Sulfadimethoxin může interagovat s jinými léky, což ovlivňuje jeho farmakokinetické vlastnosti. Například při současném použití s ethanolem může být ovlivněna absorpce a metabolismus sulfadimethoxinu. Při kombinovaném užívání léků je proto třeba věnovat pozornost potenciálním lékovým interakcím a podle potřeby upravit dávkování.