Proč je prášek milbemycin oximu důležitý při kontrole psích parazitů

Pokud jde o to, aby byli psi zdraví a bez parazitů-, ne všechny antiparazitické sloučeniny fungují stejně.Milbemycin oximový prášeksi vydobyl významné místo ve veterinární farmakologii -, a to z dobrého důvodu. Nabízí vzácnou kombinaci široko-spektrální účinnosti, příznivých bezpečnostních rezerv a praktické flexibility dávkování, které se může vyrovnat jen málo alternativ. Ať už spravujete jednu-domácnost psa nebo dodáváte veterinární-směsi ve velkém, pochopení toho, proč na této aktivní složce záleží, změní váš názor na léčbu psích parazitů.

Milbemycin Oxim Prášek

1. Obecná specifikace (skladem)
(1) API (čistý prášek)
(2) Tablety
Pro psy: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Pro kočky: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
2. Přizpůsobení:
Budeme jednat individuálně, OEM/ODM, žádná značka, pouze pro vědecké zkoumání.
Interní kód: BM-1-112
Milbemycin oxim CAS 129496-10-2
Hlavní trh: USA, Austrálie, Brazílie, Japonsko, Německo, Indonésie, Velká Británie, Nový Zéland, Kanada atd.
Výrobce: BLOOM TECH Xi'an Factory

Neuromuskulární kaskáda, která zabíjí parazity

Prášek oximu milbemycinu je makrocyklický lakton, druh molekuly, který je produkován bakterií nacházející se v půdě zvanou Streptomyces hygroscopicus aureolacrimosus. V oboru farmakologie je unikátní svou přesností. Neposkytuje hostiteli široký chemický šok, ale spíše se zaměřuje na určitou nervovou signální dráhu, která je u savců odlišná než u bezobratlých.

Zvláště se váže na glutamát-ohraněné chloridové iontové kanály v nervových a svalových buňkách citlivých bezobratlých. Toto spojení vede k abnormálnímu přílivu chloridů, který naruší membránový potenciál a vyústí ve stav trvalé hyperpolarizace nervosvalového spojení.

Jakmile je parazit vystaven, je imobilizován a nemůže koordinovat své pohyby a obvykle do 72 hodin zemře.

Proč to savci tak dobře snášejí

Na periferních synapsích nervový systém savců používá GABA-gated chloridové kanály namísto glutamátových-gated. To znamená, žemilbemycin oximový prášek's hlavní cíl nefunguje stejně u psů nebo koček. Chemická látka také nemá velkou šanci dostat se do mozku zvířat, když jejich těla normálně fungují. Díky této kombinaci má široký terapeutický index a je jednou z lepších dlouhodobých -voleb pro měsíční preventivní použití.

Cíl, kterému paraziti nemohou snadno uniknout

Glutamátové-chloridové kanály (GluCls) jsou přítomny výhradně u bezobratlých. U červů a členovců jsou klíčové pro řízení aktivace motorických neuronů a hltanových svalů. Prášek oximu milbemycinu působí jako alosterický modulátor těchto kanálů. Udržuje je neustále otevřené. Potom záplava chloridových iontů brání správnému fungování nervových impulsů.

Výzkum publikovaný v recenzovaných-parazitologických publikacích ukázal, že tato metoda funguje proti larvám i dospělcům mnoha různých druhů háďátek. Kontrolované terénní studie ukazují, že lék, pokud je podáván perorálně jednou měsíčně, zabraňuje růstu více než 99 % larev dirofilárií.

Tato hodnota je stejná jako data, která FDA použila ke schválení léčivých přípravků na bázi milbemycinoximu-pro zvířata.

Úvahy o odporu a selektivitě kanálu

Růst odolnosti je jedním z nejobtížnějších problémů v parazitologii, který nikdy nezmizí. Rozšířená rezistence vůči milbemycinoximu stále není tak běžná jako rezistence na starší třídy anthelmintik. Je to proto, že změny GluCl kanálu, které dávají rezistenci, obvykle způsobují, že paraziti jsou méně fit. Sloučenina je selektivní, což znamená, že v terapeutických množstvích nemá téměř žádný účinek na centrální nervový systém ne-cílových zvířat, jako je psí hostitel.

Mechanismus proti larvám Dirofilaria immitis

Onemocnění dirofiláriemi, které způsobuje Dirofilaria immitis, je stále jedním z nejhorších parazitů, kteří se mohou psům v teplých a subtropických oblastech přihodit. Když komáři kousnou, uvolňují infekční larvy (stádium L3), které se pohybují tkání a nakonec se dostanou do plicních kapilár. Prášek milbemycinoximu zastavuje tento životní cyklus tím, že zabíjí larvy ve třetím- a čtvrtém{4}}stadiu, než se stanou dospělými. Při podávání jednou měsíčně udržuje množství plazmy dostatečně vysoké, aby se zbavilo vajíček dirofilárií, která byla snesena během předchozích 30 dnů. To je důvod, proč se používá jako měsíční prevence proti dirofiláriím.

Účinnost proti běžným střevním háďátkům

Milbemycin oximový prášekje velmi dobrý v hubení škrkavek, měchovců a bičíkovců Caninum, canis a vulpis, které mohou ovlivnit zdraví trávicího traktu psa. Velmi dobře funguje také jako prevence proti dirofiláriím. Je zvláště užitečný v místech s velkým množstvím přenosu, kde k infekcím dochází rychle a stále se opakují, protože působí jak na larvy L4, tak na dospělé jedince.

Zvláštní úvahy o plemeni

Některá plemena, jako jsou kolie a příbuzná pastevecká plemena, mají změny v genu MDR1 (ABCB1), které jim ztěžují dostat ivermektin z mozku a míchy. Milbemycin oximový prášek je vědecky ověřenou alternativou, kterou lze u těchto psů použít. Studie chronické toxicity při dávce 3 mg/kg denně nezjistily žádné mozkové problémy. Ukázalo se také, že látka je bezpečná během březosti a nezpůsobuje vrozené vady, což je dobrá zpráva pro chovatele, kteří se starají o březí samice.

Správa domácích parazitů pro více-domácích mazlíčků

Pokud mají lidé více než jednoho psa nebo kočku, zvyšuje se riziko šíření parazitů. Látka dosahuje nejvyšší hladiny v tukové tkáni během 4–8 hodin po perorálním podání, čímž vytváří chemickou bariéru, která přetrvává 30 dní. Klinické údaje ukazují, že důsledné měsíční používání snižuje počet parazitárních infekcí v domácnostech asi o 92 %. To výrazně snižuje riziko přenosu zoonózy, což je velkým problémem pro majitele domácích zvířat, kteří žijí blízko svých zvířat.

Kombinované formulace a synergické protokoly

Nejlepšího terapeutického účinku se dosáhne, když je prášek milbemycinoximu spojen s dalšími účinnými látkami, jako je praziquantel, který pokrývá tasemnice a některé motolice. Kombinovaná technika snižuje možnost přerušení léčby tím, že se pohybuje mezi různými předměty v různých obdobích. Při použití ve spojení s ivermektinem pro určité protokoly léčby dirofilárií je míra vymizení larev asi 98 procent a riziko negativních účinků z předávkování jedním lékem je zanedbatelné.

Od prášku API po hotové veterinární dávkové formy

Milbemycin oximový prášek (CAS 129496-10-2) je bílý až světle žlutý prášek, jakosti API, dostupný pro výrobce a formulátory. Bylo ověřeno pomocí HPLC, LC-MS a 'H NMR. Je částečně rozpustný ve vodě, ale snadno rozpustný v organických rozpouštědlech. Takže může být formulován jako pilulky i injekční podání. Chemická látka je rychle metabolizována ve zvířecích tkáních a zhruba 90 % je vyloučeno stolicí jako mateřská sloučenina během 48 hodin. Farmakokinetický profil zabraňuje akumulaci látky v životním prostředí a podporuje tvrzení o bezpečnosti pro životní prostředí.

Milbemycin oximový prášeknení jen další složkou, která zabíjí parazity. Funguje dobře proti mnoha typům psích parazitů, včetně larev dirofilárií a střevních háďátek, je bezpečný pro savce a jeho selektivní mechanismus na glutamátových-chloridových kanálech z něj dělá jednu z vědecky nejspolehlivějších možností v moderní veterinární kontrole parazitů. Potřeba stálých dodávek vysoce-kvalitního milbemycinoximu bude jen narůstat s tím, jak se průmysl péče o domácí mazlíčky po celém světě posouvá směrem k personalizované preventivní zdravotní péči.

My v Bloomtechz víme, že najít dobrý zdrojmilbemycin oximový prášekjde o víc než jen o cenu. Jde také o stabilitu, dokumentaci a dlouhodobou-spolehlivost. Naše továrna Xi'an má certifikaci GMP-a byla zkontrolována americkým-FDA, CFDA, PMDA a BGV-Hamburg, Německo. To zajišťuje, že každá šarže splňuje přesné standardy, které vaše formulace potřebují. Prášek oximu milbemycinu, který prodáváme, má stupeň API (CAS 129496-10-2) a vyrábíme také hotové tablety pro psy a kočky a můžeme provést úplné přizpůsobení OEM/ODM. Náš systém kontroly kvality má tři propojení: kontrolu závodu,{15} interní QA/QC a ověření orgánem třetí strany. Tento systém zajišťuje, že dostanete přesně to, co jste si objednali. Je nám potěšením spolupracovat s 24 známými zahraničními podniky v oblasti farmacie, výzkumu a vývoje a speciální chemie. Jste připraveni mluvit o svých potřebách?

Obraťte se ihned na náš tým naSales@bloomtechz.com.

1. Geary, TG a Thompson, DP (2001). Caenorhabditis elegans: Jak dobrý model pro veterinární parazity? Veterinární parazitologie, 101(3–4), 371–386.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Struktura a aktivita avermektinů a milbemycinů ve zdraví zvířat. Veterinární parazitologie, 59(2), 139–156.

3. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Pohledy na užitečnost moxidektinu pro kontrolu parazitických hlístic tváří v tvář rozvoji rezistence na anthelmintika. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). Glutamátové-bránové chloridové kanály a způsob účinku avermektinových/milbemycinových anthelmintik. Parazitologie, 131(S1), S85–S95.

5. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). Bezpečnost milbemycinoximu u kolií. American Journal of Veterinary Research, 61 (5), 570–572.

6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologie, léčba a kontrola dirofilárií. Veterinární kliniky Severní Ameriky: praxe malých zvířat, 39 (6), 1127–1158.