Lidokainová kapsle

Po vstupu do buněk se ionizuje na kladně nabité kationty, které se reverzibilně vážou na napěťově{0}}řízené sodíkové kanály na vnitřní straně buněčných membrán, blokují kanály v deaktivovaném stavu a účinně blokují přítok sodíku. Tato akce přímo potlačuje depolarizaci v neuronech a kardiomyocytech, zastavuje tvorbu a vedení akčních potenciálů a zásadně blokuje přenos elektrického signálu bolesti srdce.

Pokud jde o nervovou regulaci, lidokain přesně inhibuje vedení impulzů v periferních senzorických nervových vláknech, čímž výrazně blokuje signály bolesti a teploty s minimálním dopadem na motorické nervy.

Účinně blokuje reentrantní srdeční elektrické obvody a zvyšuje práh fibrilace komor, konkrétně koriguje komorové arytmie. Moderní farmakologický výzkum navíc potvrzuje, že lidokain inhibuje TLR receptory a signální dráhy nukleárního faktoru, aby se snížilo uvolňování pro-zánětlivých cytokinů, což přináší proti-zánětlivé, proti{3}}agregaci krevních destiček a mikrocirkulaci-zlepšující účinky, které dále rozšiřují jeho klinický záběr.

Aplikace v medicíně bolesti

Bolestivá intervence představuje primární klinickou indikaci ligonkainových kapslí, pokrývající akutní bolest, chronickou bolest a nezvladatelnou neuropatickou bolest.

Profylaktické perorální podávání ligonkainových kapslí během perioperačního období preventivně blokuje periferní signalizaci bolesti, snižuje výskyt akutní pooperační bolesti, snižuje požadované dávky opioidů a zabraňuje nežádoucím reakcím-souvisejícím s opiáty, včetně závislosti, nevolnosti a zvracení, a tím optimalizuje perioperační analgetický režim.

Při léčbě chronické bolesti vykazují ligonkainové kapsle pozoruhodnou účinnost proti neřešitelným stavům, jako je postherpetická neuralgie, bolestivá diabetická periferní neuropatie a chronické neuropatické bolesti hlavy.

Na rozdíl od topických přípravků lidokainu poskytují kapsle jednotné systémové působení, eliminují nerovnoměrné lokální dávkování a omezené pokrytí spojené s externími formulacemi pro konzistentnější a komplexnější analgezii.

Aplikace u kardiovaskulárních chorob

Jako klasické antiarytmikum třídy Ib,lidokainová kapsleslouží jako základní perorální lék pro klinickou léčbu ventrikulárních arytmií, zejména ventrikulárních elektrických abnormalit sekundárních k organickým srdečním chorobám, vyznačující se vynikající bezpečností a cílovou specifitou.

Po akutním infarktu myokardu se v oblastech ischemického myokardu rozvine narušená elektrická aktivita kardiomyocytů, která generuje hojnou abnormální reentrantní excitaci, která snadno spouští život{0}}ohrožující maligní komorové arytmie. Perorální tobolky s ligonkainem rychle stabilizují potenciál ventrikulární myocytové membrány, potlačují patologickou automatiku a blokují reentrantní vedení k vyřešení předčasných komorových tepů, zastavení progrese komorové tachykardie a snížení mortality na maligní arytmie po-infarktu.

Aplikace při onemocněních trávicího traktu

Aplikace kapslí ligonkainu v gastroenterologii se zaměřuje na slizniční analgezii, úlevu od zánětu a intervenci u funkčních gastrointestinálních poruch, čímž se stává běžným adjuvantním terapeutickým prostředkem na gastroenterologických odděleních. Pacienti s refluxní ezofagitidou a erozivní gastritidou mají poškozenou, překrvenou a edematózní sliznici jícnu a žaludku s obnaženými submukózními nervovými zakončeními, náchylnou k podráždění kyselinou a potravou spouštějící kyselou regurgitaci, pálení žáhy, retrosternální bolest a tupou bolest žaludku.

Lidokain moduluje nervové vedení ve střevním hladkém svalstvu, aby se snížila přecitlivělost střevních nervů, zmírnila střevní křečovitá bolest a nadýmání bez výrazného potlačení střevních funkcí nebo sekundární zácpy a zhoršené distenze. Navíc perorální tobolky s ligonkainem podávané před gastroskopií, kolonoskopií a jinými bolestmi břicha způsobenými trávicími nervy mírně blokují pocit cizího těla zažívací sliznici způsobený bolestmi břicha tření a stimulace během vyšetření, zvýšení tolerance pacienta, optimalizace endoskopického zážitku a snížení rizika komplikací.

Chirurgické trauma spouští zánětlivou kaskádu vedoucí k pooperační horečce, edému tkáně a pomalému zotavení; lidokain inhibuje aktivaci zánětlivých cest a potlačuje sekreci pro-zánětlivých mediátorů včetně tumor nekrotizujícího faktoru a interleukinů, aby pooperačně zmírnil systémové zánětlivé poškození, urychlil hojení ran a fyzické zotavení. Mezitím jeho účinky proti-agregaci krevních destiček a mikrocirkulaci-zlepšují pooperační hyperkoagulabilitu a předcházejí trombotickým komplikacím u pacientů upoutaných na lůžko.

Kromě toho klinický výzkum prokazuje, že dlouhodobé -nízké{1}}dávkové perorální kapsle ligonkainu pomáhají zmírňovat symptomy somatizace u některých pacientů s nezvladatelnou chronickou bolestí, zmírňují bolestí-navozenou úzkost a nespavost, aby bylo dosaženo koordinovaného zásahu u fyzických a psychických příznaků. Droga však vykazuje toxicitu-závislou na dávce; nadměrný příjem může vyvolat nežádoucí reakce, jako jsou závratě, ospalost a arytmie. Klinické podávání vyžaduje přísnou kontrolu dávkování a trvání léčby se snížením dávky podle potřeby u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.