Injekce acetátu gonadorelinu(obchodní název Norad) ®, Zoladex ®) Je základním lékem v oblasti analogů hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH), který dosahuje terapeutických cílů regulací hypotalamické hypofýzové gonadální osy. Jako uměle syntetizovaný dekapeptidový hormon, jeho chemická struktura je 5-oxoprolyl-L-histinyl-L-transerinyl-L-tryptofanyl-L- styrosyl-glycinyl-L-leucyl-L-arginil-L-prolyl-glycinamid, s molekulovou hmotností 1182,29 Da. Tento lék byl poprvé schválen pro léčbu rakoviny prostaty v roce 1986 a nyní se stal standardním lékem na různá hormonálně závislá onemocnění.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Injekce gonadorelin acetátu | Gonadorelin acetátový peptid |
| Typ produktu | Injekce | Prášek |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Balíček produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
Náš produktový formulář
Gonadorelin acetát COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Gonadorelin acetát | |
|
Č. CAS |
34973-08-5 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
| Struktura |
|
|
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsoben |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Injekce acetátu gonadorelinu(chemický název: 5-Oxopropyl-L-Histoyl-L-tryptofan-L-serinyl-L-tyrosyl -Glycyryl-L-Leucyl-L-Arginyl-L-Prolinyl-Glutamid) je uměle syntetizovaný analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), který je široce používán při léčbě reprodukčních endokrinních onemocnění a maligních nádorů regulací funkce gonadální osy hypotalamu hypofýzy.
Gonarelin acetas jako základní lék na léčbu rakoviny prostaty inhibuje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) hypofýzou, čímž snižuje hladinu testosteronu v séru na kastrační úroveň (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapie: 95 % pacientů dosáhne hladiny testosteronu 2-4 týdny po medikaci, s mediánem přežití bez progrese (PFS) 18,2 měsíce.
Kombinovaná terapie: Při použití v kombinaci s antiandrogenními léky, jako je bicalutamid a flutamid, může oddálit progresi onemocnění do stadia kastrační rezistence a zvýšit 5leté celkové přežití (OS) o 20 %.
Cyklus medikace: Subkutánní injekce jednou za 28 dní, je nutná dlouhodobá-udržovací léčba, dokud nedojde k progresi onemocnění nebo k nesnesitelným nežádoucím reakcím.
2. rakovina prsu (premenopauzální hormonální receptor pozitivní)
Inhibicí funkce vaječníků, snížením hladin estradiolu v séru (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Záchranný lék po neúspěšné adjuvantní terapii: V kombinaci s inhibitory aromatázy (jako je exemestan) dosáhla míra přežití 5- let bez onemocnění (DFS) 91,1 %, což je o 3,8 % více než u monoterapie tamoxifenem.
Alternativa k potlačení funkce vaječníků (OFS): Vhodné pro pacientky, které si nepřejí podstoupit ooforektomii nebo chemoterapii vedoucí k selhání vaječníků, vyžadující nepřetržitou léčbu po dobu 2-5 let.
Kombinovaná chemoterapie: v neoadjuvantní léčbě časného karcinomu prsu může snížit velikost nádoru a zlepšit míru operace zachovávající prsa.
Endometrióza: Snížením hladiny estrogenu na postmenopauzální rozmezí (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Děložní myomy: mohou snížit objem myomů o 35% -50%, zlepšit menstruační tok a příznaky anémie. Během léčby je třeba věnovat pozornost možným symptomům nízké hladiny estrogenu (jako jsou návaly horka a vaginální suchost). K prevenci osteoporózy se doporučuje kombinovat doplňky vápníku a vitamín D.
Injekce acetátu gonadorelinu, jako syntetický analog hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH), zaujímá klíčové postavení v oblasti reprodukční medicíny tím, že přesně reguluje hypotalamickou hypofýzovou gonadální osu. Vědecká povaha způsobu podávání, sekvence a cesta působení přímo ovlivňuje účinnost a bezpečnost.
Klasifikace způsobů podávání: Vícecestná adaptace na klinické potřeby
Způsoby podávání zahrnují subkutánní injekci, intravenózní injekci, intramuskulární injekci a infuzi pulzní pumpou, z nichž každá má významné rozdíly v absorpci léčiva, době nástupu a použitelných scénářích.
Operační standard: Vyberte tukovou vrstvu na vnější straně břicha nebo stehna, sevřete kůži, aby se vytvořily vrásky, a zapíchněte jehlu svisle. Po injekci stiskněte po dobu 3-5 minut, abyste snížili riziko krvácení. Například u technologie asistované reprodukce potřebují pacienti dostávat subkutánní injekce 0,1 mg denně po dobu 10-14 dnů, aby se dosáhlo snížení hypofýzy.
Výhody: S biologickou dostupností přes 90 % a minimálními výkyvy koncentrace léku v krvi je vhodný pro dlouhodobou-udržovací léčbu. Injekce 3,75 mg každé 4 týdny pacientkám s endometriózou může účinně inhibovat růst ektopického endometria.
Klinický případ: Údaje z reprodukčního centra v terciární nemocnici ukázaly, že u pacientů s IVF, kteří dostali subkutánní injekci, došlo ke zvýšení o 1,2 získaných vajíček ve srovnání se skupinou s intramuskulární injekcí (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Operační postupy: Lék nařeďte na 100 ml fyziologického roztoku a pomalu přikapávejte po dobu 20-30 minut, aby se předešlo nežádoucím reakcím způsobeným náhlým zvýšením koncentrace léku v krvi. Například při diagnostice dysfunkce hypofýzy, pokud koncentrace léku v krvi dosáhne svého vrcholu během 3 minut po intravenózní injekci 0,1 mg, lze okamžitě detekovat hladiny LH/FSH.
Výhody: Rychlý nástup účinku (počáteční poločas-2–10 minut), vhodné pro posouzení akutního onemocnění. Výzkum ukázal, že hladiny LH v séru se mohou zvýšit 3-5krát 15 minut po intravenózní injekci, což přesně odráží funkci rezervy hypofýzy.
Tabu: Zakázáno pro pacienty se závažným kardiovaskulárním onemocněním, protože rychlé hormonální výkyvy mohou vyvolat arytmii.
Operační standard: Vyberte hýžďový sval nebo deltový sval horní části paže a aplikujte hlubokou injekci, abyste snížili lokální stimulaci. Dlouhodobě působící formulace s postupným{1}}uvolňováním (jako je 3,6 mg/lahvička) jsou injikovány každých 28 dní a uvolňování léčiva je řízeno pomocí mikrokuliček PLGA.
Výhody: Vysoká compliance pacienta, vhodné pro management chronických onemocnění. Po intramuskulární injekci se hladiny testosteronu v séru u pacientů s rakovinou prostaty mohou snížit na kastrační rozsah (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Riziko: Výskyt ztvrdnutí místa vpichu je poměrně vysoký (asi 15 %) a je nutné místo vpichu otáčet a přikládat horký obklad k jeho zmírnění.
Provozní specifikace: Použijte mikroinjekční pumpu k uvolnění 0,5-1 μg léčiva pulzním způsobem každých 90 minut, simulující přirozený rytmus sekrece GnRH v hypotalamu. Například při léčbě hypotalamické amenorey může infuze pulzní pumpou stabilizovat hladiny FSH na 10-15 IU/l, čímž se zabrání hyperstimulaci vaječníků.
Výhody: Terapeutický účinek je lepší než kontinuální infuze, s mírou ovulace zvýšenou na 82 % a mírou otěhotnění 35 %. Výzkum ukázal, že pulzní podávání může zvýšit expresi markerů vnímavosti endometria (jako je integrin 3) 2,3krát.
Požadavky na vybavení: Je vyžadována specializovaná inteligentní pumpa, která je nákladná a v současnosti je široce používána pouze ve velkých reprodukčních centrech.
Optimalizace sledu podávání: strategie postupného vytvrzování
Sekvenci podávání metarelinu kyseliny octové je třeba dynamicky upravovat podle typu onemocnění, stádia vyléčení a reakce pacienta, čímž se vytvoří postupné -po{1}}krokové schéma „počáteční stimulace a trvalé inhibice obráceného přidání“.
Aplikovatelné scénáře: Včasné vyléčení hypotalamické amenorey a hypogonadismu.
Protokol: Subkutánníinjekce acetátu gonadorelinu0,5 mg denně po dobu 7 dnů k vyvolání pulzační sekrece LH/FSH. Například u pacientů s idiopatickým hypogonadotropním hypogonadismem (IHH) se hladiny testosteronu v séru mohou zvýšit z<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L znamená účinné vyléčení, dávku lze upravit na 0,1 mg/den pro udržení.
Aplikovatelné scénáře: Dlouhodobé hojení endometriózy a rakoviny prostaty.
Plán: Injektujte 3,75 mg intramuskulárně každé 4 týdny k dosažení suprese hypofýzy prostřednictvím desenzibilizace receptoru. Například po 6 měsících hojení endometriózy se objem pánevní hmoty snížil o 55 % a skóre VAS pro dysmenoreu se snížilo z 8,2 bodu na 2,1 bodu.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/ml po 3 měsících hojení, interval injekcí by měl být zkrácen na 3 týdny nebo kombinován s inhibitory aromatázy.
Použitelný scénář: Léčba vedlejších účinků s nízkým obsahem estrogenu způsobených dlouhodobou-inhibiční léčbou.
Řešení: Na základě trvalé inhibice se používá kombinace estradiolové náplasti (0,025 mg/den) nebo progesteronu (10 mg/den). Například poté, co pacientky s rakovinou prsu užívají Gonarelin + reverzní přídavek, rychlost úbytku kostní denzity se sníží z 3 %/rok na 0,5 %/rok a výskyt návalů se sníží ze 75 % na 30 %.
Volba načasování: Zahájení zpětného přidávání po 3 měsících vytvrzení a E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Aplikace ve speciálních scénářích: Průlom v individualizovaných řešeních
1. Předčasná puberta v dětství: přesná regulace kostního věku a výšky
Plán: Vypočítejte dávku na základě tělesné hmotnosti (2,5-7,5 μg/kg/den) a použijte pulzní pumpu pro infuzi, abyste se vyhnuli předčasnému pulzu. Po jednom roce léčby se hodnota pokročilého kostního věku snížila o 1,2 roku a předpokládaná výška v dospělosti se zvýšila o 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/ml nebo vývoj prsou postupuje, dávka by měla být zvýšena na 10 μg/kg/den.
2. Prevence ovariálního hyperstimulačního syndromu (OHSS): Spuštění agonisty GnRH
Řešení: V pozdní fázi indukce ovulace IVF může nahrazení tradičního spouštění hCG jednou intramuskulární injekcí 3,75 mg snížit výskyt OHSS z 20 % na 3 %. Mechanismem je rychlá indukce rozpuštění žlutého tělíska a snížení sekrece vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGF).
Podpora hojení: Po spuštění je nutné kombinovat luteální podporu (jako je vaginální progesteronový gel 90 mg/den) k udržení vnímavosti endometria.
3. Management fenoménu vzplanutí tumoru: předléčení glukokortikoidy
Scénář: Pacienti s rakovinou prostaty mohou zaznamenat zhoršení příznaků nádoru, jako je bolest kostí a komprese míchy 2-4 týdny po počáteční léčbě.
Řešení: Užívání dexametazonu 4 mg/den perorálně 3 dny před léčbou může snížit výskyt slunečních erupcí z 35 % na 12 %. Jeho mechanismem je inhibice syntézy prostaglandinů a snížení uvolňování zánětlivých mediátorů.
Populární Tagy: injekce acetátu gonadorelinu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej