Injekce liraglutiduje uměle syntetizovaný acylovaný glukagon, jako je peptid -1 (glp -1) agonista, patřící do kategorie biologických produktů. Mezi jeho názvy produktů patří „Novo Nordisk“ (produkovaný Novo Nordisk) a „Lirupin“ (produkovaný Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). Lék je produkován pomocí genetické rekombinační technologie pomocí Escherichia coli nebo kvasinek a jeho chemická struktura sdílí 97% homologii aminokyselinové sekvence s endogenním lidským GLP -1 (7-37).
Molekulární struktura liraglutidu byla speciálně navržena, s 34. lysinem přirozené molekuly GLP -1 nahrazenou argininem a dalším postranním řetězcem mastných kyselin přidán do 26. lysinu. Tato molekulární modifikace nejen zachovává biologickou aktivitu GLP -1, ale také významně prodlužuje svou vazebnou dobu proteiny, což překonává nevýhodu přírodního GLP -1 se snadno degraduje. Lilalutid proto musí být injikován pouze subkutánně jednou denně, což může vykazovat významné klinické výhody při léčbě diabetu a úbytku hmotnosti.
Forma dávkování
Dávková forma liraglutidu je injikovatelná, konkrétně ve formě předem naplněných vstřikovacích pera nebo náplní pera. Tento návrh na dávkování je pro pacienty vhodný, aby se vstřikovali a zlepšovali pohodlí a dodržování léků. Injekční forma může zajistit, aby léčivo přímo vstoupilo do krevního řečiště a rychle uplatňovalo jeho účinnost, zejména pro pacienty, kteří vyžadují přesnou kontrolu dávkování léčiva.
Specifikace
Společná specifikace proInjekce liraglutiduje 3ml: 18 mg, což znamená, že každá injekce obsahuje 3 ml kapaliny, s liraglutidovým obsahem 18 mg. Každá injekce používá fenol jako bakteriostatické činidlo, s 0. 55g fenolu přidáno na 100 ml. Mezi další složky patří fosfát hydrovozohonu disoditu, propylenglykol, kyselina chlorovodíková a\/nebo hydroxid sodný (jako regulátory pH) a injekční voda. Tento návrh specifikace nejen splňuje potřeby pacientů pro léky na jedno použití, ale také usnadňuje přenositelnost a skladování. Předplněná injekční pera jsou obvykle vybavena zařízeními pro úpravu dávky, což pacientům umožňuje přesně upravit dávku každé injekce na základě rady jejich lékaře a osobní situace.
Náš produkt
Další informace o chemické sloučenině:
Náš produkt
Liraglutide+. CoA
Indikace:
Injekce liraglutiduse používá hlavně pro následující indikace:
Diabetes 2. typu: Je vhodný pro u dospělých diabetesů typu 2 k kontrole jejich hladiny cukru v krvi, zejména těch patienů, jejichž hladina cukru v krvi je stále špatně kontrolována po maximální tolerovatelné dávce léků metforminu nebo sulfonylmočoviny samostatně. Tento lék lze použít v kombinaci s léky metforminu nebo sulfonylmočoviny pro další zlepšení kontroly glukózy v krvi.
Kardiovaskulární ochrana: Je použitelné ke snížení rizika velkých kardiovaskulárních nežádoucích účinků (jako je kardiovaskulární smrt, netučný infarkt myokardu nebo nettální mrtvice) u dospělých patiens s diabetem 2. typu doprovázeným kardiovaskulárním onemocněním.
Správa hmotnosti: Vhodné pro dospělé patiens, kteří vyžadují dlouhodobé řízení hmotnosti, jako adjuvantní terapie pro dietu s nízkým obsahem kalorií a zvýšené cvičení. Počáteční index tělesné hmotnosti (BMI) by měl být větší nebo roven 30 kg\/m ² (obezita) nebo větší nebo roven 27 kg\/m ² (nadváha) s alespoň jednou komplikací související s hmotností (jako je hypertenze, diabetes typu 2 nebo dyslipidemie).
Použití a dávkování
Počáteční dávka: Pro zlepšení gastrointestinální tolerance je počáteční dávka liraglutidu 0. 6mg za den.
Eskalace dávky: Po nejméně jeden týden by se dávka měla zvýšit na 1,2 mg. Očekává se, že někteří patiens budou mít prospěch ze zvýšení dávky z 1,2 mg na 1,8 mg. Na základě klinické odpovědi může být dávka zvýšena na 1,8 mg po nejméně jeden týden. Doporučuje se, aby denní dávka nepřesahovala 1,8 mg (pro kontrolu glukózy v krvi) nebo 3. 0 mg (pro správu hmotnosti).
Metoda správy: Tento produkt je injikován jednou denně a může být kdykoli injikován bez nutnosti podávání podle doby jídla. Lze podávat podkožní injekci a místo injekce může být vybráno z břicha, stehna nebo horní části paže.
Při změně místa a času není nutné upravit dávkování, ale doporučuje se vstřikovat každý den a každý den si vybrat nejpohodlnější čas.
Kombinovaná terapie: Liraglutid lze použít v kombinaci s metforminem pro léčbu bez změny dávky metforminu. Při použití v kombinaci s léky na sulfonylurea by mělo být považováno za snížení dávky léků na sulfonylurea, aby se snížilo riziko hypoglykémie.
Léky pro speciální populace
Renální dysfunkce: Pacienti s mírnou dysfunkcí ledvin (míra clearance kreatininu vyšší nebo rovná 30ml\/min) nevyžadují úpravu dávky. Tento produkt se nedoporučuje pro patiens s těžkým poškozením ledvin (míra clearance kreatininu<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Poškození jater: Nedoporučuje se upravit dávkování pro patiens s mírným nebo mírným poškozením jater. Tento produkt se nedoporučuje pro patiens s těžkým poškozením jater a měl by být používán s opatrností pro patiens s mírným nebo mírným poškozením jater.
Těhotenství a laktace: Údaje o používání liraglutidu u těhotných žen nejsou dostatečné a výsledky zkoušek zvířat naznačují jeho reprodukční toxicitu. Proto by se tento produkt neměl používat během těhotenství a inzulín se v tuto chvíli doporučuje. Pokud pacient plánuje otěhotnět nebo je již těhotný během léčebného období, měla by být léčba tímto produktem zastavena. Není jasné, zda je liraglutid vylučován v lidském mléce, ale výsledky testů na zvířatech ukázaly, že jeho strukturálně úzce související metabolity jsou přítomny v nízké hladině mateřského mléka. Vzhledem k nedostatku relevantních zkušeností by se tento produkt neměl používat během laktace.
Děti: Bezpečnost a účinnostinjekce liraglutidunebyly stanoveny u nezletilých, proto se nedoporučuje pro použití u dětí a dospívajících mladších 18 let.
V pěti rozsáhlých klinických studiích dostalo více než 2500 pacientů monoterapii s norepinefrinem nebo kombinovaným terapií s metforminem, sulfonylurejskými prostředky (s nebo bez metforminu) nebo metforminem plus pioglitazonem.
Frekvence nežádoucích účinků je definována takto:
Velmi běžné (1\/10), obyčejné (1\/100,<1/10>;; vzácné nežádoucí účinky (1\/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>;; neznámé (nelze hodnotit na základě existujících dat). V každé skupině kmitočtu jsou nežádoucí účinky uvedeny v sestupném pořadí závažnosti.
Běžné nežádoucí účinky během klinických studií jsou gastrointestinální nepohodlí:
Nevolnost a průjem jsou velmi běžné, zatímco zvracení, zácpa, bolest břicha a zažívací potíže jsou běžné. V počáteční fázi novoterapie může být frekvence těchto gastrointestinálních nežádoucích účinků vysoká. Výše uvedené nežádoucí účinky obvykle zmírňují během několika dnů nebo týdnů léčby. Bolesti hlavy a infekce horních cest dýchacích jsou také běžné nežádoucí účinky.
Kromě toho jsou hypoglykemické příhody běžné nežádoucí účinky a jsou velmi běžné, když jsou kombinovány s léčivami sulfonylreau. Těžká hypoglykémie se vyskytuje hlavně, když se novolopramid používá v kombinaci se sulfonylurejské.
Mezi běžné nežádoucí účinky patří gastrointestinální onemocnění a infekce a infekce.
Hypoglykémie:Většina potvrzených hypoglykemických událostí v klinických studiích je mírná. Při studiu monoterapie norepinefrinem nebyly pozorovány žádné závažné hypoglykemické události. Těžká hypoglykémie je relativně vzácná a vyskytuje se hlavně v kombinaci s léky sulfonylurea ({{0}}. Jen velmi málo hypoglykemických příhod (0,001 událostí\/rok pacientů) bylo pozorováno, když byl novolac kombinován s perorálními antidiabetickými léky jinými než sulfonylurejskými.
Gastrointestinální nežádoucí účinky:Většina nevolnosti je mírná až střední, přechodná a zřídka vede k ukončení léčby. V kombinaci s metforminem hlásili 20,70\/A Patiens alespoň jednu událost nevolnosti a 12,6% Patiens hlásilo alespoň jednu průjem. V kombinaci s sulfonylurejskými hodnotami 9,1% pacientů uvedlo alespoň jednu událost nevolnosti a 7,9% patienů uvedlo alespoň jednu průjem. Většina událostí je mírná až střední a závislá na dávce. Většina pacientů, kteří zpočátku zažívají příznaky nevolnosti, zaznamenává snížení frekvence a závažnosti s pokračující léčbou. Pacienti starší 70 let mohou při léčbě norepinefrinem zažít několik gastrointestinálních reakcí. Patiens s mírným poškozením ledvin (míra clearance kreatininu 60-90 ml\/min) mohou při léčbě norepinefrinem zažít více gastrointestinálních reakcí.
Odnětí:V dlouhodobých (26 týdnech nebo delších) kontrolovaných studiích byla míra stažení v důsledku nežádoucích účinků 7,8% u patienů léčených novoterapií ve srovnání s 3,4% u patiens v kontrolní skupině. Běžné nežádoucí účinky vedoucí k odstoupení ve skupině novoterapie byly nevolnost (2,8%) a zvracení (<1.5%).
Imunogenita:V souladu s jinými léky obsahujícími protein nebo žaludek, které mohou mít imunogenitu, mohou patiens vyvinout antiliraglutidové protilátky po léčbě norepinefrinem. V průměru 8,6% patienů produkuje protilátky. Tvorba protilátek nevede ke snížení účinnosti norepinefrinu.
Reakce místa vstřikování:V dlouhodobých (26 týdnech nebo delších) kontrolovaných studiích přibližně 2% subjektů dostávajících norepinefrin vykazovalo reakce místa injekce. Tyto reakce jsou obvykle mírné a nevedou k přerušení norepinefrinu.
Pankreatitida:Malé číslo (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Události štítné žlázy:Ve všech středně a dlouhodobých klinických hodnoceních byl celkový výskyt nežádoucích účinků ve všech liraglutidových, placebech a kontrolních skupinách 33,5, 3 0. 5. 4 2. 1 a 0,8 události na 1000 let pacienta. Nádory štítné žlázy, zvýšené hladiny kalcitoninu v krvi a uzly štítné žlázy byly běžné nežádoucí účinky štítné žlázy u pacientů léčených norepinefrinem, s mírou incidence 0,5%, 1%a 0,8%, respektive 0,8%, respektive, respektive 0,8%, respektive, respektive 0,8%
Farmakologie, toxikologie a klinické hodnocení
Farmakologické účinky
Injekce liraglutiduSnižuje hladinu glukózy v krvi aktivací receptorů GLP -1, zvýšením sekrece inzulínu, inhibicí sekrece glukagonu, zpoždění vyprazdňování žaludku a zvýšením sytosti. Kromě toho má Liraglutid také kardiovaskulární ochranný účinek, který může snížit riziko velkých kardiovaskulárních nežádoucích účinků u dospělých patiens s diabetem 2. typu doprovázené kardiovaskulárním onemocněním.
Farmakodynamické účinky
Mezi farmakologické účinky liraglutidu patří snížení půstu a postprandiální glukózy v krvi, zlepšení rezistence na inzulín, úbytek hmotnosti a zlepšení profilu lipidů. Tyto účinky byly plně ověřeny v klinických studiích.
Studie toxicity
Ve studiích toxicity zvířat prokázala Liraglutid dobrou bezpečnost. U těhotných zvířat však byla pozorována reprodukční toxicita, takže použití liraglutidu během těhotenství se nedoporučuje.
Klinické studie
V pěti rozsáhlých dlouhodobých klinických studiích dostalo více než 2500 pacientů buď monoterapii s liraglutidovou nebo kombinovanou terapií s metforminem, sulfonylurejskými hodnotami (s nebo bez metforminu), nebo metformin plus pioglitazon. Tyto experimentální výsledky ukazují, že Liraglutid má významné výhody při snižování hladiny hlavy v krvi, úbytku hmotnosti a zlepšování kardiovaskulární prognózy.
Populární Tagy: Injekce liraglutidu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej