Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů injekcí lixisenatidu v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní injekci lixisenatidu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Injekce lixisenatiduje inovativní lék pro léčbu diabetu 2. typu, který patří k agonistům receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1). Simuluje přirozenou sekreci hormonu GLP-1 lidským tělem, aktivuje odpovídající receptory a má tak různé hypoglykemické účinky.
Schváleno k uvedení v Evropě v roce 2013 pod obchodním názvem Lyxumia ®, lze jej používat samostatně nebo v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky a inzulinem k léčbě diabetu 2. typu. Jeho jedinečné farmakokinetické vlastnosti a dobrá bezpečnost z něj činí jednu z důležitých voleb pro komplexní léčbu diabetu.
Formulář našich produktů
Lixisenatid COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Lixisenatid | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 320367-13-3 | |
| Množství | 40g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090057 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.47% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.35% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.56% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
V posledních letech přitahuje velká pozornost vědců rozšířená distribuce různých orgánů po celém těle, zejména centrálního nervového systému. Výzkum nainjekce lixisenatidudalece přesáhla tradiční obor endokrinologie a vstoupila do oblasti neurodegenerativních onemocnění.
Teoretické základy neuroprotektivních mechanismů
Výzkum ukázal, že neurodegenerativní onemocnění, jako je Parkinsonova choroba (PD) a Alzheimerova choroba (AD), úzce souvisí s inzulinovou rezistencí, chronickým neurozánětem, oxidačním stresem a mitochondriální dysfunkcí v mozku. Dokáže proniknout hematoencefalickou bariérou{1}}, aktivovat receptory GLP-1 na neuronech a prostřednictvím signální dráhy zprostředkované cAMP:
Inhibují nadměrnou aktivaci mikroglií, a tím snižují zánětlivou kaskádovou reakci v centrálním nervovém systému.
Upregulace exprese antiapoptotických proteinů (jako je Bcl-2), inhibice apoptózy a přímá ochrana dopaminergních neuronů před toxickým poškozením.
Zlepšit buněčný energetický metabolismus a mitochondriální funkci.
Zdroj dat:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Milníková klinická studie pro Parkinsonovu nemoc (PD) (LIXIPARK)
V oblasti léčby Parkinsonovy choroby způsobil nedávný průlomový výzkum této látky celosvětový šok v lékařské komunitě kvůli nedostatku léků „modifikujících chorobu“, které mohou zvrátit nebo zpomalit proces onemocnění.
V dubnu 2024 zveřejnil špičkový mezinárodní lékařský časopis New England Journal of Medicine (NEJM) výsledky multicentrické, randomizované, dvojitě-slepé, placebem-kontrolované klinické studie fáze II s názvem LIXIPARK.
Experimentální design: Studii vedl tým z francouzského Národního institutu zdraví a lékařského výzkumu (Inserm). Studie zahrnovala 156 pacientů diagnostikovaných před méně než třemi lety, kteří dostávali standardní léčbu časného-stadia Parkinsonovy choroby. Pacienti byli náhodně rozděleni tak, aby dostávali subkutánní injekci levocetirizinu jednou denně nebo placebo po dobu 12 měsíců.
Překvapivé výsledky: Na konci 12-měsíčního léčebného období vědci vyhodnotili pacienty pomocí MDS-UPDRS Part III (Motor Function Score). Výsledky ukázaly, že u pacientů ve skupině s placebem došlo ke zhoršení skóre motorických symptomů o 3,04 bodu (v souladu s přirozenou progresí onemocnění), zatímco u pacientů ve skupině léčené liraglutidem se jejich motorické skóre nejen nezhoršilo, ale také zlepšilo o 0,04 bodu.
Klinický význam: Tento výsledek má epochální{0}}význam. Poprvé v přísných klinických studiích bylo prokázáno, že hypoglykemický lék, liraglutid, může podstatně zpomalit progresi motorických symptomů u Parkinsonovy choroby, což ukazuje na jeho skutečný ochranný účinek na dopaminergní neurony v mozku. Přestože asi 46 % pacientů v experimentální skupině pociťovalo nevolnost jako vedlejší gastrointestinální účinek, potenciál tohoto léku je nezměrný ve srovnání s obrovským přínosem oddálení neurodegenerativního onemocnění.
Zdroj dat: The New England Journal of Medicine, Klinická studie LIXIPARK o léčbě časné Parkinsonovy choroby pomocí Lisilar, duben 2024
Další potenciální směry výzkumu
Kromě neurologických poruch zkoumá základní výzkum také potenciální terapeutickou hodnotu liraglutidu u revmatoidní artritidy (kvůli jeho proti-zánětlivým vlastnostem) a ne-alkoholické steatohepatitidy (NASH)/metabolické ztučnění jater (MASLD). Bylo prokázáno, že zmírňuje steatózu jater na zvířecích modelech tím, že snižuje syntézu mastných kyselin v játrech a podporuje oxidaci volných mastných kyselin.
Zdroj dat: Hepatology, Target Study of GLP-1 Analogs in NASH Treatment, 2022
Klinická účinnost a klíčové klinické studie (studie řady GetGoal)
Injekce lixisenatiduúčinnost a bezpečnost byla potvrzena především prostřednictvím rozsáhlého globálního programu klinických studií fáze III - série studií GetGoal. Plán zahrnoval více než 5000 pacientů s diabetem 2. typu a hodnotil jeho účinnost jako samostatného léku v kombinaci s perorálními hypoglykemickými léky (jako je metformin a sulfonylurea) a v kombinaci se základním inzulínem.
Zdroj dat: Komplexní analýza diabetu, obezity a metabolismu, testy řady GetGoal, 2015
Ve studii GetGoal Mono u pacientů se špatnou kontrolou pouze prostřednictvím diety a cvičení vedla léčba liraglutidem jednou denně po dobu 12 týdnů k významnému snížení hladin glykovaného hemoglobinu (HbA) přibližně o 0,7 % až 0,9 % ve srovnání s výchozí hodnotou, doprovázené úbytkem hmotnosti. Ve studii GetGoal-M jeho přidání k základní terapii metforminem prokázalo lepší hypoglykemické účinky a účinky na hubnutí ve srovnání s placebem.
GetGoal-X je otevřená studie non-inferiority, která srovnává podávání jednou denně s podáváním exenatidu dvakrát denně. Výsledky výzkumu ukázaly, že liraglutid nebyl ve snížení HbA horší než exenatid a skupina liraglutidů měla lepší gastrointestinální toleranci (zejména nižší výskyt nevolnosti) a nižší riziko hypoglykémie.
Zdroj dat: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Posouzení kardiovaskulární a renální bezpečnosti (zkouška ELIXA)
U všech nových hypoglykemických léků požaduje americký FDA test kardiovaskulárních výsledků (CVOT), aby prokázal, že lék nezvyšuje riziko kardiovaskulárních příhod. Jeho studie kardiovaskulárních výsledků se nazývá ELIXA (Evaluation of Lixsenatide in Acute Coronary Syndrome).
Zdroj dat: The New England Journal of Medicine, kompletní výsledky studie ELIXA, 2015
ELIXA je přelomová studie, protože konkrétně zahrnovala pacienty s vysokým kardiovaskulárním rizikem: 6068 pacientů s diabetem 2. typu, u kterých se nedávno (během 180 dnů) vyvinul akutní koronární syndrom (AKS, včetně infarktu myokardu nebo nestabilní anginy pectoris).
Primární cílový ukazatel: Čtyři složky hlavních nežádoucích kardiovaskulárních příhod (MACE-4), včetně kardiovaskulární smrti, nefatálního infarktu myokardu, nefatální cévní mozkové příhody nebo hospitalizace pro nestabilní anginu pectoris.
Výsledky výzkumu: Střední doba sledování-byla 25 měsíců. Podíl příhod primárního cílového ukazatele vyskytujících se v této skupině byl 13,4 % ve srovnání s 13,2 % ve skupině s placebem. Poměr rizik (HR) je 1,02 (95% interval spolehlivosti 0,89-1,17). To prokazuje vynikající kardiovaskulární bezpečnost liraglutidu u této extrémně vysoké{11}}rizikové populace (splňující kritéria non-inferiority), ačkoli nevykazoval stejné kardiovaskulární přínosy jako některé pozdější dlouhodobě působící GLP-1 (jako je studie LEADER s liraglutidem) (tj. nebyla prokázána účinnost).
Další post hoc analýza dat ELIXA a související studie mikrovaskulárních komplikací zjistily, že má potenciální protektivní účinky na ledviny. Data ukazují, že liraglutid může účinně snížit výskyt masivní albuminurie a snížit progresi poměru albumin/kreatinin v moči (UACR). Tento přínos pro ledviny je nezávislý na jeho hypoglykemickém účinku a může souviset s jeho přímým proti-zánětlivým, antioxidačním stresem a zlepšenými mechanismy renální hemodynamiky.
Zdroj dat: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide může zabránit poškození ledvin u pacientů s diabetem 2. typu, sekundární analýza založená na datech ELIXA, 2017
Závěrem lze říci, že jako krátkodobý-agonista receptoru GLP-1 během jídlainjekce lixisenatiduprokázal svou mimořádnou hodnotu při kontrole postprandiálních výkyvů glykémie, redukci hmotnosti a udržení vysoké kardiovaskulární bezpečnosti u pacientů s diabetem 2. typu ve své klinické aplikaci již více než 10 let. Zejména jeho kombinace s inzulínem glargin, složená formulace Soliqua, poskytuje účinnou, vysoce vyhovující a inovativní léčebnou možnost zajišťující vedlejší účinky pro pacienty se špatnou kontrolou monoterapie.
Farmakokinetické parametry určují frekvenci podávání jednou denně.
Absorpce: Rychlá absorpce po subkutánní injekci (obvykle do břicha, stehen nebo horní části paží). Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je přibližně 1 až 3,5 hodiny po podání.
Distribuce: Zdánlivý distribuční objem v těle je přibližně 100 litrů. V krvi se vyskytuje převážně ve volné formě, se střední mírou vazby na plazmatické proteiny (asi 55 %).
Metabolismus: Jako peptid,injekce lixisenatidunení metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP) v játrech. Je filtrován hlavně v ledvinách a rozsáhle degradován proteolytickými enzymy na menší peptidové segmenty a monomerní aminokyseliny.
Eliminace a poločas: Produkty rozkladu se vylučují hlavně ledvinami. Jeho terminální eliminační poločas-je relativně krátký, asi 3 hodiny. Tento krátký poločas-vylučování je zvláště vhodný pro injekci před hlavním denním jídlem (obvykle snídaní nebo večeří), aby se pokryly postprandiální výkyvy hladiny cukru v krvi.
Zvláštní skupiny pacientů: Pacienti s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí obvykle nevyžadují úpravu dávky, ale u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) a v konečném stadiu onemocnění ledvin se použití levocetirizinu nedoporučuje z důvodu snížené clearance léku.
Zdroj dat: Zpráva o hodnocení farmakokinetiky EMA Lyxumia, 2013
Zdroj dat: Informace o předpisech FDA Adlyxin, 2016
Níže jsou uvedeny základní údaje a faktické zdroje citované během procesu psaní tohoto článku:
1. Světová zdravotnická organizace (WHO): Informace o registraci lixisenatidu v Mezinárodním seznamu nepatentových léčiv (INN).
2. Evropská léková agentura (EMA): 2013 Public Evaluation Report (EPAR) - Lyxumia, zahrnující historii výzkumu a vývoje, farmakokinetiku, použití u zvláštních populací a údaje o reprodukční toxicitě lysimabu.
3. US Food and Drug Administration (FDA): 2016 Adlyxin instrukce a informace o předpisech, včetně použití a dávkování, výskytu nežádoucích reakcí (jako je nevolnost), kontraindikací a postmarketingových bezpečnostních varování.
4. National Medical Products Administration (NMPA): Čínské pokyny pro léky a pokyny pro klinické indikace pro Soliqua (injekce inzulínu glargin).
5. PubChem: Databáze sloučenin (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) poskytuje přesný chemický vzorec, sekvenci aminokyselin a údaje o relativní molekulové hmotnosti pro liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Studie publikovaná v roce 2014 o mechanismu strukturální modifikace analogů GLP-1 poskytla chemický mechanismus, kterým poly-lysinový ocas odolává degradaci DPP-4.
7. Molekulární endokrinologie: Literatura publikovaná v roce 2012, která poskytuje podrobnou analýzu dráhy sekrece inzulínu závislé na glukóze, která způsobuje zvýšení hladin cAMP a intracelulární uvolňování vápníku po navázání GLP-1 na receptory.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Srovnávací studie publikovaná v roce 2015 potvrdila zásadní farmakodynamický rozdíl mezi krátkodobou-a dlouhodobou- GLP-1 RA ve vyprazdňování žaludku a postprandiální kontrole glukózy.
FAQ
K čemu se lék lixisenatid používá?
Injekce lixisenatidu se používá k léčbě diabetes mellitus 2. typu. Lixisenatid se používá spolu s dietou a cvičením, aby pomohl kontrolovat hladinu cukru v krvi. Tento lék je agonista receptoru pro peptid-1 (GLP-1) podobný glukagonu-. Tento lék je dostupný pouze na lékařský předpis.
Byl lixisenatid vysazen?
Lixisenatid (Lyxumia®) 10 mikrogramů a balení pro zahájení léčby lixisenatidem (10 mikrogramů a 20 mikrogramů) byly ukončeny. To znamená, že lixisenatid nelze zahájit u žádného nového pacienta.
Populární Tagy: injekce lixisenatidu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej