Injekce octreotidacetátuje uměle syntetizovaný oktapeptidový analog somatostatinu, který simuluje funkci přirozeného somatostatinu a vykazuje širokou škálu fyziologických účinků vazbou na specifické receptory. Základním mechanismem je inhibice aktivity adenylátcyklázy, snížení intracelulárních hladin adenosinmonofosfátu, a tím blokování syntézy a uvolňování hormonů.
Z hlediska regulace sekrece hormonů může tento lék inhibovat patologickou sekreci růstového hormonu (GH), hormonu stimulujícího štítnou žlázu, gastrointestinálních a pankreatických endokrinních hormonů. U pacientů s akromegalií může snížit hladiny inzulinu v séru-jako růstový faktor-1 a zmírnit příznaky, jako je bolest hlavy a kloubů; U gastrointestinálních a pankreatických endokrinních nádorů může inhibovat sekreci gastrinu, glukagonu a snížit příznaky, jako je průjem a bolest břicha.
Z hlediska regulace cévních funkcí může injekce oktreotidacetátu selektivně snížit průtok krve a tlak portální žíly a její kolaterální cirkulaci, snížit tlak jícnových a žaludečních varixů a snížit riziko krvácení z jícnových a žaludečních varixů o 20 % -30 % při léčbě portální hypertenze u cirhózy.
Pokud jde o inhibici buněčné proliferace, tento lék může přímo inhibovat proliferaci gastrointestinálních, pankreatických, neuroendokrinních nádorových buněk, indukovat zástavu buněčného cyklu a inhibovat nádorovou angiogenezi, čímž prodlužuje přežití pacientů bez progrese.
| Název produktu | Oktreotidacetátový prášek | Roztok octreotidacetátu | Injekce octreotidacetátu |
| Typ produktu | Prášek | Řešení | Injekce |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Formulář produktu | Organická syntéza | Organická syntéza | Organická syntéza |
Octreotid Acetate COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Octreotid acetát | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 83150-76-9 | |
| Množství | 337,3 kg | |
| Standardní balení | 25 kg/buben | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090049 | |
| MFG | 9. ledna 2025 | |
| EXP | 8. ledna 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.49% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.32% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
Základní informace o lécích
Hlavní složkou je oktreotidacetát a pomocné látky zahrnují kyselinu mléčnou, mannitol a hydrogenuhličitan sodný. Jeho vlastnosti jsou bezbarvé a čiré kapaliny.
Tento lék je třeba skladovat na tmavém místě při teplotě 2-8 stupňů pro chlazení, aby byla zajištěna jeho stabilita a účinnost, a jeho trvanlivost je obvykle 36 měsíců.
Společné specifikace proinjekce octreotid acetátujsou ve formě 1 ml roztoku, který odpovídá různému obsahu oktreotidu. Mezi běžné specifikace patří 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml a některé produkty mohou nabízet specifikaci 0,5 mg/1 ml.
Mezi běžné specifikace patří:
Tato specifikace injekce je vhodná pro pacienty, kteří vyžadují menší dávky, jako je počáteční stádium léčby určitých gastrointestinálních a pankreatických endokrinních nádorů.
Toto je běžná specifikace široce používaná pro různé indikace, jako je krvácení z jícnových žaludečních varixů, prevence pankreatických pooperačních komplikací, gastrointestinální endokrinní nádory pankreatu a akromegalie.
U pacientů, kteří vyžadují vyšší dávky, jako je léčba pozdních stádií některých gastrointestinálních a pankreatických endokrinních nádorů nebo dlouhodobá léčba akromegalie, lze zvolit tuto specifikaci injekce.
Tato specifikace injekce se používá v určitých specifických situacích, jako když pacienti špatně reagují na nižší dávky nebo když je vyžadována rychlá kontrola stavu.
Některé produkty navíc mohou nabízet specifikaci 0,5 mg/1 ml, ale je to poměrně vzácné.
Injekce acetát oktreotidu je vhodná k léčbě různých onemocnění, zejména následujících kategorií:
Krvácení související s cirhózou:
Používá se k nouzové léčbě krvácení z jícnových žaludečních varixů způsobeného cirhózou, obvykle v kombinaci se speciální léčbou, jako je endoskopická skleroterapie. V důsledku zhoršené funkce jater a zvýšeného tlaku v systému portální žíly jsou pacienti s cirhózou náchylní k ruptuře jícnových žaludečních varixů a krvácení. Injekce acetát oktreotidu hraje nouzovou roli při zastavení krvácení a prevenci opětovného krvácení snížením tlaku v portální žíle a snížením rizika krvácení.
Prevence pooperačních komplikací operace pankreatu:
Po operaci slinivky se mohou objevit komplikace, jako je pankreatická píštěl a střevní píštěl. Injekce acetát oktreotidu může snížit sekreci trávicí tekutiny, podpořit hojení píštěle a snížit riziko komplikací. Obecně se používá 0,1 mg subkutánní injekce třikrát denně pro nepřetržitou léčbu po dobu 7 dnů. První injekce by měla být podána nejméně 1 hodinu před operací.
Léčba pankreatitidy:
U akutní pankreatitidy, zejména v jejích raných fázích,injekce octreotid acetátumůže rychle kontrolovat stav a zmírňovat klinické příznaky. Může inhibovat bazální sekreci a stimulovanou sekreci slinivky břišní, potlačovat aktivitu pankreatických enzymů a fosfolipázy A2, snižovat tlak uvnitř pankreatického vývodu, eliminovat toxiny způsobující nekrózu, stimulovat retikuloendoteliální systém, zvyšovat aktivitu mononukleárního fagocytárního buněčného systému, řídit kaskádovou reakci vyvolanou a tím chránit pankreatické buňky cytokiny. léze u akutní pankreatitidy.
Gastrointestinální a endokrinní nádory pankreatu:
Může zmírnit symptomy a příznaky související s gastrointestinálními a pankreatickými endokrinními nádory. Existuje dostatek důkazů, že tento produkt je účinný proti různým typům nádorů.
Karcinoidní nádory s karcinoidním syndromem:
U pacientů s karcinoidními nádory se často vyskytuje karcinoidní syndrom, který se projevuje zrudnutím obličeje, průjmem, astmatem a dalšími příznaky. Injekce acetát oktreotidu může zmírnit tyto příznaky regulací sekrece příslušných hormonů.
VIP nádor:
VIP pacienti s nádorem vylučují velká množství vazoaktivního střevního peptidu, což vede k těžkému průjmu, hypokalémii atd. Tento lék může účinně inhibovat sekreci vazoaktivního střevního peptidu a zlepšit symptomy pacienta.
Glukagonový nádor:
Glukagon je nadměrně vylučován u pacientů s glukagonovým nádorem, což způsobuje příznaky, jako je diabetes a nekrotický erythema migrans. Injekce acetát oktreotidu může snížit hladinu glukagonu a zmírnit onemocnění.
Gastrinom/Zollinger Ellisonův syndrom:
Obvykle se kombinuje se selektivními antagonisty H2 receptoru a podle potřeby mohou být přidána antacida. Pacienti s gastrinomem mají nadměrnou sekreci gastrinu, který stimuluje sekreci žaludeční kyseliny a vede k trávicím vředům a dalším onemocněním. Injekce acetát oktreotidu může inhibovat sekreci gastrinu, snížit produkci žaludeční kyseliny a podporovat hojení vředů.
Inzulinový nádor:
Používá se k předoperační prevenci hypoglykémie a udržení normální hladiny cukru v krvi u nádorů pankreatických ostrůvků. Pacienti s inzulinomem často pociťují nadměrnou sekreci inzulinu a příznaky hypoglykémie. Tento lék může inhibovat sekreci inzulínu a zabránit vzniku hypoglykémie.
Nádor faktoru uvolňujícího růstový hormon:
Může inhibovat sekreci faktoru uvolňujícího růstový hormon, snižovat hladiny růstového hormonu a zmírňovat příznaky.
Akromegalie:
U pacientů s akromegalií, u kterých selhal chirurgický zákrok, radiační terapie nebo léčba agonisty dopaminových receptorů, lze symptomy kontrolovat snížením koncentrace růstového hormonu (GH) a mediátoru růstového hormonu C. Je použitelný také pro pacienty s akromegalií, kteří nejsou schopni nebo ochotni podstoupit operaci, a také pro pacienty v období intervalu, kdy radiační terapie ještě nezabrala. Inhibicí sekrece růstového hormonu mohou pacienti zlepšit příznaky, jako je abnormální hyperplazie kostí a měkkých tkání způsobená nadměrným množstvím růstového hormonu.
Drogové interakce
Injekce octreotidacetátu, jako analog somatostatinu, zahrnuje četné lékové interakce, které mohou ovlivnit absorpci, metabolismus nebo účinnost jiných léků. Přitom jeho vlastní účinnost může být ovlivněna i jinými léky. Následuje podrobný úvod do jeho lékových interakcí:
Cyklosporin:
Oktreotidacetát může snížit střevní absorpci cyklosporinu, a tím ovlivnit jeho imunosupresivní účinek. Je-li nutné současné podávání, je třeba zvážit monitorování koncentrace cyklosporinu v krvi a odpovídající úpravu dávkování na základě klinické odpovědi.
Cimetidin:
Oktreotid acetát může zpomalit absorpci cimetidinu a ovlivnit jeho schopnost inhibovat sekreci žaludeční kyseliny. Při použití v kombinaci je proto třeba věnovat pozornost pozorování změn symptomů pacienta a v případě potřeby upravit léčebný plán.
Bromokriptin: V kombinaci s oktreotidacetátem může zvýšit biologickou dostupnost bromokriptinu, a tím zvýšit jeho agonistický účinek na dopaminový receptor. To může zvýšit riziko nežádoucích reakcí, jako je ortostatická hypotenze a arytmie. Proto je při použití v kombinaci nutné pečlivě sledovat změny krevního tlaku a srdeční frekvence pacienta a v případě potřeby snížit dávkování bromokriptinu.
Betablokátory a blokátory kalciových kanálů: Tyto léky se běžně používají k léčbě hypertenze a srdečních chorob. Oktreotidacetát může zvýšit inhibiční účinek těchto léků na funkci myokardu, což vede k bradykardii nebo hypotenzi. Pacienti musí při kombinovaném užívání pečlivě sledovat svůj kardiovaskulární stav a včas upravit svůj léčebný plán.
Metabolické léky CYP3A4: Oktreotidacetát může inhibovat sekreci růstového hormonu, a tím ovlivnit rychlost clearance léků metabolizovaných enzymem cytochrom P450 (CYP) 3A4. Zejména u léků s úzkým terapeutickým rozsahem, jako je chinidin a terfenadin, je třeba při kombinaci s oktreotidacetátem postupovat opatrně. Koncentrace těchto léků v krvi se mohou zvýšit vlivem oktreotidacetátu, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Inzulín a perorální hypoglykemické léky:
Oktreotid acetát může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, takže při použití v kombinaci s inzulínem nebo perorálními hypoglykemickými léky může být nutné upravit dávkování těchto hypoglykemických léků. Je to proto, že oktreotid acetát může inhibovat sekreci inzulínu a glukagonu, a tím měnit kontrolu hladiny glukózy v krvi.
rifampicin:
Jako lék proti tuberkulóze může rifampicin urychlit metabolismus oktreotidacetátu a snížit jeho plazmatickou koncentraci. To může vést ke snížení účinnosti oktreotidacetátu, proto je třeba dávkování oktreotidacetátu upravit podle klinické odpovědi.
Léky regulující lipidy, jako jsou statiny, mohou vyžadovat pozornost ke zvýšenému riziku svalové toxicity při použití v kombinaci s oktreotidacetátem. Oktreotid acetát totiž může ovlivnit metabolické procesy svalových buněk a při použití v kombinaci se statiny může zvýšit riziko svalového poranění. Proto je nutné pravidelné sledování pacientů, pokud se používají v kombinaci k rychlé detekci a zvládnutí reakcí svalové toxicity.
Interakce s cyklosporinem a cimetidinem:
Octreotid acetát může snížit střevní absorpci cyklosporinu a zpomalit střevní absorpci cimetidinu, takže při použití těchto léků může být nutná úprava dávkování.
Úprava dávkování u jiných léků:
Při kombinaci s blokátory beta adrenergních receptorů, blokátory kalciových kanálů, léky, které kontrolují rovnováhu tekutin a elektrolytů, inzulinem a perorálními hypoglykemiky, může být nutné upravit dávku, aby byla zajištěna bezpečnost a účinnost léčby.
Vliv léků na metabolismus CYP3A4:
Analogy somatostatinu mohou snižovat rychlost clearance léků, o kterých je známo, že jsou metabolizovány cytochromem P450 (CYP) 3A4, což může být způsobeno jejich inhibicí sekrece růstového hormonu.
Proto je třeba při používání postupovat opatrněinjekce octreotid acetátuv kombinaci s léky, které jsou metabolizovány CYP3A4 a mají úzký terapeutický index, jako je chinidin a terfenadin. Pacientova odpověď by měla být pečlivě sledována a v případě potřeby by měla být upravena dávka léku.
Populární Tagy: octreotid acetát injekce, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej