Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet kisspeptin-10 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitních tabletách kisspeptin-10 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Kisspeptin - 10 tabletjsou léčivo pro regulaci reprodukčního zdraví vyvinuté na bázi přírodních neuropeptidů. Jeho hlavní složkou je dekapeptidová molekula vylučovaná hypotalamem, která přesně reguluje hypotalamickou hypofýzovou gonadální osu (HPG osa) aktivací receptoru GPR54. Tento lék nepřímo podporuje uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) z hypofýzy tím, že stimuluje pulzní sekreci hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH), a tím reguluje syntézu a uvolňování pohlavních hormonů, jako je testosteron a estrogen.
Tento lék prokazuje jedinečnou hodnotu v technologii asistované reprodukce. Jako spouštěč ovulace pro cykly IVF může přesná regulace vrcholu LH snížit riziko ovariálního hyperstimulačního syndromu (OHSS), zvláště vhodného pro populace s vysokou odezvou, jako je syndrom polycystických ovarií (PCOS). Kromě toho zlepšuje úspěšnost těhotenství regulací exprese genů souvisejících s vnímavostí endometria, optimalizací prostředí implantace embrya.
Naše produkty Od
Kisspeptin-10 (lidský) COA
Aplikace v oblasti výzkumu nádorů
Kisspeptin - 10 tabletje důležitý biologicky aktivní peptidový fragment kódovaný genem KISS1. Gen KISS1 byl poprvé identifikován jako tumor supresorový gen při studiu maligního melanomu, čímž se otevřely nové směry pro výzkum rakoviny. Hlavním mechanismem, kterým uplatňuje svůj protirakovinný účinek, je vazba na receptor GPR54 spojený s G proteinem (také známý jako KISS1R), čímž reguluje migrační schopnost nádorových buněk.
Při výzkumu rakoviny prsu prokázal významné antimetastázové vlastnosti.
Experimenty ukázaly, že může významně inhibovat metastatickou schopnost buněk MDA-MB-435, což výrazně podporuje nadšení a hluboký průzkum výzkumníků v oblasti nádorových metastáz.
Prostřednictvím-hloubkové analýzy na úrovni mechanismu byla vytvořena více{1}}úrovňová komplexní regulační síť regulací různých nekódujících RNA, jako je rodina miR-200, miR-345 a miR-577. Při studiu glioblastomu (GBM) si tento peptid udržoval mezibuněčnou adhezi zprostředkovanou E-cadherinem inhibicí exprese cílového genu ZEB1 z rodiny miR-200.
E-kadherin hraje klíčovou roli v mezibuněčné adhezi a normální udržování jeho exprese může účinně inhibovat proces epiteliálního mezenchymálního přechodu (EMT).
EMT je pro nádorové buňky důležitým procesem k získání migračních a invazních schopností a inhibice EMT může účinně zabránit metastázám nádoru. Mezitím miR-345 downreguluje expresi antiapoptotického proteinu BCL2, aktivuje kaskádovou reakci kaspázy-3/8/9 a indukuje apoptózu v nádorových buňkách. Experimentální data dále potvrdila jeho účinnost. Po zpracování se hladiny exprese markerů EMT, jako je Vimentin a N-cadherin, v buňkách GBM snížily o více než 60 %, zatímco štěpící aktivita kaspázy-3 se zvýšila trojnásobně, což plně prokázalo její silnou roli při inhibici metastázování nádoru a indukci apoptózy nádorových buněk.
Regulace nádorového mikroprostředí
Hraje dvojí roli při regulaci nádorového mikroprostředí, zahrnující více aspektů, jako je nádorová angiogeneze a imunitní mikroprostředí.
Z hlediska nádorové angiogeneze mají různé typy nádorů různé role. V modelu kostních metastáz rakoviny prsu může tento polypeptid podporovat diferenciaci osteoklastů a urychlit proces kostní absorpce zvýšením regulace exprese RANKL (nukleární faktor kappa B receptor aktivátoru ligand). Přestože tento mechanismus souvisí s progresí nádorů v kosti, poskytuje novou perspektivu pro hlubší pochopení mikroprostředí kostních metastáz.
Stojí za zmínku, že gliomy vykazují antiangiogenní vlastnosti. Snižuje vaskulární hustotu nádoru o 45 % inhibicí signální dráhy VEGF (vaskulární endoteliální růstový faktor). Tento zdánlivě protichůdný jev může souviset s rozdílnou expresí specifických receptorů u různých typů nádorů. Úroveň exprese a aktivita receptorů GPR54 na povrchu různých nádorových buněk se může lišit, což vede k různým biologickým účinkům.
Z hlediska imunitní regulace může kp-10 ovlivnit polarizaci makrofágů spojených s nádorem (TAM).
Ve studii neurokognitivních poruch souvisejících s HIV (HAND) bylo zjištěno, že tento peptid inhibuje uvolňování zánětlivého cytokinu indukovaného HIV-1 Tat prostřednictvím dráhy RhoA/ROCK, což vede k 50% -60% snížení hladin zánětlivých cytokinů, jako je IL-6 a TNF - . Tato protizánětlivá vlastnost má velký význam v mikroprostředí nádoru jako zánětlivého nádoru v mikroprostředí. často úzce souvisí s progresí nádoru a imunitním únikem. Snížením sekrece imunosupresivních cytokinů,Kisspeptin - 10 tabletje možné zvýšit protinádorovou imunitní odpověď těla a poskytuje nové nápady pro imunoterapii nádorů.
Vývoj diagnostických biomarkerů:
Na základě analýzy transkriptomu vědci objevili některé geny související s jejich regulací u pacientů s glioblastomem, jako je CDK1, CDC20 atd. Hladiny exprese těchto genů významně korelují s prognózou pacientů. Sestavením predikčního modelu obsahujícího 1401 odlišně exprimovaných genů lze přesnost předpovědi přežití pacientů zlepšit na 82 %, což poskytuje důležitou referenci pro hodnocení prognózy glioblastomu. Kromě toho je sérová koncentrace u pacientů s kostními metastázami z rakoviny prsu 2,3krát vyšší než u zdravých lidí.
Toto zjištění naznačuje, že sérová koncentrace může být použita jako tekutý bioptický marker pro kostní metastázy z rakoviny prsu, což poskytuje novou metodu pro časnou diagnostiku kostních metastáz z rakoviny prsu.
Zkoumání léčebných strategií:
Cílená terapie zaměřená na receptory GPR54 se stala jedním z aktivních míst současného výzkumu léčby rakoviny. V modelu rakoviny prsu v kombinaci s inhibitorem CDK4/6 prokázal dobrý synergický protinádorový účinek. Experimentální výsledky ukázaly, že tato kombinovaná terapie může snížit objem nádoru o 75 %, což je výrazně lépe než skupina s monoterapií.
Další výzkum ukázal, že tato kombinace inhibuje růst a metastázy nádorových buněk prostřednictvím více cest synchronním blokováním buněčného cyklu a procesů EMT, čímž vytváří silný protinádorový{0} efekt. Při léčbě gliomu vědci úspěšně dosáhli svého cíle proniknout hematoencefalickou bariérou -zapouzdřením nanočásticemi. Po této léčbě se míra inhibice růstu intrakraniálních nádorů zvýšila na 68 %, což představuje nový účinný prostředek pro léčbu gliomů.
Aplikace v oblasti regulace metabolismu
Regulace metabolismu reprodukční energie
Hraje důležitou roli v hypotalamické hypofýzové gonadální ose (HPG osa), která dokáže integrovat signály reprodukčního a energetického metabolismu a jemně regulovat reprodukční a energetickou rovnováhu těla.
Ve výzkumu drůbeže se plně prokázal vliv tohoto peptidu na reprodukční energetický metabolismus. Výzkum zjistil, že může významně zvýšit rychlost produkce vajec křepelčích samic a jeho mechanismus účinku zahrnuje regulaci klíčových enzymů v metabolismu jaterních lipidů. Experimenty ukázaly, že kontinuální injekce kp-10 (1 nmol/d) může zvýšit hladinu exprese syntázy mastných kyselin (FAS) v křepelčích játrech 2,3krát.
AS je klíčovým enzymem při syntéze mastných kyselin a zvýšení úrovně jeho exprese podporuje syntézu mastných kyselin. Zároveň také podporuje syntézu vitellogeninu (VTG-II), který metabolickým přeprogramováním poskytuje nezbytný materiálový základ pro tvorbu žloutku, a tím zvyšuje rychlost produkce vajec křepelek.
U savců existují genderové rozdíly v regulaci energetické bilance. Po injekci do myších samců byla exprese POMC (opioidní melanokortinový prekurzor) v neuronech nucleus nucleus hypotalamu upregulována.
Neurony POMC hrají důležitou roli při regulaci potravního chování a upregulace jejich exprese vede k 15% snížení příjmu potravy u myší. Po injekci peptidu samicím myší se energetický výdej zvýšil o 12 % zvýšením termogenní funkce hnědé tukové tkáně. Tento genderově specifický účinek může souviset s rozdíly v přenosu signálu zprostředkovaného estrogenovým receptorem (ER) -, protože rozdíly v hladinách hormonů a expresi receptoru u zvířat různých pohlaví mají za následek různé metabolické regulační účinky kp-10.
Léčba obezity:
kp-10 má potenciální aplikační hodnotu při léčbě obezity. Aktivací receptoru GPR54 může tento peptid podporovat hnědnutí bílé tukové tkáně. Bílá tuková tkáň je zodpovědná především za ukládání energie, zatímco hnědá tuková tkáň má funkci produkovat teplo a spotřebovávat energii. V myším modelu obezity vyvolané dietou může být hladina exprese UCP1 (uncoupling protein 1) v podkožní tukové tkáni zvýšena třikrát.
UCP1 je klíčový protein podílející se na produkci tepla v hnědé tukové tkáni a jeho zvýšená exprese podporuje oxidační zásobování energie z tuku a zároveň zlepšuje citlivost na inzulín, což má za následek 28% snížení hladiny glukózy v krvi nalačno u myší. Výzkum mechanismů odhaluje, že posílení mitochondriální biosyntézy prostřednictvím dráhy AMPK/PGC-1 podporuje energetický metabolismus v adipocytech, čímž je dosaženo cíle léčby obezity.
Přeprogramování těhotenského metabolismu:
Těhotenství je speciální fyziologický proces, který vyžaduje, aby tělo podstoupilo řadu metabolických přeprogramování, aby splnilo potřeby růstu plodu. Během těhotenství procházejí jeho hladiny dynamickými změnami, optimalizuje se nutriční zásobení plodu regulací exprese placentárních přenašečů živin. V polovině těhotenství může tento peptid zvýšit aktivitu přenašečů aminokyselin systému A o 40 %. Aminokyselinové transportéry systému A jsou zodpovědné za transport mateřských aminokyselin k plodu v placentě a jejich zvýšená aktivita může uspokojit potřeby rychlého růstu plodu na aminokyseliny.
Současně kp-10 snižuje využití a produkci glukózy inhibicí exprese glukokinázy v játrech matky, snižuje riziko diabetu během těhotenství a zajišťuje zdraví matek a kojenců.
Stres omezující energii:
Za stresových podmínek, jako je nedostatek potravy a energetická omezení, tělo potřebuje upravit své fyziologické funkce, aby se přizpůsobilo změnám prostředí.
Kisspeptin - 10 tablethraje důležitou roli v tomto procesu tím, že aktivuje hypotalamické KNDy neurony, inhibuje aktivitu reprodukční osy a upřednostňuje alokaci energie pro udržení bazálního metabolismu, což zajišťuje přežití těla v drsném prostředí. Tento fyziologický adaptační mechanismus je zvláště patrný u sezónních chovných zvířat, jako jsou ovce, kde hladina exprese této látky v hypotalamu klesá o 70 % během nehnízdných sezón, doprovázená inhibicí sekrece LH a sníženou rychlostí metabolismu, což zvířatům umožňuje lépe přežít období nedostatku potravy.
Budoucí směry výzkumu
Multimodální léčebná strategie:
Prozkoumejte jeho kombinaci s inhibitory imunitního kontrolního bodu a metabolickými regulačními léky. V modelu rakoviny prsu může peptid kombinovaný s protilátkou PD-1 zvýšit míru úplné remise nádoru na 45 %, což je významně lepší než ve skupině léčené jedním lékem.
Technologie dynamického monitorování:
Vytvořte platformu{0}} pro monitorování v reálném čase založenou na biosenzorech, abyste mohli sledovat jejich dynamické změny v těle. Například vývoj fluorescenčních sond, které mohou proniknout hematoencefalickou -bariérou, aby bylo dosaženo in situ detekce koncentrace peptidu v mikroprostředí gliomu, což poskytuje základ pro personalizovanou léčbu.
FAQ
Rozdíly v typech solí mohou ovlivnit absorpci vlhkosti a stabilitu při dlouhodobém skladování-, ale bez ohledu na typ soli se po vystavení vodnému prostředí (včetně stopového množství vlhkosti v pomocných látkách tablet) rychlost degradace rychle zrychlí.
Na trhu jsou k dispozici dva hlavní typy solí Kisspeptin-10:
Sůl TFA: molekulová hmotnost 1416,46, rozpustnost v DMSO 80 mg/ml
Acetát: Číslo CAS je stejné jako u volné báze (374675-21-5), podmínky skladování jsou podobné jako u soli TFA
Oba lyofilizované-prášky lze skladovat stabilně po dobu 3 let při teplotě -20 °C a 2 roky při teplotě 4 °C. Klíčovým rozdílem však je, že sůl kyseliny trifluoroctové má nižší hygroskopičnost a v určitých scénářích složení je výhodnější.
Kisspeptin-10 je relativně stabilní v pevném stavu (může být skladován při pokojové teplotě po dobu 3 týdnů). Pomocné látky tablet obsahující vodu však mohou narušit jejich ochranu před mrazem{5}}sušením a snížit tak degradaci z „měsíční“ na „denní“. Pokud jsou tedy tablety skutečně vyvinuty, musí být použity bezvodé pomocné látky a suché lisovací metody - pouhá jedna kapka vody může způsobit, že celá dávka tablet bude zbytečná.
Stabilita prášků při pokojové teplotě je omezena na uzavřené, suché a tmavé podmínky a hygroskopicita tabletových excipientů toto pravidlo zcela změní.
Lyofilizovaný prášek může být stabilní po dobu 3 týdnů při pokojové teplotě, což je teoretický základ pro jeho schopnost přepravy při pokojové teplotě. Ale situace s tablety je úplně jiná:
Prášek: lze skladovat 3 roky při -20 °C, 2 roky při 4 °C a 6 měsíců při -80 °C pro roztok
Riziko tablet: Pokud jsou pomocné látky hygroskopické, budou pomalu absorbovat vlhkost ze vzduchu. Jakmile vnitřní mikroprostředí tablety dosáhne kritické vlhkosti, lyofilizovaný-stav je nahrazen „roztokovým stavem“ a degradace se náhle zrychlí
Zdánlivě „pevná“ tableta může mít mnohem vyšší vlhkost ve svém vnitřním mikroprostředí, než je vlhkost prostředí zobrazená na vnějším obalu. To je důvod, proč je požadavek na skladování prášku Kisspeptin-10 „suchý a zapečetěný“, zatímco aby tablety mohly existovat, musí být použita dvojitá ochrana: hliník-plastový blistr a vysoušedlo.
Populární Tagy: kisspeptin-10 tablet, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej