Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů lotilanerového prášku v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku lotilaneru k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Lotilaner prášekje sloučenina s jasnou chemickou strukturou, s číslem CAS 1369852-71-0, molekulárním vzorcem C20H14Cl3F6N3O3S a přesným výpočtem molekulové hmotnosti 596,76. Tato látka se při pokojové teplotě objevuje v pevné formě od bílé po téměř bílou a má specifické fyzikální a chemické vlastnosti. Předpokládaná hustota je 1,66 ± 0,1 g/cm³ a koeficient kyselosti (pKa) je 12,52 ± 0,46, což ukazuje na určité acidobazické charakteristiky. Pokud jde o rozpustnost, lotilana má extrémně vysokou rozpustnost v dimethylsulfoxidu (DMSO), dosahující větší nebo rovné 100 mg/ml (167,57 mM), což poskytuje pohodlí pro její použití v laboratorním výzkumu a farmaceutických formulacích. Při skladování je potřeba jej umístit do prostředí s nízkou teplotou -20 stupňů C, aby byla zajištěna jeho stabilita a aktivita.
|
|
|
Klinické použití: od jednorázového odčervení po komplexní prevenci a kontrolu
1.1 Prevence a kontrola vnějších parazitů
Prevence a kontrola blech:
Killing adult insects: The killing rate is>99 % do 8 hodin po podání a 100 % dosáhne do 24 hodin.
Blokování reprodukce: Inhibice vývoje vajíček a larev, přerušení životního cyklu blech.
Klinický případ: Terénní studie ve Spojených státech prokázaly, že po nepřetržitém používání po dobu 3 měsíců se počet blech v domácím prostředí sníží o 99,5 % -100 % a výrazně se zlepší kožní příznaky (erytém, deskvamace).
Ovládání klíšťat:
Širokospektrální aktivita: Účinný proti druhům klíšťat, jako je klíště černonohé a klíště americké, a také proti klíšťatům krevním.
Rychlý nástup: Usmrcení začíná 4 hodiny po podání, s mírou usmrcení větší nebo rovnou 97 % během 48 hodin.
Prevence nemocí: Blokováním kousnutí klíštětem snižte riziko onemocnění přenášených klíšťaty, jako je Lymeská borelióza a Babesia.
1.2 Prevence a kontrola vnitřních parazitů (příprava směsi)
Vezměme si jako příklad Credelio Quattro (sloučenina Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Thiamethoxam):
Prevence dirofilariózy: 100% prevence psích dirofilariózy, blokování vývoje larev ve stádiu L3.
Léčba střevních parazitů:
Ascaris lumbricoides (škrkavka hlavová, škrkavka lví): účinnost Vyšší nebo rovna 97 %.
Měchovec (háďátko s úzkou hlavou): Míra usmrcení větší nebo rovna 97 %.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): 100% zabíjení dospělých červů.
2 Speciální scénářové aplikace
2.1 Ochrana štěňat a starších psů
Vhodný věk: Štěňata starší 8 týdnů mohou používatlotilanerový prášek, s minimální hmotností 1,5 kg.
Bezpečnost pro starší psy: Žádné riziko akumulace jaterní a ledvinové toxicity, vhodné pro domácí mazlíčky s chronickými komorbiditami.
2.2 Řízení chovného období
Těhotenství: Přestože bezpečnost nebyla formálně hodnocena, při klinickém sledování nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky.
Období kojení: Množství léků vylučovaných mateřským mlékem je extrémně nízké a neovlivňuje zdraví potomků.
2.3 Prevence a kontrola rodin s více zvířaty
Křížová ochrana: Snižte křížovou infekci mezi domácími mazlíčky prostřednictvím kontroly škůdců v životním prostředí.
Kolaborativní medikace: lze použít v kombinaci s vakcínami, antibiotiky atd., bez významných lékových interakcí.
Produktové portfolio: Upgrady z jednotlivých položek na řešení
3.1 Jednostranné formulace (řada Credelio)
Credelio CAT: Perorální lék proti blechám/klíšťatům a žvýkací tablety s příchutí hovězího masa pro kočky ke zlepšení chutnosti.
Credelio DOG: jediný prostředek pro psy se zaměřením na prevenci a kontrolu vnějších parazitů.
3.2 Příprava směsi (Credelio Quattro)
Čtyři efekty v jednom:
Lothilana: Rychle zabíjí blechy/klíšťata.
Moxibustin: Zabraňte srdečním červům a kontrolujte roztoče.
Praziquantel: širokospektrální-tasemnice.
Thiamethoxam: Rychle zabíjí škrkavky / měchovce.
Klinické výhody:
Snižte frekvenci podávání léků: Vyměňte více léků jednou za měsíc.
Zlepšení kompliance: Žvýkací tablety s hovězí příchutí mají chutnost 92 %.
Snižte riziko lékové rezistence: více-cílová akce oddaluje rezistenci parazitů na léky.
Ve stávající technologii PCT patenty W02022020585A1 a W02014090918A1 popisují syntetickou cestu prolotilanerový prášek. Konkrétně, před vytvořením imidazolového kruhu se do thiofenového kruhu předem zavedou halogenové nebo karboxylové skupiny a poté se zavedou postranní řetězce, aby se získal lotilan. Vynálezce však výzkumem zjistil, že v metodě syntézy lotilana ve výše uvedeném patentu je metoda zavedení halogenů nebo karboxylových skupin na thiofenový kruh před vytvořením imidazolového kruhu a poté zavedení postranních řetězců obtížné získat suroviny, je drahá a má nevýhodu ve snížení molekulární polarity; Zároveň se při následném zpracování následné cyklizační reakce v konečném produktu nachází mnoho nečistot, které se obtížně čistí. Nečistoty se snadno zavádějí do hotového produktu, což ztěžuje jeho rafinaci. Je vyžadováno vícenásobné čištění, což činí výrobu obtížnou, energeticky náročnou a nákladnou, což ztěžuje dosažení průmyslové výroby. Proto je pro dosažení industrializace lotilany zvláště důležité překonat zjevné nedostatky v procesu syntézy lotilany ve stávajících technologiích a vyvinout cestu syntézy vhodné pro výrobu v průmyslovém měřítku.
Syntetická metoda
1. Přidejte 140 g (1,0 mol) 2-acetyl-4-methylthiofenu a 277 g (1,0 mol) 2,2,2-trifluor-1-(3,4,5-trichlorfenyl)acetofenonu, každý obsahující 700 ml methyl-terc-butyletheru, do tříhrdlé baňky. Po míchání a rozpuštění se přidá 50 g triethylaminu a nechá se reagovat při 50 stupních po dobu 2 hodin, aby se získal reakční roztok. Po ochlazení reakčního roztoku pod 5 stupňů se pomalu přidá 50 g thionylchloridu a zahřívá se na 40 stupňů po dobu 3 hodin. Po ochlazení se extrahuje 200 ml nasyceného roztoku hydrogenuhličitanu sodného a 200 ml čištěné vody. Vodná fáze se dvakrát extrahuje 100 ml methyl-terc-butyletheru, organické fáze se spojí a jednou se promyjí 200 ml čištěné vody. Suší se bezvodým síranem sodným, filtruje se a filtrát se koncentruje za sníženého tlaku při 50 stupních, aby se získal koncentrát. Koncentrát se rekrystalizuje z roztoku ethanol/voda (objemový poměr 1:1), čímž se získá 351 g meziproduktu I s výtěžkem 87,8 %.
2. Přidejte 350 g meziproduktu I (0,876 mol) a 1000 ml ethanolu do reakční baňky, míchejte do rozpuštění, ochlaďte pod 5 stupňů, poté přidejte 60,9 g hydroxylamin hydrochloridu (0,876 mol), pomalu přidejte 116 g 30% hmotn. Poté přidejte 1000 ml deionizované vody, míchejte 2 hodiny, přefiltrujte, filtrační koláč promyjte deionizovanou vodou, sušte, dokud nedojde ke změně hmotnosti, a získáte 313 g meziproduktu II s výtěžkem 86.2 %.
3. Přidejte 50 g (0,12 mol) meziproduktu II a 100 ml LDMF do reakční baňky. Při 0 stupňů se po kapkách přidá oxychlorid fosforečný (24,5, 0,16 mol). Po dokončení přidávání po kapkách se nechá reagovat při 0 stupních po dobu 10 hodin. Po dokončení reakce se reakční roztok nalije do 1000 ml ledové vody, nechá se stát 15 minut, poté se dále zředí 300 ml vody a 100 ml nasyceného NaHC03 a míchá se 1 hodinu; Poté se třikrát extrahuje 50 ml ethylacetátu, organické fáze se spojí, suší se bezvodým síranem sodným, filtruje se a filtrát se koncentruje za sníženého tlaku při 50 stupních, dokud se celkový objem nezmenší asi o 1/3, aby se získal koncentrát. Potom se za podmínek míchání ke koncentrátu po kapkách přidalo 500 ml n-hexanu a nechalo se krystalizovat, dokud nedošlo k žádnému vysrážení pevné látky. Pevná látka byla filtrována a sušena, dokud nedošlo ke změně hmotnosti, což vedlo k 48 g bílého krystalického meziproduktu III s výtěžkem 90,3 %.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 g, 5 mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluorethyl)acetamid hydrochlorid (19,3 g, 0,1 mol), triethylamin (20,2 g, 0,2 mol), CaC03 (11 g) acetonitril byl přidán do reakční baňky. Meziprodukt III (44,3 g, 0,1 mol) a terc-butanolhydroperoxid (70% vodný roztok, 16 ml, 0,11 mol) byly přidány v atmosféře dusíku. Reakce byla míchána při 20-30 stupních po dobu 6 hodin a poté zahuštěna za sníženého tlaku při 50 stupních za získání koncentrovaného roztoku. Koncentrovaný roztok byl krystalizován za použití n-hexanu/ethylacetátu (objemový poměr 1:5), čímž bylo získáno 55,7 glotilanerový prášeks výtěžkem . 93.3 %, HPLC čistota 99,90 %.
Často kladené otázky
1. Specifikace produktu a technické požadavky
+
-
Název produktu: Lotilaner
Číslo CAS: 1369852-71-0
Chemický vzorec: C20H14Cl3F6N3O3S
Molekulová hmotnost: 596,76 g/mol
Požadavky na čistotu: Specifikujte minimální přijatelnou úroveň čistoty (např. větší nebo rovna 98 %).
Fyzikální forma: Uveďte požadovanou fyzikální formu (např. prášek, krystalická forma).
Požadavky na balení: Uveďte typ a velikost balení (např. 1 kg lahve, 25 kg sudy).
2. Standardy a certifikace kvality
+
-
Normy lékopisu: Vyžadujte shodu se specifickými normami lékopisu (např. USP, EP).
Certifikáty: Vyžádejte si kopie příslušných certifikátů kvality (např. GMP, ISO).
Dávková dokumentace: Vyžadujte dokumentaci-specifickou pro šarži, včetně certifikátů analýzy (CoA).
3. Požadavky na množství a cenu
+
-
Objednaná množství: Uveďte rozsah objednacích množství pro stanovení ceny (např. 100 g, 500 g, 1 kg, 5 kg).
Tabulka cen: Zahrňte tabulku, kterou dodavatelé vyplní za-jednotkové ceny pro každé množství.
Dodatečné náklady: Požádejte o nacenění jakýchkoli dodatečných nákladů, jako je doprava, clo nebo manipulační poplatky.
4.Dodávka a logistika
+
-
Plán doručení: Zadejte požadovaný plán doručení nebo dodací lhůtu.
Přepravní podmínky: Definujte přepravní podmínky (např. FOB, CIF) a místo původu.
Podmínky skladování: Uveďte jakékoli zvláštní podmínky skladování požadované během přepravy (např. kontrola teploty).
5. Kvalifikace a podmínky dodavatele
+
-
Informace o společnosti: Vyžádejte si firemní brožuru dodavatele, obchodní licenci a kontaktní údaje.
Výrobní kapacita: Zeptejte se dodavatele na minimální objednané množství (MOQ) a maximální měsíční výrobní kapacitu.
Platební podmínky: Uveďte preferované platební podmínky (např. 30% záloha, 70% po závěrečné kontrole a před odesláním) a požádejte dodavatele o flexibilitu.
Soulad a předpisy: Zajistěte, aby dodavatel dodržoval všechny příslušné regulační požadavky pro vývoz a dovoz produktu Lotilaner.
Populární Tagy: lotilaner prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej