Tablety itrakonazolu 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet itrakonazolu 100 mg v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní tabletě itrakonazolu 100 mg k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Tablety itrakonazolu 100 mgpatří do triazolové třídy antimykotik, která vykazují antimykotické účinky inhibicí syntézy ergosterolu na buněčných membránách hub. Má širokospektrální-antibakteriální aktivitu proti dermatofytům, kvasinkám, Aspergillus a dalším houbám. Vhodné k léčbě různých hlubokých i povrchových mykóz. Z hlediska hluboké infekce jej lze použít u systémové aspergilózy (včetně plicní a diseminované infekce), kryptokokové meningitidy (v kombinaci s jinými antimykotiky), histoplazmózy (včetně diseminované infekce u pacientů s AIDS) atd. Z hlediska povrchových infekcí lze použít k léčbě tinea versicolor, tinea corporisysyctinea, tinea corp. postižení) a orální kandidóza. Kromě toho se také používá ve specializovaných oblastech, jako je plísňová keratitida, orální kandidóza (soor) u jedinců infikovaných HIV a recidivující vulvovaginální kandidóza.

Dávková forma a specifikace:
Společné specifikace jsou 100 mg/tableta a 200 mg/tableta a některé produkty jsou dostupné v balení po 50 tabletách/krabice nebo 7 tablet/krabice. Například tablety itrakonazolu (obchodní název: MEEK) vyráběné společností Kobayashi Chemical v Japonsku mají specifikaci 200 mg/tableta x 50 tablet/krabička, zatímco dispergovatelné tablety vyráběné společností Kangzhi Pharmaceutical v Číně jsou 0,1 g x 7 tablet/krabička.

Další informace o chemické sloučenině:

 

Náš produktový formulář

 

Itrakonazol +. COA

Certifikát o analýze
Název sloučeniny	itrakonazol
Č. CAS	84625-61-6
Stupeň	Farmaceutická kvalita
Množství	Přizpůsobené
Standardní balení	Přizpůsobené
Výrobce	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Položka č.	20250109001
MFG	12. lednačt 2025
EXP	8. lednačt 2029
Struktura
TESTOVACÍ STANDARD	GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard
Položka	Enterprise standard	Výsledek analýzy
Vzhled	Bílý nebo téměř bílý prášek	Přizpůsoben
Obsah vody	Méně než nebo rovno 4,5 %	0.30%
Ztráta sušením	Menší nebo rovno 1,0 %	0.15%
Těžké kovy	Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Větší nebo rovno 99,0 %	99.5%
Jediná nečistota	<0.8%	0.48%
Zbytek po zapálení	<0.20%	0.064%
Celkový počet mikrobů	Méně než nebo rovno 750 cfu/g	80
E. Coli	Menší nebo rovno 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (od GC)	Menší nebo rovno 5000 ppm	400 ppm
Skladování	Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních

Tablety itrakonazolu 100 mg, jakožto triazolové antimykotikum se širokým{0}}spektrem, vykazuje antibakteriální účinky inhibicí syntézy ergosterolu na buněčných membránách hub. Jejich klinické aplikace pokrývají povrchové až hluboké plísňové infekce a zahrnují preventivní léčbu pacientů s oslabenou imunitou.

Povrchová plísňová infekce: přesné pokrytí kožních a slizničních infekcí

 

1. Kožní kožní onemocnění
Ruce a nohy tinea/tělo a stehenní tinea: cílení na dermatofyty jako Trichophyton a Microsporidia, standardní dávka je 100 mg/den, s léčebnou kúrou 15 dnů; Vysoce keratinizované oblasti, jako je chodidlo nebo dlaň, je třeba prodloužit na 30 dní. Itrakonazol může proniknout hluboko do kůže, odstranit místní plísně a zmírnit příznaky, jako je zarudnutí, papuly a svědění.
Tinea versicolor (potní skvrny): Jednotlivá dávka 200 mg/den se podává po dobu 7 dnů, s mírou klinického vyléčení přes 90 %. Jeho široko{4}}spektrální antibakteriální aktivita je významně účinná proti lipofilním houbám, jako je Malassezia.
2. Kandidóza sliznic
Orální kandidóza: 100 mg/den, 15 dní léčby. Účinnost orální kandidózy u pacientů s AIDS s orální kandidózou je lepší než u flukonazolu, zejména u kmenů rezistentních na flukonazol.

 

Kandidóza vnějších genitálií a pochvy:
Krátkodobý léčebný plán: 200 mg/čas, dvakrát denně, jeden po sobě jdoucí den;
Dlouhodobý léčebný plán: 200 mg/čas, jednou denně, po 3 po sobě jdoucí dny, míra recidivy je snížena o 40 % ve srovnání s klotrimazolovými čípky. U recidivujících infekcí lze pro zlepšení účinnosti kombinovat vaginální čípky (jako je klotrimazol).

3. Onychomykóza (onychomykóza)
Šoková terapie: 200 mg/čas, dvakrát denně, po dobu 7 po sobě jdoucích dnů, s 3 týdny přerušení jako jeden cyklus léčby. Infekce nehtů vyžaduje 2 léčebné cykly a infekce nehtů na nohou vyžaduje 3 léčebné cykly s mírou vyléčení 70 % -85 %.

 

Jeho výhoda spočívá v tom, že poločas-léčby v balíčku je 6–9 měsíců a i po vysazení může nadále vykazovat léčebné účinky.

Kontinuální terapie: 200 mg/den, nepřetržité užívání po dobu 3 měsíců, vhodné pro starší pacienty nebo osoby s jaterní dysfunkcí a je třeba sledovat jaterní ukazatele.
Farmakokinetické výhody: Poločas-léčiva v balíčku je 6–9 měsíců aitrakonazol tablety 100 mgmůže pokračovat v terapeutických účincích i po vysazení.

Specializované speciální aplikace

 

Plísňová keratitida: 200 mg/den, léčebný cyklus 21 dní.
Orální kandidóza související s HIV: 200 mg/den v kombinaci s antiretrovirovou terapií ke zlepšení účinnosti.
Recidivující vulvovaginální kandidóza: Užívejte 200 mg dvakrát denně po dobu 3 po sobě jdoucích dnů nebo 200 mg/den po dobu 7 po sobě jdoucích dnů, abyste zabránili recidivě a prodloužili léčebnou kúru na 6 měsíců.

Průzkumná aplikace neinfekčních onemocnění

 

Palmoplantární pustulóza: Užívejte 100 mg perorálně denně po dobu jednoho měsíce a poté 100 mg každý druhý den. Někteří pacienti mají výrazně snížený erytém a pustuly.
Lichen planus: Při použití šokové terapie (200 mg dvakrát denně v prvním týdnu každého měsíce po dobu 3 po sobě jdoucích měsíců) vykázalo 77,7 % pacientů zlepšení kožních lézí bez nového nástupu.
Seboroická dermatitida: Při nepřetržitém užívání 200 mg/den po dobu jednoho týdne v prvním měsíci a při užívání léků pouze první dva dny ve druhém a třetím měsíci došlo u 60 % pacientů k významnému zlepšení symptomů.
Atopická dermatitida: Perorální podávání 200-400 mg denně vedlo k lepšímu zlepšení kožních lézí na hlavě a krku ve srovnání se skupinou s placebem.

Kombinovaná terapie a sekvenční terapie: optimalizace klinických výsledků

 

Kombinovaná léčba invazivních mykotických onemocnění
Aspergilóza: itrakonazol (200 mg/den)+kaspofungin (50 mg/den), který zlepšuje klinickou účinnost o 28 % ve srovnání s monoterapií;
Cryptococcus disease: itrakonazol (400 mg/den)+flucytosin (100 mg/kg/den) může zkrátit indukční období na jeden týden.
Aplikace sekvenční terapie
Počáteční intravenózní podání: Těžkým pacientům je nejprve podávána injekce itrakonazolu 200 mg/den, dvakrát denně, a poté převedena na 200 mg/den, jednou denně po 2 dnech;
Perorální konverze: Když je tělesná teplota pacienta normální po dobu 48 hodin a infekční markery se sníží o 50 %, převede se na perorální lékovou formu s rozdílem biologické dostupnosti menším než 10 %.

Tablety itrakonazolu 100 mgse staly základním lékem pro antifungální léčbu díky své široké{0}}antibakteriální aktivitě, flexibilnímu designu lékové formy a jasným důkazům o účinnosti. V klinických aplikacích je nutné přísně kontrolovat indikace, vypracovat individuální plány založené na pacientových jaterních a ledvinových funkcích, imunitním stavu a lékových interakcích a optimalizovat rovnováhu mezi účinností a bezpečností prostřednictvím TDM. Očekává se, že v budoucnu s vývojem nových lékových forem, jako jsou nanomateriály, se rozsah jejich klinické aplikace dále rozšíří.

Tablety itrakonazolu 100 mgje široce používané perorální lipofilní triazolové antimykotikum v klinické praxi. Inhibuje enzymy závislé na houbovém cytochromu P450, blokuje syntézu ergosterolu a způsobuje poškození buněčné membrány a smrt plísní. V posledních letech studie zjistily, že itrakonazol má nejen antifungální účinky, ale má také významné proti-rakovinné a antiangiogenní účinky. 100mg tablety itrakonazolu prokázaly potenciální aplikační hodnotu v proti-nádorové léčbě díky svým dobrým farmakokinetickým vlastnostem a bezpečnosti.

Inhibice exprese klíčových proteinů buněčného cyklu

 

Itrakonazol indukuje zástavu nádorového buněčného cyklu regulací exprese cyklinů a cyklin dependentních kináz (CDK). Například:

Zastavení G1 fáze: V buňkách PC-3 karcinomu prostaty léčba itrakonazolem snižuje expresi cyklinu D1 a CDK4, zatímco zvyšuje expresi inhibitorů cyklin dependentních kináz p21 a p27, což vede k zastavení buněk ve fázi G1.
Zastavení fáze G2/M: V modelu meduloblastomu itrakonazol indukuje zastavení fáze G2/M inhibicí exprese downstream genu Gli1 v signální dráze Hedgehog, což interferuje s aktivitou cyklinu B1 a CDK1.

Interference s replikací a opravou DNA

 

Itrakonazol může inhibovat aktivitu enzymů souvisejících s replikací DNA, jako je DNA polymeráza a topoizomeráza, a tím blokovat syntézu DNA. Kromě toho může aktivovat dráhy kontrolních bodů indukcí reakce na poškození DNA (DDR), což dále zpomaluje progresi buněčného cyklu. Například v buňkách rakoviny žaludku se exprese gama H2AX (marker dvouřetězcového zlomu DNA) po léčbě itrakonazolem zvyšuje, což ukazuje na akumulaci poškození DNA.

Regulace signálů kontrolních bodů buněčného cyklu

 

Itrakonazol zvyšuje zástavu buněčného cyklu ovlivněním signálních drah kontrolních bodů, jako jsou ATM/ATR-Chk1/Chk2 a p53-p21. V nádorových buňkách p53 divokého typu může itrakonazol aktivovat p53, indukovat expresi p21 a zvýšit zástavu fáze G1; V p53 mutantních buňkách může dosáhnout podobných účinků prostřednictvím jiných mechanismů, jako je aktivace Chk1.

Apoptóza mitochondriální dráhy

 

Itrakonazol aktivuje mitochondriální apoptózu prostřednictvím následujících mechanismů:

Regulace proteinů rodiny Bcl-2: U buněk PC-3 karcinomu prostaty léčba itrakonazolem zvyšuje expresi proapoptotického proteinu Bax a snižuje expresi antiapoptotického proteinu Bcl-2, což vede ke zvýšené permeabilitě mitochondriální membrány a uvolňování cytochromu c.
Kaskádová reakce kaspázy: Uvolněný cytochrom c aktivuje kaspázu-9, která následně aktivuje efektorovou kaspázu-3 a kaspázu-7, což nakonec vede k buněčné apoptóze. Po ošetření itrakonazolem se výrazně zvýšila exprese štěpené kaspázy-3 v buňkách PC-3, což potvrdilo aktivaci této dráhy.

Apoptóza dráhy receptoru smrti

 

Itrakonazol může upregulovat expresi receptorů smrti na povrchu nádorových buněk, jako je Fas/CD95 a TRAIL-R1/R2, a zesílit signály apoptózy indukované ligandy smrti (FasL a TRAIL). Například u buněk rakoviny žaludku může kombinace itrakonazolu a 5-FU synergicky aktivovat dráhu receptoru smrti a zvýšit apoptotické účinky.

Hromadění ceramidů vyvolává apoptózu

 

Ceramid je důležitý druhý posel buněčné apoptózy. Itrakonazol podporuje intracelulární akumulaci ceramidu inhibicí negativních regulačních faktorů ceramidsyntázy (CerS), jako je SPHK1, nebo přímou aktivací CerS. V buňkách PC-3 se obsah ceramidu po léčbě itrakonazolem zvýšil 1,5-2krát a míra apoptózy pozitivně korelovala s hladinami ceramidu. Ceramidy dále zesilují apoptotické signály aktivací dráhy JNK a inhibicí signalizace Akt/mTOR.

Inhibice signální dráhy Hedgehog

 

Signální dráha Hedgehog (Hh) hraje klíčovou roli v embryonálním vývoji a tumorigenezi. Jako antagonista Hh dráhy inhibuje itrakonazol aktivitu Smoothened (SMO) proteinu a blokuje jadernou translokaci Gli transkripčních faktorů, čímž potlačuje expresi downstream proliferativních genů, jako je Cyclin D1, Myc a Bcl-2. U myšího modelu meduloblastomu vedla léčba itrakonazolem (75-100 mg/kg, dvakrát denně) po dobu 18 dnů ke snížení objemu nádoru o více než 50 % a k významnému snížení aktivity Hh dráhy.

Inhibice faktorů souvisejících s angiogenezí

 

Itrakonazol inhibuje nádorovou angiogenezi prostřednictvím následujících mechanismů:

Downregulace exprese VEGF: U buněk rakoviny žaludku vedla léčba itrakonazolem ke snížení exprese mRNA a proteinu VEGF a tento účinek nesouvisel s degradací HIF-1, což naznačuje přímý mechanismus represe transkripce.
Inhibice proliferace endoteliálních buněk: Itrakonazol má přímý antiproliferativní účinek na vaskulární endoteliální buňky, jako jsou HUVEC a BAEC, s hodnotou IC50 0,16 μM. Inhibuje angiogenezi tím, že blokuje progresi endoteliálního buněčného cyklu do fáze G1.

Zásah do buněčného metabolismu a zásobování energií

 

Itrakonazol může inhibovat aktivitu komplexu III mitochondriálního respiračního řetězce v nádorových buňkách, snižovat produkci ATP a vyvolat energetickou krizi. Kromě toho může dále inhibovat růst nádoru inhibicí klíčových enzymů v dráze syntézy cholesterolu, jako je HMG CoA reduktáza, což narušuje syntézu buněčné membrány a přenos signálu.

Populární Tagy: itrakonazolová tableta 100 mg, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej