Galantamin hydrobromidové tablety

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet hydrobromidu galantaminu v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobchodě vysoce kvalitních tablet hydrobromidu galantaminu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Galantamin hydrobromidové tabletyjsou lékem, který hraje důležitou roli v léčbě neurologických onemocnění, zejména při léčbě Alzheimerovy choroby (AD), vykazující významné terapeutické účinky. Má dvojí účinek. Na jedné straně jako reverzibilní a kompetitivní inhibitor acetylcholinesterázy může inhibovat rozklad acetylcholinu, zvýšit koncentraci acetylcholinu v synaptické štěrbině a zvýšit cholinergní neurotransmisi; Na druhé straně konformační modulace nikotinových acetylcholinových receptorů zvyšuje jejich citlivost na acetylcholin a dále zesiluje přenos signálu. Používá se k léčbě mírné až středně těžké Alzheimerovy choroby. Několik randomizovaných dvojitě-slepých placebem{5}}kontrolovaných studií potvrdilo, že může účinně zlepšit kognitivní funkce pacientů, zlepšit schopnosti každodenního života a zmírnit symptomy chování. U jiných typů demence s kognitivní poruchou, jako je vaskulární demence a demence s Lewyho tělísky, ačkoli to nejsou formální indikace, některé studie prokázaly určité terapeutické účinky, ale při jejich použití je třeba postupovat opatrně. Tento produkt je určen pouze pro laboratorní použití.

Další informace o chemické sloučenině:

Galantamin hydrobromid +. COA

Certifikát o analýze
Název sloučeniny	Galantamin hydrobromid
Č. CAS	1953-04-4
Stupeň	Farmaceutická kvalita
Množství	Přizpůsobené
Standardní balení	Přizpůsobené
Výrobce	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Položka č.	20250109001
MFG	12. lednačt 2025
EXP	8. lednačt 2029
Struktura
TESTOVACÍ STANDARD	GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard
Položka	Enterprise standard	Výsledek analýzy
Vzhled	Bílý nebo téměř bílý prášek	Přizpůsobeno
Obsah vody	Méně než nebo rovno 4,5 %	0.30%
Ztráta sušením	Menší nebo rovno 1,0 %	0.15%
Těžké kovy	Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Větší nebo rovno 99,0 %	99.5%
Jediná nečistota	<0.8%	0.48%
Zbytek po zapálení	<0.20%	0.064%
Celkový počet mikrobů	Méně než nebo rovno 750 cfu/g	80
E. Coli	Menší nebo rovno 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (od GC)	Menší nebo rovno 5000 ppm	400 ppm
Skladování	Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních

Galantamin hydrobromidové tabletyjsou selektivní a reverzibilní inhibitory acetylcholinesterázy, které zvyšují koncentraci synaptického acetylcholinu inhibicí aktivity acetylcholinesterázy a regulují nikotinové acetylcholinové receptory pro zvýšení přenosu nervových signálů. Jeho indikace zahrnují kognitivní pokles způsobený Alzheimerovou chorobou, poškození paměti související s demencí a organické mozkové léze. Konkrétní scénáře aplikace jsou následující:

Základní indikace: Alzheimerova choroba (AD)

 

1. Charakteristika onemocnění a potřeby léčby
Alzheimerova choroba je charakterizována progresivním kognitivním poklesem a její patologické mechanismy zahrnují snížené hladiny acetylcholinu, ukládání beta amyloidního proteinu a poškození neuronů. Zlepšení příznaků pomocí dvojího mechanismu:
Inhibice acetylcholinesterázy: snižuje rozklad acetylcholinu a zvyšuje cholinergní neurotransmisi;
Regulace receptoru: konformační zvýšení citlivosti nikotinového acetylcholinového receptoru na acetylcholin, další zesílení přenosu signálu.
Klinické studie ukázaly, že může významně zlepšit funkce kognitivní domény, jako je směrová paměť, asociativní učení a vybavování obrazu u pacientů, a zlepšit schopnosti každodenního života (jako je oblékání a jídlo) a symptomy chování (jako je úzkost a deprese).

 

2. Klinické důkazy a plán medikace
Účinek dávky: Počáteční dávka je obvykle 4 mg dvakrát denně, postupně titrovaná na 16-24 mg/den (formulace s prodlouženým uvolňováním lze užívat ráno v jedné dávce), aby se snížily gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je nevolnost a zvracení.
Trvání terapeutického účinku: Kognitivní skóre se výrazně zlepšuje během 12-24 týdnů a účinek může trvat déle než 6 měsíců. Dlouhodobá léčba vyžaduje pravidelné hodnocení hmotnosti, jaterních funkcí a elektrokardiogramu (QT interval).
Cílová skupina: Pacienti s mírnou až středně těžkou Alzheimerovou chorobou, zejména ti se smíšenou demencí komplikovanou vaskulárními lézemi, mohou mít prospěch, ale je třeba vyloučit anamnézu těžké mrtvice nebo nedávného intrakraniálního krvácení.

Rozšířená indikace: Porucha paměti související s demencí

 

1. Vaskulární demence (VaD)
Cévní demence je způsobena cerebrovaskulárním onemocněním a poškození cholinergního systému je podobné Alzheimerově chorobě. Ačkoli není oficiálně schválen pro VaD, některé studie naznačují, že může zlepšit kognitivní funkce u pacientů se smíšenou demencí se současným vaskulárním onemocněním, což vyžaduje přísné posouzení rizika mrtvice a sklonu ke krvácení.
2. Demence s Lewyho tělísky (DLB) a demence s Parkinsonovou chorobou (PDD)
DLB a PDD jsou charakterizovány ukládáním Lewyho tělísek, často doprovázeným zrakovými halucinacemi, Parkinsonovým syndromem a kognitivními fluktuacemi. Může zmírňovat halucinace a kognitivní symptomy regulací cholinergní glutamátergní rovnováhy, ale je třeba postupovat opatrně, protože může zhoršit extrapyramidové reakce, jako je třes a svalová rigidita, a měl by být používán s opatrností pod vedením neurologa.

 

3. Benigní porucha paměti
Existuje polemika o účinnosti tablet Galantamin hydrobromamide u poruch paměti bez demence, jako je ztráta paměti související s věkem- a mírné kognitivní poruchy. Některé studie ukázaly, že může zlepšit kognitivní oblasti, jako je směrová paměť a asociativní učení, ale dlouhodobé -výhody zatím nejsou jasné. V současné době se doporučuje pouze u pacientů se zjevným funkčním postižením a s vyloučením jiných organických onemocnění.

Aplikace ve speciálních klinických scénářích

 

1. peroperační management
Možné zesílení účinku neuromuskulárních blokátorů (jako je sukcinylcholin) vyžaduje předoperační zhodnocení pacientovy medikační anamnézy. Pokud je nutné pokračovat v užívání, měly by být zvoleny krátkodobě působící blokátory a měla by být sledována funkce neuromuskulárního vedení.
2. Kontrola psychobehaviorálních symptomů (BPSD)
Pacienti s Alzheimerovou chorobou často pociťují neklid, agresivní chování a halucinace. Některé symptomy je možné zmírnit regulací cholinergní glutamátergní rovnováhy, ale je třeba upřednostnit reverzibilní příčiny, jako jsou infekce a metabolické poruchy. U těžkého BPSD je nutné k léčbě kombinovat atypická antipsychotika (např. kvetiapin).

 

3. Strategie kombinované terapie
Kombinovaná léčba s memantinem: memantin (antagonista receptoru NMDA) doplňuje jeho mechanismus účinku a kombinovaná léčba může dále oddálit pokles kognitivních funkcí, je však třeba postupovat opatrně, pokud jde o riziko zhoršení psychiatrických symptomů.
Vyhněte se současnému podávání s anticholinergními léky: anticholinergní léky (jako je feniramin a tolterodin) mohou antagonizovat účinnost přípravku a nezbytnost medikace by měla být přísně vyhodnocena.

Galantamin hydrobromidové tabletyjsou základním lékem pro léčbu Alzheimerovy choroby a jejich dvojí mechanismus účinku, jasná klinická účinnost a relativně kontrolovatelná bezpečnost z nich činí jednu z prvních voleb pro pacienty s mírnými až středně těžkými stavy. Mezitím jeho výzkumná aplikace u speciálních typů demence, jako je vaskulární demence, demence s Lewyho tělísky a benigní poškození paměti, poskytuje více možností pro léčbu kognitivních poruch.

Galantamin Hydrobromamid Tablets je selektivní a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, který zlepšuje kognitivní funkce u pacientů s Alzheimerovou chorobou (AD) prostřednictvím mechanismu dvojího účinku a byl rozšířen na léčbu dalších neurodegenerativních onemocnění a poruch paměti.

Inhibice acetylcholinesterázy: zvyšuje koncentraci acetylcholinu

Selektivní inhibice acetylcholinesterázy (AChE)

Jde o inhibitor AChE druhé{0}}generace, který se kompetitivně váže na aktivní místo AChE, inhibuje hydrolýzu acetylcholinu (ACh) a zvyšuje koncentraci ACh v synaptické štěrbině. Jeho selektivita se odráží v jeho mnohem silnějším inhibičním účinku na AChE než butyrylcholinesteráza (BuChE), s hodnotou IC50 0,35 μM a faktorem selektivity 53. Tato selektivita zabraňuje periferním cholinergním vedlejším účinkům (jako jsou gastrointestinální křeče a nadměrná sekrece slin), které mohou být způsobeny nespecifickou inhibicí BuCh.

Dynamická úprava vyvážení

U pacientů s Alzheimerovou chorobou vede degenerace cholinergních neuronů v bazálním předním mozku k poklesu syntézy ACh, což je částečně kompenzováno inhibicí aktivity AChE a prodloužením doby setrvání ACh v synaptické štěrbině. Farmakokinetické studie ukázaly, že jeho perorální biologická dostupnost je 88,5 %, rychlost průniku hematoencefalickou bariérou je vysoká (koncentrace v mozku je třikrát vyšší než v plazmě), konečný poločas-vylučování je přibližně 7–8 hodin a podporuje režim dávkování 2–4krát denně.

Alosterická regulace nikotinového acetylcholinového receptoru (nAChR): zvýšení citlivosti receptoru

 

Konformační zvýšení účinku ligandu

Nejen inhibitory AChE, ale také nAChR konformační enhancerové ligandy (APL). Mění konformaci receptoru vazbou na konformační místa nAChR (jako jsou podtypy 4 2, 3 4), čímž se zvyšuje vazebná afinita ACh k receptoru a pravděpodobnost otevření kanálu. Tento duální mechanismus (inhibice AChE+ konformační regulace nAChR) významně zlepšuje účinnost cholinergní signalizace a daleko předčí léky s jedním mechanismem, jako je donepezil.

Zlepšení synaptické plasticity

Pokusy na zvířatech ukázaly, že může podporovat osvojení pasivního vyhýbavého chování u myší a zlepšit poruchy konsolidace paměti vyvolané skopolaminem. V modelu transgenní myši APP23 intraperitoneální injekce v dávkách 1,25-2,5 mg/kg významně zmírnila kognitivní poruchu a její mechanismus byl spojen se zvýšenou dlouhodobou-potenciací (LTP) hippocampu, což naznačuje dlouhodobý regulační účinek na synaptickou plasticitu.

Otázka 1: Jaká jsou hlavní použití tablet Galantamin Hydrobromide?
Galantamin Hydrobromide Tablets (kyselina bromovodíková galantaminové tablety) se používají hlavně k léčbě Alzheimerovy choroby, zlepšují kognitivní funkce pacientů s mírnou až středně těžkou demencí, včetně paměti, pozornosti a jazykových schopností. Zároveň má také pomocný účinek na zlepšení poruch paměti způsobených organickými lézemi mozku (jako jsou traumata mozku, následky encefalitidy).
Otázka 2: Jaké jsou běžné pokyny pro dávkování tohoto léku?
Obecně se doporučuje začít s dávkou 4 mg dvakrát denně užívanou s jídlem, aby se minimalizovaly gastrointestinální potíže. Po 4 týdnech lze dávku upravit na 8 mg dvakrát denně na základě tolerance pacienta. Lékaři mohou dále upravit dávkování v závislosti na stavu pacienta a funkci jater/ledvin. Starší pacienti nebo pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin by měli být při úpravě dávkování opatrní.
Otázka 3: Na co si dát pozor při užívání tablet Galantamin Hydrobromide?
 Kontraindikace: Pacienti alergičtí na složky léku, pacienti s těžkým astmatem nebo plicní dysfunkcí, pacienti s anginou pectoris nebo bradykardií a pacienti s mechanickou střevní obstrukcí by se měli vyhnout užívání tohoto léku.
 Lékové interakce: Vyhněte se použití v kombinaci s erythromycinem (může snížit účinnost); při použití v kombinaci s cimetidinem nebo ketokonazolem je nutná kontrola koncentrace léčiva v krvi (může zvýšit riziko nežádoucích účinků).
 Nežádoucí účinky: Běžně zahrnují nevolnost, zvracení, průjem, závratě, nespavost atd. Tyto příznaky obvykle ustupují s prodloužením trvání léčby; pokud se objeví závažné alergické reakce (jako je vyrážka, dýchací potíže), okamžitě přerušte léčbu a vyhledejte lékařskou pomoc.

Populární Tagy: tablety hydrobromidu galantaminu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej