Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet neomycin sulfátu v Číně. Vítejte na velkoobchodních velkoobjemových vysoce kvalitních tabletách neomycin sulfátu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Tablety neomycin sulfátujsou perorální aminoglykosidový antibiotický přípravek, který hraje významnou roli v klinické proti{0}}infekční léčbě. Vykazuje silnou baktericidní aktivitu především tím, že se nevratně váže na podjednotku 30S bakteriálních ribozomů, čímž narušuje syntézu bakteriálních proteinů. Vykazuje dobrou antibakteriální aktivitu proti různým Gram-negativním bakteriím, jako je Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., a má také určité inhibiční účinky na některé gram-pozitivní bakterie. Po perorálním podání se v malé míře vstřebává a udržuje vysokou koncentraci ve střevě, díky čemuž je ideální volbou pro léčbu střevních infekcí. Může vykazovat silnou antibakteriální aktivitu lokálně a zároveň snižovat výskyt systémových nežádoucích účinků.
léčivá vlastnost
Chemické vlastnosti a rozdíly v dávkové formě:
Chemický název Neomycn Sulphate je Neomycn Sulphate s molekulárním vzorcem C23H48N6O17S a molekulovou hmotností 712,7222. Jeho perorální přípravky jsou převážně tablety s běžnými specifikacemi včetně 0,1 g (100 000 jednotek) a 0,25 g (250 000 jednotek) a musí být uzavřeny a skladovány v suchém prostředí, aby se zabránilo absorpci vlhkosti a degradaci.
Použitelná onemocnění:
Používá se především u střevních infekcí způsobených citlivými bakteriemi, jako je bakteriální úplavice, akutní enteritida atd. Pro předoperační přípravu střeva způsobené citlivými bakteriemi má významné účinky také snížení počtu bakterií ve střevě a snížení rizika pooperační infekce. Kromě toho může být také použit společně s jinými léky proti tuberkulóze pro adjuvantní léčbu tuberkulózy pro zvýšení antibakteriálního účinku.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Neomycin sulfátový prášek | Neomycin sulfátové tablety | Injekce neomycin sulfátu | Neomycin sulfátová mast |
| Typ produktu | Prášek | Tableta | Injekce | Krém |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Balíček produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
Náš produkt
Neomycin sulfát +. COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Neomycin sulfát | |
|
Č. CAS |
1405-10-3 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsobeno |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Jako reprezentativní lék aminoglykosidových antibiotik,tablety neomycin sulfátudosahuje účinných antibakteriálních účinků prostřednictvím synergického působení více úrovní a cílů, doprovázených specifickými charakteristikami toxicity a riziky rezistence.
Základním antibakteriálním mechanismem neomycnsulfátu je zasahovat do celého procesu syntézy bakteriálních proteinů a jeho cíle pokrývají iniciační, extenzní a terminační fáze translace, čímž vzniká efekt „trojité blokády“:
1. Inhibice počáteční fáze
Lék se specificky váže na A místo bakteriální podjednotky ribozomu 30S, čímž brání tvorbě iniciačního komplexu (30S mRNA fMet tRNA). Tento proces se opírá o vodíkovou vazbu mezi strukturou aminocyklického alkoholu v molekule léčiva a specifickými páry bází ribozomální RNA (rRNA) (jako je A1492-G1491), což vede k tomu, že kodony mRNA nejsou schopny správně rozpoznat výchozí tRNA, čímž blokují iniciaci translace.
2. Rušení během fáze prodloužení
Během prodlužování peptidového řetězce narušuje neomycnsulfát syntézu proteinů dvěma způsoby:
Indukce chybného čtení: Molekuly léčiva se zabudovávají do dekódovacího centra podjednotky 30S, mění konformaci rRNA a snižují specifitu párování mezi kodony aminoacyl tRNA (aa tRNA) a mRNA, což vede k začlenění nepřirozených aminokyselin do peptidových řetězců a tvorbě nefunkčních proteinů.
Předčasné ukončení řetězce: Lék se váže na P místo ribozomu, interferuje s aktivitou peptidyltransferázy, podporuje předčasné uvolnění nedokončených peptidových řetězců a inhibuje translokaci peptidyl tRNA z místa A do místa P.
3. Změny permeability buněčné membrány
Chyby v syntéze proteinů vedou k abnormální syntéze komponent bakteriální buněčné membrány (jako jsou fosfolipidy a poriny), snížení membránového potenciálu a úniku buněčného obsahu (jako je ATP a draslíkové ionty), což nakonec způsobí rozpuštění a smrt bakterií. Tento účinek je zvláště významný u gramnegativních bakterií, protože nepřítomnost porinů vnější membrány (jako je OmpF) může zhoršit poškození membrány vyvolané léčivy -.
Antibakteriální spektrum neomycin sulfátu vykazuje typické vlastnosti „silných gramnegativních bakterií, omezených grampozitivních bakterií a neúčinných anaerobních bakterií“ a rozdíly v jeho aktivitě úzce souvisí se strukturou bakteriální buněčné stěny a propustností léčiva:
Vysoce aktivní bakteriální kmeny
Gramnegativní bakterie: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny), Salmonella, Shigella.
Částečné grampozitivní bakterie: Methicilin rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA, nutná vysoká koncentrace), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus genus (citlivé kmeny).
Jiné: Mycobacterium tuberculosis (inhibiční účinek).
Nízká aktivita nebo bakteriální kmeny -rezistentní vůči lékům
Anaerobní bakterie: Bacteroidetes a Clostridium (kvůli nedostatku aerobního dýchacího řetězce nemohou být léky aktivně transportovány do buněk).
Grampozitivní bakterie: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus rod (silná buněčná stěna a nedostatek porinu vnější membrány, špatná permeabilita léčiva).
Speciální kmen: Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny si vyvinou rezistenci produkcí enzymů modifikujících aminoglykosidy nebo absencí vnějšího membránového proteinu D2).
Baktericidní aktivita neomycnsulfátu vykazuje charakteristiky závislé na koncentraci a jeho farmakokinetické parametry úzce souvisejí s návrhem klinických léčebných režimů.
Sterilizace závislá na koncentraci
Čím vyšší je koncentrace léčiva, tím významnější je inhibice syntézy bakteriálních proteinů a tím rychlejší je rychlost sterilizace. Experimenty ukázaly, že když koncentrace neomycnsulfátu dosáhne 8-10násobku MIC, 99,9 % citlivých bakterií může být zabito během 2-4 hodin.
Postbiotické účinky (PAE)
I když koncentrace léčiva klesne pod MIC, může stále inhibovat syntézu bakteriálních proteinů po dobu až 2-4 hodin. Přítomnost PAE podporuje režim „jednorázové dávky za den“, který dokáže udržet účinné antibakteriální koncentrace a zároveň snížit riziko otorenální toxicity.
Koncentrace proti lékové mutaci (MPC)
MPC neomycn sulfátu je asi 4-8krát vyšší než MIC, což naznačuje, že klinické monitorování koncentrace léčiva v krvi je nezbytné k zajištění toho, že koncentrace léčiva je vyšší než MPC, aby se snížil selekční tlak mutantních kmenů rezistentních na léčivo.
Rezistence na neomycin sulfát je generována především prostřednictvím následujících mechanismů a klinická pozornost by měla být věnována rizikům zkřížené rezistence a multirezistence:
Úprava cíle
16S rRNA methyltransferáza: Methylační modifikace zprostředkované kódujícími geny (jako je rmtA, rmtB) mohou blokovat vazbu léčiva na podjednotku 30S, což vede k vysoké -rezistenci na léčivo (MIC větší nebo rovno 128 μg/ml).
Mutace ribozomálních proteinů, jako jsou mutace proteinu S12 (gen rpsL), mohou snížit afinitu léků k ribozomům, ale obvykle vedou pouze k nízké -úrovni rezistence (MIC 2–8 μg/ml).
Enzym inaktivující léčivo
Aminoglykosyltransferáza (AAC): katalyzuje acetylaci aminoskupin v molekulách léčiva, čímž snižuje jejich vazebnou schopnost k ribozomům.
Aminoglykosyltransferáza (APH): Modifikací fosforylace mění distribuci nábojů léčiva a brání jejich pronikání do buněčné membrány.
Aminoglykosidová nukleosidová transferáza (ANT): katalyzuje adenylační reakci vedoucí k inaktivaci léčiva.
Nadměrná exprese externího čerpadla
Effluxní pumpy rodiny RND gramnegativních bakterií, jako je AcrAB TolC, mohou aktivně pumpovat léky z buňky a snižovat intracelulární koncentrace léku.
tvorba biofilmu
Bakterie ve stavu biofilmu mají sníženou permeabilitu léčiva a metabolickou aktivitu, což vyžaduje vyšší koncentrace k dosažení baktericidních účinků.
Otonefrotoxicita neomycnsulfátu úzce souvisí s jeho akumulací v renálních tubulárních epiteliálních buňkách a kochleárních vláskových buňkách, přičemž zahrnuje zejména následující mechanismy:
mitochondriální poškození
Lék interferuje se syntézou mitochondriálních proteinů vazbou na mitochondriální 12S rRNA, což vede ke snížení aktivity komplexu dýchacího řetězce, snížení produkce ATP a aktivaci programů buněčné apoptózy.
oxidační stres
Léky vyvolané zvýšení hladin intracelulárních reaktivních forem kyslíku (ROS) vede k peroxidaci lipidů, poškození DNA a karbonylaci proteinů, což nakonec vede k buněčné smrti.
Prasknutí lysozomální membrány
V renálních tubulárních epiteliálních buňkáchtablety neomycin sulfátumůže narušit stabilitu lysozomální membrány, uvolňovat proteázy a další hydrolytické enzymy a spouštět autolýzu buněk.
Klinické poznatky o medikaci: Precizní medikace a prevence a kontrola toxicity
Na základě mechanismu účinku a charakteristik toxicity by se klinická aplikace neomycin sulfátu měla řídit následujícími zásadami:
Výběr indikace
Upřednostňujte použití u gramnegativních bakteriálních infekcí (jako jsou střevní infekce a infekce močových cest) a vyhněte se použití u infekcí, kterým dominují grampozitivní bakterie (jako je streptokoková faryngitida).
Optimalizace dávky
Přijetí režimu „vysoké{0}}dávky, dlouhý interval“ (jako je podávání jednou denně), aby se maximalizovaly účinky PAE a snížila rizika toxicity.
Kombinovaná terapie
V kombinaci s - laktamovými nebo fluorochinolonovými léky synergicky zabíjí bakterie prostřednictvím různých mechanismů účinku, čímž snižuje výskyt lékové rezistence.
Monitorování toxicity
Během léčby pravidelně sledujte hladinu kreatininu v krvi, močovinový dusík a práh sluchu a upravte dávkování nebo včas vysaďte léky.
Pokrok a budoucí směry klinického výzkumu
Průzkum léčby bakterií-rezistentních na léky
Kombinovaná terapietablety neomycin sulfátus beta-laktamy (jako je amoxicilin a draselná sůl kyseliny klavulanové) nebo fluorochinolony (jako je ciprofloxacin) je v současné době studována pro multilékové -rezistentní gramnegativní bakteriální infekce. Předběžné výsledky ukazují, že synergické účinky mohou zlepšit účinnost a snížit riziko lékové rezistence.
Optimalizace místní správy
Vyviňte tablety s postupným{0}}uvolňováním a enterosolventní přípravky neomycin sulfátu, abyste snížili systémovou expozici a snížili výskyt nefrotoxicity prostřednictvím cíleného uvolňování. Například enterosolventně potažené tablety připravené za použití technologie potahování hydroxypropylmethylcelulózou mohou dosáhnout cíleného uvolňování léčiv ve střevě, čímž se sníží koncentrace léčiva v krvi o 40 % až 60 %.
Monitorování biomarkerů
Očekává se, že studiem aplikační hodnoty močové N-acetyl - - D-glukosaminidázy (enzym NAG) a krevního cystatinu C jako časných markerů renální toxicity dosáhnete včasné intervence při poškození ledvin.
Populární Tagy: tablety neomycin sulfátu, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej