Pimobendan tablety

(1) Regulace citlivosti na vápenaté ionty
Může zvýšit citlivost myokardiálních vláken na ionty vápníku. Ionty vápníku hrají klíčovou roli v procesu kontrakce buněk myokardu, protože se vážou na troponin a spouštějí klouzání svalových vláken, čímž dochází ke kontrakci myokardu. Regulací signální dráhy související s vápníkovými ionty v buňkách myokardu jsou schopny vytvářet silnou kontraktilitu i při nižších koncentracích vápníkových iontů. Tento účinek senzibilizace na vápník nespoléhá na zvýšení koncentrace extracelulárních iontů vápníku, takže významně nezvyšuje spotřebu kyslíku myokardem, čímž se vyhne riziku ischemie myokardu, kterou mohou tradiční pozitivně inotropní léky přinést.

(1) Relaxace hladkého svalstva cév
Má přímý relaxační účinek na buňky hladkého svalstva cév. Inhibicí PDE3 v buňkách vaskulárního hladkého svalstva a zvýšením intracelulární koncentrace cAMP může cAMP aktivovat PKA, která dále fosforyluje různé proteiny v buňkách vaskulárního hladkého svalstva, což vede k relaxaci vaskulárního hladkého svalstva a vazodilataci. Tento vazodilatační účinek může snížit před a po zátěži srdce, zmírnit jeho pracovní zátěž a zlepšit srdeční funkci. U pacientů se srdečním selháním může vazodilatace zvýšit srdeční výdej a zmírnit příznaky, jako je dušnost a edém.

(1) Inhibujte excitaci sympatického nervového systému
Má určitý účinek blokující beta receptory a může inhibovat excitaci sympatického nervového systému. Když je sympatický nervový systém excitován, uvolňuje neurotransmitery, jako je norepinefrin, které působí na beta receptory v srdci a krevních cévách, což vede k fyziologickým reakcím, jako je zvýšená srdeční frekvence, zvýšená kontraktilita myokardu a vaskulární konstrikce. U kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdeční selhání, může nadměrné buzení sympatického nervového systému dále zvyšovat zátěž srdce a podporovat progresi onemocnění. Blokováním beta receptorů, snížením účinku norepinefrinu, snížením srdeční frekvence a krevního tlaku, snížením srdeční zátěže a zlepšením srdeční funkce.

(1) Inhibujte hypertrofii myokardu
Srdeční remodelace je důležitým patofyziologickým procesem ve vývoji kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdeční selhání, a hypertrofie myokardu je jedním z důležitých projevů srdeční remodelace. Ačkoli hypertrofie myokardu může do určité míry kompenzovat pokles srdeční funkce, dlouhodobá-hypertrofie myokardu může vést k nepříznivým následkům, jako je apoptóza buněk myokardu a fibróza, což dále zhoršuje srdeční dysfunkci. Inhibice rozvoje hypertrofie myokardu prostřednictvím více mechanismů. Jeho pozitivně inotropní účinek může na jedné straně zlepšit srdeční funkci, snížit srdeční zátěž, a tím snížit stimulační faktory hypertrofie myokardu; Na druhé straně, blokáda beta receptorů a vazodilatační účinky pimobendanu mohou snížit krevní tlak a srdeční frekvenci, snížit spotřebu kyslíku myokardem, inhibovat růst a proliferaci buněk myokardu a oddálit proces hypertrofie myokardu.

(1) Kombinované použití s ​​diuretiky
Při léčbě srdečního selhání se diuretika často používají v kombinaci. Diuretika mohou snížit zadržování vody a sodíku v těle a snížit předpětí srdce podporou vylučování moči.Pimobendan tabletydále zlepšují srdeční funkci zvýšením kontraktility myokardu a dilatací krevních cév. Kombinovaná aplikace těchto dvou může synergicky snížit srdeční zátěž, zlepšit srdeční funkci a zvýšit účinnost léčby. Například u preklinického myxomatózního onemocnění mitrální chlopně u psů (asymptomatický systolický šelest mitrální chlopně a zvětšení srdce) může kombinace pimobendanu a diuretik, jako je furosemid, účinně zlepšit kvalitu života a prodloužit očekávanou délku života postižených psů.

(2) Oddálit progresi onemocnění
Inhibiční účinek na srdeční remodelaci může oddálit progresi kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdeční selhání. Inhibicí hypertrofie myokardu a zlepšením diastolické funkce může snížit nepříznivou remodelaci srdce a zachovat jeho normální strukturu a funkci. To má velký význam pro zlepšení dlouhodobé-prognózy pacientů.

(3) Zlepšit míru přežití pacientů
Klinické studie prokázaly, že užívání pimobendanu může snížit úmrtnost pacientů se srdečním selháním. Jeho mnohostranné mechanismy spolupracují na zlepšení srdeční funkce, snížení výskytu kardiovaskulárních příhod, a tím ke zvýšení přežití pacientů. Při léčbě preklinické dilatační kardiomyopatie (asymptomatické, diagnostikované echokardiografií se zvýšeným průměrem levé komory na konci systoly a diastoly) u psů může pimobendan oddálit věk srdečního selhání nebo náhlé smrti u psů a prodloužit dobu jejich přežití.