Terbinafin hydrochloridová tableta

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tablet terbinafin hydrochloridu v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní tabletě hydrochloridu terbinafinu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Tableta terbinafin hydrochloriduje orálně podávané antifungální činidlo, které spadá do allylaminové třídy farmaceutických sloučenin. Funguje tak, že selektivně inhibuje plísňový enzym skvalenepoxidázu, což zase zastavuje biosyntézu ergosterolu-životně důležité složky buněčné membrány plísní-a spouští intracelulární hromadění skvalenu. Tento duální mechanismus narušuje strukturální integritu buněčné membrány hub, což vede k fungicidním i fungistatickým účinkům proti širokému spektru patogenních hub. Tablety terbinafin hydrochloridu, které jsou primárně indikovány pro léčbu infekcí postihujících kůži, vlasy a nehty, jsou vysoce účinné proti dermatofytům včetně Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis a Epidermophyton floccosum. U onychomykózy, běžně známé jako plísňové infekce nehtů postihující nehty na rukou i nohou, se standardní délka léčby pohybuje od 6 týdnů do 3 měsíců, přičemž závažnější případy mohou potenciálně vyžadovat prodloužený průběh až 6 měsíců. V případě povrchových plísňových kožních infekcí, jako je tinea corporis (lišaj), tinea cruris (svědění), tinea pedis (atletická noha) a tinea capitis (lišaj na hlavě), je typická doba léčby 2 až 6 týdnů. U kožní kandidózy způsobené Candida albicans je doporučená délka léčby obecně 2 až 4 týdny.

Specifikace formulace
Komerčně dostupné kusy mají standardní dávku 250 mg/kus a běžné formy balení zahrnují:
Lahvováno: 30 kusů/lahev, 100 kusů/lahev, 500 tablet/lahev, 1000 kusů/lahev;
Balení do bublinkové fólie: 30 kusů/krabice (baleno v hliníkové-plastové bublinkové fólii).
Vzhled kusu je bílý až světle žlutý kruhový dvojitě vypouklý kus potažený fólií a některé výrobky mají na povrchu vytištěné značky (jako "LAMISIL 250" nebo "IG 209"). Pomocné materiály, jako je koloidní oxid křemičitý, hydroxypropylmethylcelulóza, stearát hořečnatý atd., se často přidávají do přípravků pro zlepšení stability léčiva a stlačitelnosti. Allylaminová skupina ve své chemické struktuře je klíčovou funkční skupinou, která inhibuje aktivitu houbových enzymů.

Další informace o chemické sloučenině:

Náš produktový formulář

 

 

terbinafin hydrochlorid +. COA

Tableta terbinafin hydrochloriduje široko{0}}spektrální antimykotikum, které inhibuje klíčové enzymy podílející se na biosyntéze buněčné výstelky plísní, blokuje syntézu ergosterolu a indukuje akumulaci skvalenu, což v konečném důsledku vede k buněčné smrti houby. Jeho mechanismus účinku má vysokou selektivitu, dvojí destruktivní účinky a perzistenci, což z něj činí základní lék pro léčbu infekcí kůže, vlasů a nehtů. Následující text systematicky vysvětluje mechanismus jeho působení z hlediska molekulárních cílů, metabolické interference, antibakteriálního spektra a farmakokinetických charakteristik.

Molekulární cíl: Specifická inhibice skvalen cyklooxygenázy

 

1. Chemický základ inhibice enzymů
Molekulární struktura terbinafin hydrochloridu obsahuje allylaminovou skupinu, která se kovalentně váže na aktivní místo fungální skvalenepoxidázy za vzniku ireverzibilního komplexu inhibitoru enzymu. Experimenty ukázaly, že jeho inhibiční konstanta (hodnota Ki) pro enzymy je jen 30 nM, což ukazuje na jeho extrémně vysokou vazebnou afinitu. Naproti tomu existují rozdíly ve struktuře aktivního centra homologních enzymů v lidských buňkách, což vede k tomu, že citlivost terbiafinu na lidské buňky je pouze desetitisícina citlivosti hub, čímž je zajištěna bezpečnost remey.

 

2. Biologické důsledky inhibice enzymů
Skvalen cyklooxygenáza je klíčový enzym omezující rychlost biosyntézy ergosterolu, který je zodpovědný za katalýzu přeměny skvalenu na 2,3-oxidoskvalen. Tento krok je výchozí reakcí pro syntézu ergosterolu, který je hlavní složkou buněčných výstelek plísní a je rozhodující pro udržení integrity a tekutosti výstelky. Terbiafin přímo přerušuje syntézu ergosterolu blokováním aktivity enzymu, přičemž způsobuje velkou akumulaci skvalenu v buňkách hub.

Dvojitý destruktivní účinek: kolaps struktury obložení a akumulace toxicity

 

1. Toxické účinky akumulace skvalenu
Abnormální akumulace skvalenu v buňkách má dvojí toxicitu:
Fyzické poškození: Skvalen je -polární molekula a jeho nadměrné hromadění může poškodit lipidovou dvouvrstvou strukturu buněčných výstelek, což vede ke změnám tekutosti výstelky a ztrátě funkce.
Oxidační stres: Skvalen může být katalyzován intracelulárními oxidázami za vzniku reaktivních forem kyslíku (ROS), což vede k peroxidaci lipidů a oxidaci proteinů, což nakonec vede k buněčné smrti. Experiment potvrdil, že po remey s terbiafinem se intracelulární hladina ROS buněk Candida albicans významně zvýšila a pozitivně korelovala s koncentrací léčiva.

 

2. Přímé poškození způsobené nedostatkem ergosterolu
Nedostatek ergosterolu vede k abnormální výstelkové struktuře buněk hub, projevující se zvýšenou permeabilitou výstelky, únikem iontů a odtokem buněčného obsahu. Pozorování elektronovou mikroskopií ukázalo, že buněčná výstelka Trichophyton rubrum ošetřená terbiafinem se zvrásnila a praskla, což nakonec vedlo k lýze buněk. Kromě toho může nedostatek ergosterolu interferovat s funkcí proteinů souvisejících s výstelkou, jako je ATPáza a transportéry, což dále oslabuje metabolickou kapacitu hub.

Pokrytí antibakteriálního spektra: široko{0}}spektrální aktivita od dermatofytů po kvasinky

 

1. Silný baktericidní účinek na dermatofyty
Terbinafin má rychlou baktericidní aktivitu proti dermatofytům, jako jsou Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum a Microsporidia canis. Experimenty in vitro ukázaly, že jeho minimální inhibiční koncentrace (MIC) je 0,001-0,01 μg/ml a baktericidní účinek souvisí s koncentrací léčiva. V klinických studiích je míra vyléčení terbiafinem při léčbě onychomykózy 80 % -95 %, což je výrazně lepší než azolová antimykotika, jako je itrakonazol a flukonazol.
2. Dvojí působení antibakteriálního a baktericidního účinku na kvasinky
Candida albicans: Terbinafin na něj vykazuje antibakteriální nebo baktericidní účinky závislé na koncentraci.

 

Nízké koncentrace (0,1-1 μg/ml) inhibují tvorbu a růst hyf, zatímco vysoké koncentrace (Větší nebo rovné 10 μg/ml) přímo zabíjejí buňky kvasinkové fáze.
Jiné kmeny kvasinek: U druhů jiných než Candida, jako je Candida parapsilosis a Candida tropicalis, je rozsah MIC terbiafinu 0,125-2 μg/ml a jeho účinnost je srovnatelná s flukonazolem.

3. Aktivita proti určitým plísním
MIC terbiafinu proti druhům Aspergillus (jako je Aspergillus niger a Aspergillus flavus) je 0,5-4 μg/ml, což je slabší než amfotericin B, ale výrazně lepší než azolové léky. navíctableta terbinafin hydrochloridutaké vykazuje určitou aktivitu proti dvoufázovým houbám, jako je Blastomyces dermatidis a kapsle Histoplasma.

 

1. Absorpce a distribuce
Orální absorpce: Biologická dostupnost je 70 % -90 %, ale vzhledem k účinkům prvního průchodu je absolutní biologická dostupnost asi 40 % -50 %.
Maximální doba: Po jednorázovém perorálním podání 250 mg je maximální plazmatická koncentrace (Cmax) 0,7-1,0 μg/ml a maximální doba (Tmax) je 1,5-2 hodiny.

2. Organizační průnik: Koncentrace léčiv v kůži, vlasech a pokožce je výrazně vyšší než v plazmě a jejich poločas-ve stratum corneum je až 100 hodin, což může v kůži trvat několik měsíců. To je základem jejich dlouhodobého-terapeutického účinku při léčbě onychomykózy.

3. Metabolismus a vylučování
Metabolická cesta: Metabolizován hlavně jaterním enzymem CYP2D6, produkující neaktivní metabolity.

4. Způsob vylučování: Asi 70 % se vylučuje ve formě metabolitů žlučí a pouze malé množství (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Poločas: Poločas eliminace z plazmy-(T1/2) je 16-19 hodin, ale tkáňový poločas je významně prodloužen.

 

5. farmakokinetika speciálních populací
Jaterní dysfunkce: Metabolismus se zpomaluje, je nutná úprava dávkování nebo zákaz.
Renální insuficience: Vzhledem k tomu, že se vylučuje převážně žlučí, není třeba upravovat dávkování, ale pacienti se závažným selháním ledvin by jej měli užívat opatrně.
Děti: Pro osoby vážící méně než 40 kg by měla být dávka upravena na 0,625 mg/kg.

 

• Absorpce a distribuce

Orální biologická dostupnost: 70% -90%, potrava nemá významný vliv na její vstřebávání;
Špičkový čas: 1,5-2 hodiny;
Protein binding rate:>99 %, vázáno hlavně na plazmatické proteiny;
Organizační propustnost: může být široce distribuována ve stratum corneum, nehtové matrici a vlasových folikulech, s koncentrací udržovanou v palubě po dobu až 6 měsíců.

• Metabolismus a vylučování

Metabolická dráha: Játra enzymatický systém CYP450 (hlavně CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolity: demethylovaný terbinafin (aktivita pouze 10 % původního léčiva);
• Způsob vylučování: Moč:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmakokinetika speciálních populací
• Jaterní dysfunkce: AUC pacientů s konečným{0} stádiem onemocnění jater se zvýší asi 2krát a je třeba upravit dávkování;
• Renální insuficience: Není třeba upravovat dávkování, protože léky a metabolity se vylučují hlavně žlučí.

Populární Tagy: Terbinafin hydrochloridová tableta, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej