Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů d-tetrandrinu cas 518-34-3 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním d-tetrandrinu cas 518-34-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
D-Tetrandrinje biologicky aktivní dianilid isochinolinový alkaloid s významnou farmakologickou aktivitou. Získává se především z kořenů rostliny tradiční čínské medicíny Aconitum dianthum. Jeho molekulární struktura je komplexní, charakterizovaná spojením dvou isochinolinových jednotek etherovou vazbou, představuje unikátní stereokonfiguraci, která přímo určuje specifičnost jeho farmakologických účinků. Tato sloučenina se typicky jeví jako bílý až téměř -bílý krystalický prášek, bez zápachu a mírně nahořklé chuti a má dobrou rozpustnost v běžných organických rozpouštědlech, jako je chloroform nebo ethanol. Kromě svého přímého terapeutického potenciálu je také považována za klasický nástroj pro studium fyziologických procesů zprostředkovaných ionty vápníku-. Její klinická aplikace však vyžaduje pozornost i na potenciální přirozenou toxicitu jater a na potenciální nežádoucí reakce. se používají jako drogy.
|
Chemický vzorec |
C38H42N2O6 |
|
Přesná hmotnost |
622 |
|
Molekulová hmotnost |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Elementární analýza |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazin je nejlépe známý pro svůj ne-selektivní farmakologický účinek blokády vápníkových kanálů, který může účinně inhibovat příliv iontů vápníku, čímž uvolňuje hladké svalstvo cév a snižuje periferní cévní odpor. To z něj činí důležitou složku v klinické léčbě hypertenze. Rozsáhlý vědecký výzkum navíc odhalil jeho potenciální farmakologické aktivity, jako jsou proti-zánětlivé, anti{5}}fibrotické, imunosupresivní a proti-nádorové účinky, přičemž mechanismus zahrnuje regulaci více buněčných signálních drah, jako jsou dráhy NF-κB a MAPK.
D-TetrandrinPoužití:
1. Použití při onemocněních imunitního systému
Jako přírodní alkaloid s imunomodulační aktivitou vykazuje D-tetrandrin významné inhibiční účinky na progresi zánětlivé artritidy. Dokáže účinně zmírnit otoky kloubů, zmírnit zánětlivé reakce a zlepšit klinické příznaky souvisejících stavů. Farmakodynamické studie prokázaly, že jeho terapeutický účinek je silnější než účinek aspirinu, což podporuje jeho klinické použití jako doplňkového nebo alternativního prostředku k léčbě revmatoidní artritidy a dalších onemocnění kloubů souvisejících s imunitou-.
2. Použití při kardiovaskulárních onemocněních
D-tetrandrin má v kardiovaskulárním systému významné antagonistické vlastnosti vůči vápníku. Může inhibovat kalciové kanály T-typu i L{3}}typu v komorových myocytech, interagovat s M receptory a blokovat kalciové-aktivované draslíkové kanály. Prostřednictvím těchto více{6}}cílových mechanismů pomáhá regulovat srdeční elektrickou aktivitu a stabilizovat srdeční rytmus, čímž poskytuje bezpečnou a účinnou klinickou strategii pro léčbu paroxysmální supraventrikulární tachykardie.
3. Použití při onemocněních trávicího ústrojí
V trávicím systému má D-tetrandrin ochranné účinky na hepatocyty a odolává progresi jaterních patologických změn. Může snížit poškození hepatocytů způsobené více patogenními faktory, inhibovat aktivaci jaterních hvězdicových buněk a snížit ukládání kolagenu. Proto hraje pozitivní roli v prevenci jaterní fibrózy a udržování normální struktury a funkce jater, což ukazuje potenciální hodnotu v chronické ochraně jater.
4. Použití u očních zánětlivých onemocnění
D-tetrandrin se také používá při léčbě různých očních zánětlivých stavů. Dokáže potlačit lokální zánětlivé reakce, zmírnit edém a exsudaci tkání a zlepšit oční mikrocirkulaci. Klinické aplikace zahrnují léčbu uveitidy, keratitidy a některých retinopatií vyvolaných zánětlivými faktory, což pomáhá zmírnit oční diskomfort a chránit zrakové funkce.
5. Jiné klinické aplikace
D-tetrandrin vykazuje zjevné antagonistické účinky proti akutní nefrotoxicitě vyvolané streptomycinem. Může snižovat apoptózu a abnormální proliferaci renálních tubulárních epiteliálních buněk, čímž chrání funkci ledvin a zmírňuje poškození ledvin způsobené akutní ischemií-reperfuzí. Kromě toho významně snižuje hladiny kreatininu a močovinového dusíku v séru, zlepšuje rychlost glomerulární filtrace a průtok plazmy ledvinami a oddaluje rozvoj glomerulosklerózy, což představuje důležitou hodnotu v ochraně ledvin.
SyntézaD-tetrandrinu:
Metoda patří do technické oblasti extrakce tradiční čínské medicíny a konkrétně se týká způsobu přípravy tetrandrinu. Způsob přípravy tetrandrinu je následující: po rozdrcení surové drogy tetrandrinu se extrahuje ethanolem pod zpětným chladičem, spojí se s extraktem a po zahuštění na pryskyřici AB - 8 se po zahuštění za sníženého tlaku přečistí sloupcovou chromatografií, následuje eluční chromatografie s čištěnou vodou, 50 % ethanolem, 80 % ethanolem a 95 % ethanolem a poté 80 % ethanolem a 95 % ethanolem se dále koncentruje pod neutrálním tlakem a ethanolem se sbírá neutrální a ethanolová kolona. Přečištěný tetrandrin byl získán rekrystalizací z acetonu po koncentraci za sníženého tlaku. Způsob přípravy tetrandrinu poskytovaný touto metodou je jednoduchý, účinný a má vysokou extrakční rychlost. Může získat čistý tetrandrin s čistotou více než 99% a nepoužívá organická rozpouštědla, jako je benzen a chloroform. Je zelený a energeticky{11}}úsporný a nehrozí u něj žádné riziko poškození lidského zdraví.
Extrakce a separaced-tetrandrinu:
1. Extrakce celkových alkaloidů a separace lipofilních a hydrofilních alkaloidů
Tetrandrin je alkaloid a rostlinným materiálem je tetrandrin (kořen). Principem extrakce a separace je vysoký obsah hlavních složek a rozdíl v rozpouštění, který se nazývá perkolace kyselé vody. Způsob separace je následující:
2. Separace tetrandrinu A a B pomocí nízkotlaké sloupcové chromatografie
Při nízkém tlaku (0,5~3kg/cm2, obecně 0,3~1,2kg/cm2) je průměr částic nízkotlaké kolonové chromatografie mezi 100~200 μm) A HPLC (- 37 μm) Silikagel (nebo oxid hlinitý) H nebo G (50 - 75 μm) Jako plnicí činidlo má také stejný a stejný princip kolonové chromatografie jako u klasické kolony. HPLC. Kolona je plněna suchou metodou dekomprese, vrstva je těsná a rovnoměrná a rozložení chromatografických pásů je centralizované a čisté. Současně lze pro nízkotlakou kolonovou chromatografii přímo použít nejlepší separační rozpouštědlový systém tenkovrstvé chromatografie. Je to metoda s dobrým separačním účinkem, jednoduchým vybavením, pohodlnou obsluhou a rychlou. Vhodné pro neustálou preparativní separaci přírodních produktů.
(1) Montáž na sloup
Metoda dekompresního suchého balení, specifikace chromatografické kolony: délka kolony je 30 cm, vnitřní průměr je 2 cm, celková hmotnost silikagelu je asi 30 g (výška je asi 22 cm), 2.2 míchání vzorku a přidání vzorku Vezměte asi 150 mg tetrandrinu, přidejte malé množství acetonu pro horké rozpuštění (rozpustný pouze ve stupních) a přidejte jej 5 g silikagelu na kapku s 1 vodní směsí. lázně, rozemlejte, opatrně přidejte na horní část kolony přes nálevku s dlouhým{7}}hrdlem, jemně a svisle na ni udeřte a zakryjte ji asi 1~2 cm vysokým prázdným silikagelem, když je povrch vzorku rovný a nemíchaný, Potom přikryjte kruhový filtrační papír a pevně jej přitlačte.
(2) Eluce
Nejprve zkontrolujte, zda jsou potrubí ze vzduchového kompresoru do chromatografické kolony v pořádku, zavřete všechny ventily a spusťte vzduchový kompresor na jmenovitý tlak (5,8 kg/cm2) pro použití. Opatrně přidejte malé množství elučního činidla (cyklohexan-ethylacetát-diethylamin/6:2:0,8) na stěnu kolony pomocí kapátka. Když hladina kapaliny dosáhne určité výšky, znovu přidejte zbývající eluent (celkem asi 250 ml), rychle nainstalujte skleněný standardní zástrčkový konektor na horní část kolony, pevně jej přitlačte železnou sponou (aby konektor nevyplachoval, když je pod tlakem), opatrně otevřete ventil vzduchového kompresoru a poté otevřete jehlový ventil a redukci vzduchového filtru, (Poznámka: Tlak je příliš vysoký. Je-li to nutné, ochranný tlakový sloupek a skleněný sloupek je obecně nutné explodovat, maska vybuchne. 0,6~1,2 kg/cm2 a vyteče asi po 40 minutách. Kontrolujte průtok 1 ml/min a odebírejte 12~15 porcí každých 10 minut. Celý proces eluce trvá asi 3 hodiny.
(3) Zkontrolujte
Každý proud byl převeden do malé skleněné odparky, koncentrován na vodní lázni a prošel kontrolou TLC. Adsorbent: silikagel G, vyvíjecí činidlo: cyklohexan ethyl acetát diethylamin/6:3:1, modifikovaná barva ve spreji jodid vizmutitý, tetrandrin A a B byly použity jako standardní kontroly a stejné složky byly spojeny za získání surových produktů A a B, rekrystalizovány acetonem a stanoveny.
V roce 1951 čínští vědci izolovali z Chuanwu sloučeninu s farmakologickou aktivitou a po jejím prostudování určili její strukturu a pojmenovali ji „Tetrandrin“. Jméno pochází ze jména botanika TT Yu a latinského kořene 'andr -', což znamená 'samec', což naznačuje, že je extrahován ze samčí rostlinné tkáně.
Později vědci objevili existenci dvou optických izomerů tetrandrinu:D-Tetrandrina L-Tetrandrin. Molekulární struktury těchto dvou izomerů jsou stejné, ale jejich optické aktivity se liší. D-produkt má vlastnosti pro pravou-ruku, zatímco L-Tetrandrine má vlastnosti pro levou ruku-.
Aby bylo možné tyto dva izomery rozlišit, začala jim vědecká komunita předponu „D -“ nebo „L -“, aby označovala jejich vlastnosti optické rotace. Proto je to pravoruký tetrandrin, zatímco L-tetrandrin je levoruký-tetrandrin.
Účelem přidání předpony optické aktivity do pojmenování je přesně popsat strukturu a vlastnosti sloučenin a vyhnout se záměně. Tato metoda pojmenování je běžná v organické chemii a může pomoci vědcům a výzkumníkům přesně identifikovat a popsat různé sloučeniny.
Stručně řečeno, je to dextrální izomer tetrandrinu a historie jeho pojmenování pramení z počáteční separace a identifikace této sloučeniny. Rozlišením vlastností optické rotace může vědecká komunita přesněji popsat a studovat charakteristiky a farmakologické aktivity těchto dvou izomerů.
Jaké jsou vedlejší účinky této sloučeniny?
Gastrointestinální potíže:Tato sloučenina může způsobit zažívací příznaky, jako je nevolnost, zvracení a nepohodlí v horní části břicha. To může být způsobeno stimulačním účinkem léků na gastrointestinální sliznici.
Neurologické reakce:Někteří pacienti mohou po použití této sloučeniny pociťovat neurologické příznaky, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost. To může souviset s inhibičním účinkem léků na nervový systém.
Pigmentace obličeje:Dlouhodobé nebo nadměrné používání této sloučeniny může vést k pigmentaci obličeje, což ovlivňuje estetiku pokožky. To může souviset s dopadem léků na kůži při metabolismu a vylučování v těle.
Účinky na funkci jater a ledvin:Tato sloučenina musí být metabolizována a vylučována játry a ledvinami, takže může mít určité účinky na funkci jater a ledvin. Zvláště u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin je třeba věnovat zvýšenou pozornost jeho užívání.
Alergické reakce:Velmi malý počet pacientů může zaznamenat alergické reakce na tuto sloučeninu, které se projevují jako vyrážka, svědění, potíže s dýcháním a další příznaky. Jakmile se objeví alergická reakce, je třeba léčbu okamžitě přerušit a vyhledat lékařské ošetření.
Další potenciální nežádoucí účinky:Kromě běžných vedlejších účinků uvedených výše může tato sloučenina také způsobit další potenciální vedlejší účinky, jako je bušení srdce, tlak na hrudi a snížený krevní tlak. Tyto nežádoucí účinky mohou souviset s dopadem léků na kardiovaskulární systém.
D-Tetrandrin je bisbenzylisochinolinový alkaloid s různými farmakologickými aktivitami a potenciálními terapeutickými aplikacemi. Jeho blokování-kalciových kanálů, proti-zánětlivé, proti-rakovinné, anti{5}}fibrotické a neuroprotektivní účinky z něj činí slibného kandidáta pro léčbu různých onemocnění, včetně kardiovaskulárních onemocnění, zánětlivých a autoimunitních onemocnění, rakoviny, fibrotických poruch a neurologických poruch. Je však zapotřebí dalšího výzkumu, aby se vyhodnotila jeho účinnost a bezpečnost u lidí, a také aby se řešily problémy, jako je špatná biologická dostupnost, potenciální toxicita a lékové interakce. Vzhledem k tomu, že se výzkum D-tetrandrinu neustále vyvíjí, je pravděpodobné, že hlouběji porozumíme jeho mechanismům účinku a potenciálním aplikacím, čímž připravíme cestu pro vývoj nových terapeutických strategií.
Populární Tagy: d-tetrandrine cas 518-34-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej