18 - kyselina glycyrrhetinová CAS 471-53-4

18 - kyselina glycyrrhetinová, CAS 471 - 53-4, molekulární vzorec C30H46O4, bílý krystalický prášek, nerozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu, chloroformu, pyridinu a kyselině octové. Je to běžné jídlo pro lék i jídlo. Extrakt z lékořice se široce používá v bonbónech a konzervovaných potravinách jako přírodní sladidlo. Sladká chuť lékořice pochází z kyseliny glycyrrhizové a kyseliny glycyrrhetinové. První z nich je druh triterpenoidního saponinu, který představuje asi 4% ~ 5% suché hmotnosti glycyrrhizického kořene a jeho sladkost je 50krát sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová je tvořena hydrolýzou kyseliny glycyrrhizové k odstranění řetězce kyseliny cukru a jeho sladkost je 250krát sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová má cytotoxicitu. Dlouhodobá konzumace kyseliny glycyrrhizové (100 g/d) ve velkém množství může vést k těžké hypertenzi a srdeční hypertrofii. Klinické příznaky jsou retence iontů sodíku a vylučování iontů draselného. V závažných případech to může vést k extrémní slabosti a fibrilaci komory.

18 - Glycyrrhetinová kyselina, jako jádro aktivní složky v rostlinách rodu lékořice (jako je lehká ovocná lékořice a oteklá ovocná lékořice), má molekulární strukturu pentacyklických triterpenoidů typu oleananu, které mají jak aktivitu jako kortikosteroid, tak přirozenou sladkosti. Od svého oddělení a identifikace na počátku 20. století se jeho aplikace rozšířila z tradiční čínské medicíny na moderní medicínu, jídlo, kosmetiku a denní chemická pole a tvořila interdisciplinární aplikační systém.

Lékařská pole: průlom od základní léčby k přesné medicíně

 

1. Proti zánětlivá a imunitní regulace: multi - cílová inhibice zánětlivých kaskádových reakcí
Inhibicí syntézy a uvolňování zánětlivých mediátorů, jako je prostaglandin E2, histamin a serotonin, blokující NF {{1} κ B signalizační dráhu, kapilární propustnost je výrazně snížena. Klinické studie ukázaly, že jeho zánětlivá účinnost proti {-} je asi 1/10 hydrokortisonu, ale neexistuje žádné riziko inhibice hypofyzárního adrenálního systému. Například:
Chronická léčba zánětu: V modelu revmatoidní artritidy inhibice dráhy STAT3/HIF-1 snižuje infiltraci makrofágů a zmírňuje otoky kloubů.

 

Alergická onemocnění: U pacientů s atopickou dermatitidou může krém obsahující 2% extrakt z lékořice snížit skóre svědění o 47% a jeho mechanismus souvisí s downregulací imunitní odpovědi typu Th2.
Ochrana orgánů: V modelu ischemie/reperfúze jater může předběžné ošetření snížit míru apoptózy jater o 32% a infiltraci neutrofilů o 45%.

2. Antivirová a anti - nádor: Duální mechanismus blokuje progresi onemocnění
Antivirový účinek: Inhibicí syntézy proteinů virové obálky blokuje HIV viru hepatitidy, replikační cyklus viru chřipky. Například jeho hodnota EC50 pro HBV je 2,3 μm a jeho kombinace s lamivudinem může zvýšit antivirovou účinnost.

 

Protinádorový mechanismus:
Přímý účinek: Indukující apoptózu nádorových buněk (například mitochondriální dráhou zprostředkované ROS) a inhibici proliferace buněk rakoviny žaludku (IC 50=8.2 μm).

Nepřímé účinky: snižují expresi VEGF a inhibují angiogenezi nádoru; Zlepšit aktivitu NK buněk a zlepšit funkci imunitního dohledu.
Strukturální optimalizace: Deriváty s C - 11 Carbonyl Group redukovaná na hydroxylovou skupinu zachovává aktivitu proti nádoru a zároveň snižuje cytotoxicitu o 60%.

3. Intervence pro metabolická onemocnění: Od regulace glukózy v krvi po metabolismus lipidů
Léčba diabetu: Prostřednictvím aktivace dráhy AMPK může podporovat absorpci glukózy v kosterním svalu a snížit glukózu v krvi nalačno na hlavu potkanů ​​s diabetem o 28%, což je ekvivalentní glibenclamidu.

 

Nekonečné mastné onemocnění jater (NAFLD): inhibuje cestu STAT3/HIF-1 v makrofázích, snižuje ukládání lipidů v jaterních buňkách a zlepšuje rezistenci na inzulín.

Ateroskleróza: Snižte tvorbu pěnových buněk a riziko stability plaku inhibicí oxidace LDL.

4. Léčba zvláštních onemocnění: plnění klinických mezer
Alternativní terapie Addisonovy choroby: Jako náhrada za deoxycortikosteron udržuje rovnováhu elektrolytu, ale musí být kombinována s hydrokortisonem, aby se zabránilo krizi.
Cholestáza vyvolala onemocnění jater: upreguluje expresi FXR, podporuje vylučování kyselin žlučových kyselin a snižuje hladiny bilirubinu v séru o 35%.
Neuroprotekce: V modelech Parkinsonovy choroby inhibice neuronální apoptózy indukované MPTP zlepšuje motorickou dysfunkci.

Potravinářský průmysl: Inovativní použití přírodních funkčních ingrediencí

 

1.. Sladidla s vysokou účinností: Zdravá alternativa k sacharóze
18 - kyselina glycyrrhetinovámá sladkost 50krát vyšší než u sacharózy a její kalorická hodnota je pouze 1/10. V potravinách bez cukru může jeho kombinace s Erythritolem maskovat hořkost a zvýšit přijetí chuti. Například určitá značka nápojů bez cukru zvýšila vytrvalost sladkosti o 40% přidáním 0,02% kyseliny glycyrrhetinové.
2.. Funkční potravinářské přídatné látky: Vícerozměrné přínosy pro zdraví
Vylepšení antioxidantu: Přidání 0,1%kyseliny glycyrrhetinové do rostliny - může prodloužit životnost o 25%, přičemž rychlost vychytávání volných radikálů DPPH 89%.

 

Podpora zdraví střeva: Regulací střevní mikrobioty (jako je zvýšení hojnosti bifidobakterií), mohou být příznaky zácpy zlepšeny a klinické studie prokázaly 30% zvýšení frekvence střev.
Doplněk sportovní výživy: V kombinaci s aminokyselinami s rozvětveným řetězcem může po cvičení snížit hladinu zranění svalových zranění (CK) o 22% a urychlit zotavení.
3. konzervační látky: Nový přírodní antibakteriální roztok
Hodnoty MIC pro Staphylococcus aureus a Escherichia coli byly 12,5 μg/ml a 25 μg/ml. Při ochraně masa může jeho kompozitní povlak s chitosanem prodloužit období chlazení o 3 dny bez rizika zbytkových chemických konzervačních látek.

Kosmetické pole: měřítko pro aktivní složky ve vědecké péči o pleť

 

1. bělení a bodové zesvětlení: inhibice produkce melaninu s více cestou
Inhibice tyrosinázy: Hodnota IC50 derivát kyseliny kyseliny glycyrhetinové kyseliny kyseliny je 0,8 μm, což je 16krát vyšší než u arbutinu.
Blokáda transportu melaninu: Downregulace exprese proteinu Rab27A snižuje přenos melanosomů na keratinocyty.
Klinické ověření: Po 8 týdnech nepřetržitého používání podstaty obsahujícího 1,5% extrakt z lékořice se MASI skóre pacientů s chloasma snížilo o 39,2% a nedošlo k podráždění hydrochinonu.
2. proti zánětlivé opravě: Rekonstrukce bariéry a mikroekologická rovnováha
Akutní zánět: U erytému vyvolaného UV může 2% dipotasium glycyrrhizinát snížit teplotu pokožky o 1,8 stupně a snížit oblast zarudnutí a otoky o 52%.

 

Chronické poškození bariéry: Podporuje syntézu ceramidu, snižuje transkutánní ztrátu vody (TEWL) o 28%a zvyšuje rychlost opravy 2,3krát.
Mikrobiální regulace: inhibuje tvorbu biofilmu v propionibacterium acnes a snižuje riziko rezistence na léčivo v kombinaci s kyselinou salicylovou.

3. Proti stárnutí: Duální efekt synergie antioxidantů a regenerace kolagenu
Vychytávání volných radikálů: Hodnota ORAC chalcone A je 5200 μ mol te/g, což je 1,8krát vyšší než u vitamínu C.
Stimulace syntézy kolagenu: Aktivací TGF - /Smad cesta se úroveň exprese kolagenu typu I zvyšuje o 40%, což zlepšuje hloubku vrásek.
Zvýšená fotoprotekce: Opětovné použití s ​​opalovacím krémem může zvýšit hodnotu SPF o 15% a snížit poškození DNA vyvolané UVB.

Denní chemické výrobky: Funkční rozšíření přírodních složek

 

1. ústní péče: Duální ochrana antibakteriálních a anti - zánětlivých účinků
Kontrola dentálního plaku: Kyselina glycyrrhetinová má průměr inhibiční zóny 18 mm proti streptococcus mutans a v kombinaci s fluoridem sodným může snížit výskyt zubního kazu o 37%.
Zdraví gumy: Přidání 0,5% kyseliny glycyrrhetinové do zubní pasty může snížit index krvácení dásní o 41% a jeho mechanismus souvisí s inhibicí uvolňování IL-6.

2. Osobní čištění: Jemné odstranění skvrn a ochrana kůže
Šamponový vzorec: Regulací sekrece sebí hlavy hlavy je produkce oleje u mastných vlasů snížena o 31%a neexistuje žádný suchý a těsný pocit.

Aplikace sprchového gelu: V kombinaci s ovesným pektinem může snížit podráždění povrchově aktivních látek a zkrátit dobu trvání kožního erytému o 50%.

Kyselina glycyrhetinová, s její jedinečnou molekulární strukturou a multi - cílovým mechanismem účinku, se stal mostem spojujícím tradiční moudrost a moderní technologii. S pokrokem v technologii strukturální biologie a doručování se její hranice aplikací budou i nadále rozšiřovat a poskytují bezpečnější a efektivnější řešení pro lidské zdraví.

Metoda přípravy18 - kyselina glycyrrhetinová:

Vezměte 140 g kyseliny glycyrrhizové (obsah kyseliny glycyrrhizové je asi 25% HPLC), přidává 1120 ml 95% jedlého ethanolu, extrahujte při 40 stupních po dobu 3 hodin, filtrujte, aby se odstranila nerozpustná nečistota, destiluje filtrát, aby získalo více než 20%; Po rozdrcení suchého extraktu si vezměte 100 g, přidejte 300 ml 70% ledové kyseliny octové, přidejte 7 ml koncentrované kyseliny sírové, hydrolyzujte a acetylát pod normální tlak, zvýší teplotu na 98 ~ 103 stupňů a reagujte po dobu 2 hodin. Po dokončení hydrolýzy a acetylace se ochlaďte na teplotu místnosti, filtrujte separované pevné látky, omyjte filtrační koláč 250 ml 65% kyseliny octové a poté promyjte 200 ml ethanolu, konečně promytí 300 ml vody a suché za 100 stupňů, aby se získala 20,21g sudové acetyrrhetinové, 88,2%).

Take 20g of acetylglycyrrhetinic acid, add 300ml of water, add 5g of sodium hydroxide to adjust the pH to 13, reflux hydrolysis at atmospheric pressure for 4 hours, reduce to room temperature, acidize the pH to 5.2 with hydrochloric acid, filter, wash the filter cake with pure water, remove the inorganic salt, and dry at 100℃to obtain 17.8g of crude Kyselina glycyrhetinová, čistota 92,9% (HPLC) a poté rozpustí surovou kyselinu glycyrrhetinovou s 214 ml 95% ethanolu podle objemu procentní koncentrace, 25% (4,45 g) hmotnosti surové glycyrrhetinové kyseliny se přidává s aktivovaným uhlíkem pro refluxní uhlík. Po odbarvení refluxu se filtrát filtruje. Po obnovení ethanolu je pevná látka odloučena a 16,4 g kyseliny glycyrrhetinové se filtruje s čistotou 98,2% (metoda neutralizace). K dalšímu očištění použijte 95% ethanolu k rekrystalizaci třikrát k získání produktu kyseliny glycyrrhetinové s čistotou 98% (HPLC). Celkový vrchol nečistot není více než 2%a vrchol jediného nečistoty není více než 0,7%, což plně odpovídá evropskému standardu farmakopoeia.

1. Adrenokortikální hormon - jako efekt:
⑴ Mineralokortikoidní účinek:
U zdravých lidí a mnoha zvířat může kyselina glycyrrhetinová podporovat nárůst sodíku, retence vody a vylučování draslíku, což ukazuje deoxykortikosteron, jako je účinek. Pokud jsou pacienti s bilaterálními nadledvinami léčeni 40 mg hydrokortisonu intramuskulární pro udržovací terapii každý den, pokud bude 4G kyseliny glycyrhetinové injikováno subkutánně každý den, dojde k synergii a elektrolyt bude udržován v rovnováze. Pokud je však zastaven hydrokortison a je podána pouze kyselina glycyrrhetinová, ztratí se skladování sodíku a dojde k krizi Addisonu.
⑵ Glukokortikoidní účinek:
Chemická struktura18 - Glycyrrhetinová kyselinaje podobný jako u kortikosteroidů. Kyselina glycyrrhetinová může stále produkovat retenci sodíku, antidiuretiku a anti - zánětlivých účinků u zvířat s adrenokorticektomií a hypofyziomií. Účinek kyseliny 25 mg glycyrhetinové na vodu a retenci sodíku u potkanů ​​byl silnější než účinek 1 mg deoxycortikosteronu. Proto deoxycorticosteron - jako účinek kyseliny glycyrhetinové není produkován endogenním deoxykortikosteronem a aldosteronem, ale může to být přímý účinek. Někteří lidé také věří, že se jedná o nepřímý účinek, tj. Kyselina glycyrrhetinová inhibuje destrukci adrenokortikálních steroidů v těle, takže obsah kortikosteroidů v krvi se odpovídajícím způsobem zvyšuje a představuje zjevnější adrenokortikální hormony - jako účinek. Rovněž se uvádí, že kyselina glycyrrhetinová bude mít účinky pouze na ty s narušenou funkcí kůry nadledvinky a neúplným selháním.

2. Anti - zánětlivé a anti - imunitní účinky:
Kyselina glycyrrhetinová má zánětlivý účinek anti -- podobný účinku kortizonu nebo kortizonu. Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinky na bavlněnou kuličkovou granulom, formalin - vyvolaný otok nohou a podkožní granulomatózní zánět u potkanů ​​a jeho anti - zánětlivá účinnost je asi 1/10 z kortisonu nebo hydrokortisonu. Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinek na experimentální artritidu indukovanou karagenanem u potkanů ​​a má různé stupně inhibičního účinku na alergickou reakci vyvolanou koňským sérem nebo vaječným bílým u morčat. Jeho anti - zánětlivé a anti - alergické reakce mohou souviset s inhibicí kapilární propustnosti, anti - histaminu nebo redukcí citlivosti na stimulaci.
Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinky na různé akutní zánět. Jeho anti - zánětlivý účinek není závislý na hypofýze - adrenokortikálního systému, ale souvisí s inhibicí produkce PGE2 v zánětlivých tkáních, antagonismu zánětlivých mediátorů histamin, a antagonismu zánětlivého mediátoru, tvorba kyseliny, moci moci kyseliny, která je moci na tvorbě kyseliny. Malondialdehyd, degradační produkt PG endoperoxidu u zánětlivé nohy myší indukovaných proteinem, který může být antagonizován exogenní kyselinou arachidonovou. Kyselina glycyrrhetinová sodná může také zvýšit specifickou buněčnou imunitní funkci těleso . 18- kyseliny glycyrhetinové má imunomodulační účinek na akutní onemocnění séra u králíků. Padesát králíků bylo náhodně rozděleno do experimentální skupiny a kontrolní skupiny. Králičí model přechodného akutního sérového onemocnění byl vytvořen s bovinním sérovým proteinem (BSA) jako antigen. Kyselina glycyrrhetinová bude 18 - rozpuštěna v olivovém oleji (150 mg/ml). Zvířata v experimentální skupině vzala 18 - kyseliny glycyrhetinové 200 mg/kg, do zvířat byla intramuskulárně injikována. Kontrolní skupina byla intramuskulárně injikována olivovým olejem. Výsledky protilátky anti-BSA-1GG v séru zvířat v kontrolní skupině a experimentální skupina byla detekována 6. den po imunizaci BSA a dosáhla nejvyšší úrovně 12. dne. Experimentální skupina byla výrazně vyšší než kontrolní skupina. Specifický komplex BSA-ANTI-BSA v oběhu dvou skupin zvířat byl výrazně vyšší než před imunizací, ale mezi oběma skupinami nebyl statistický rozdíl. Hodnota komplementu v krvi experimentální skupiny byla významně vyšší než hodnota kontrolní skupiny . 18- kyseliny glycyrrhetinové nemá žádný účinek na tvorbu CIC.

3. účinek na trávicí systém:
Kyselina glycyrrhetinová může snížit bilirubin v krvi a zvýšit vylučování bilirubinu v moči u králíků a potkanů ​​ligací celkového žlučovodu, který je silnější než glukuronolakton nebo methionin. Má dobrý anti - vředový efekt na krysy pylorické ligace. Jeho index léčby je vysoký.

Populární Tagy: 18 - kyselina glycyrrhetinová CAS 471-53-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadně, na prodej