Artemisinin prášek CAS 63968-64-9

Bylo zjištěno, že dávka artemisininu a jeho derivátů může lépe inhibovat mitogen T lymfocytů a indukovat proliferaci lymfocytů sleziny u myší, aniž by způsobila cytotoxicitu. Toto zjištění má dobrou referenční hodnotu pro léčbu autoimunitních onemocnění zprostředkovaných T lymfocyty. Skleněný ocet Artemisia má účinek na posílení ne-specifické imunity a může zlepšit celkovou aktivitu komplementu myšího séra.

Dihydroartemisinin může přímo inhibovat proliferaci B lymfocytů, čímž snižuje sekreci autoprotilátek B lymfocyty, snižuje humorální imunitní odpověď, má určitý inhibiční účinek na humorální imunitu a snižuje tvorbu imunitních komplexů. Zmírňuje imunitně -zprostředkované poškození tkáně a poskytuje teoretický základ pro léčbu autoimunitních zánětlivých poruch.

Antifungální účinek artemisininu také způsobuje, že artemisinin vykazuje určitou antibakteriální aktivitu. Výzkum potvrdil, že reziduální prášek a vodní odvar artemisininu mají silné bakteriostatické účinky na bacily antraxu, Staphylococcus epidermidis, Catacoccus a Diphtheria Bacillus a také určité bakteriostatické účinky na bacil tuberkulózy, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus a dysenteroccus aureus.

Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus a bacil úplavice. Jeho bakteriostatický mechanismus je spojen s interferencí s bakteriální membránovou lipidovou homeostázou a blokováním drah energetického metabolismu, což se liší od konvenčních chinolonových antibiotik a nabízí potenciál pro vývoj nových anti-infekčních činidel proti multirezistentním kmenům-. Je zapotřebí dalšího zkoumání jeho farmakodynamických vlastností in vivo.

Malárie (běžně známá jako kyvadlová nachlazení) je infekční onemocnění přenášené vektory, které je způsobeno kousnutím parazitů malárie na lidském těle. Po více epizodách po dlouhou dobu může vést ke zvětšení jater a sleziny, doprovázené příznaky, jako je anémie. Malárii lze do určité míry léčit a nezastupitelnou roli hraje artemisinin. Peroxidová vazba ve struktuře artemisininu je oxidativní a je základní funkční skupinou pro antimalarickou léčbu.

Mechanismus účinku spočívá v tom, že artemisinin produkuje v těle volné radikály, které se vážou na proteiny parazita malárie a mění strukturu buněčné membrány parazita malárie. Po navázání na protein parazita malárie volné radikály způsobí, že dvouvrstvá membrána mitochondrií nabobtná a nakonec se oddělí, což vede k destrukci buněčné struktury a funkce parazitů malárie. Zároveň bude do určité míry ovlivněn i chromatin v jádře.

Na druhou stranu aminokyseliny jsou základními látkami, které tvoří bílkoviny, a po působení artemisininu. Absorpce isoleucinu parazity malárie je snížena, což vede k obstrukci syntézy proteinů u parazita. Artemisia annua nejen zabíjí patogenní prvoky, ale má také účinky proti schistosomiáze, infekci Toxoplasma, proti Pneumocystis carinii a proti kokcidióze. Klinické studie ukázaly, že artemisinin a jeho deriváty neměly zvlášť významné vedlejší účinky při léčbě malárie.

Zhoubné nádory jsou zabijákem lidského zdraví číslo jedna, a pokud se neléčí, mohou ohrozit bezpečnost života. Experimenty in vitro ukázaly, že artemisinin v určité dávce může vyvolat apoptózu mnoha rakovinných buněk, jako jsou buňky rakoviny jater, buňky rakoviny prsu, buňky rakoviny děložního čípku, a významně inhibovat růst rakovinných buněk. Výzkum zjistil, že artemisinin může regulovat expresi cyklinů v nádorových buňkách, zesílit působení CKI a vést k zastavení cyklu nádorových buněk.

Nebo může vést k apoptóze buněk, inhibovat angiogenezi nádorů atd., aby se zabránilo výskytu a rozvoji nádorů. Artemisinin se používá k léčbě leukémie působením na buněčnou membránu leukemických buněk, zvýšením permeability membrány, změnou osmotického tlaku a vyvoláním zvýšení koncentrace intracelulárních iontů vápníku. Tím se aktivuje calpain, což způsobí nabobtnání a prasknutí buněčné membrány, přičemž se zrychlí uvolňování apoptotických látek a zvýší se rychlost buněčné apoptózy.

Plicní arteriální hypertenze (PAH) je patologický a fyziologický stav charakterizovaný remodelací plicní tepny a zvýšeným tlakem v plicnici na určitou hranici, což může být komplikace nebo syndrom. Artemisinin se používá k léčbě plicní arteriální hypertenze: dilatací krevních cév snižuje plicní arteriální tlak u pacientů s PAH a zlepšuje symptomy. Zaiman a kol. zjistili, že artemisinin má proti-zánětlivé účinky.

Artemisinin a jeho jádrové látky mají inhibiční účinky na různé zánětlivé faktory a mohou také inhibovat produkci oxidu dusnatého mediátory zánětu; Artemisinin má imunomodulační účinky; Feng Yibai a kol. experimentálním výzkumem zjistili, že artemisinin může inhibovat proliferaci vaskulárních endoteliálních buněk a buněk vaskulárního hladkého svalstva, čímž hraje důležitou roli v léčbě PAH.

Artemisinin prášekmůže inhibovat aktivitu matrixových metaloproteináz, čímž potlačuje plicní vaskulární remodelaci; Artemisinin může inhibovat expresi cytokinů souvisejících s PAH, dále zesilovat svůj účinek proti vaskulární remodelaci, zmírňovat poruchy plicní mikrocirkulace a omezovat abnormální proliferaci buněk hladkého svalstva plicní tepny za patologických stavů.