Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů hyoscinového prášku cas 51-34-3 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním hyoscinovém prášku cas 51-34-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Hyoscinový prášek, organická sloučenina, je bílý kosočtverečný krystal, rozpustný ve vodě a alkoholu, mírně rozpustný v chloroformu a téměř nerozpustný v etheru. Na suchém vzduchu mírně zvětralé. Bez zápachu, hořký a štiplavý. Je to skopolamin, který se vyskytuje v Solanaceae. Chemikálie je vysoce toxická. Je to anisodaminový alkaloid, který působí jako antagonista muskarinových receptorů. Skopolamin uplatňuje svůj účinek tím, že působí jako kompetitivní antagonista na muskarinovém acetylcholinovém receptoru; Proto jsou klasifikovány jako anticholinergika a muskarinová léčiva. Jedná se o lidsky vyrobený anisodaminový alkaloid, který působí proti musk receptoru.
Skopolamin je alkaloidová sloučenina, která patří do kategorie alkaloidů. Je to bílý krystalický nebo krystalický prášek, bez zápachu, hořký a rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je voda, alkohol a chloroform. Je stabilní za vysokých teplot a silně kyselých podmínek, ale může se rozkládat v alkalickém prostředí. Molekulární vzorec je C17H21NO4, CAS C17H21NO4 a molekulová hmotnost je 303,35 g/mol. Je to chirální molekula s optickými izomery. Jeho hlavní izomery jsou D-skopolamin a L-skopolamin. Jejich optická rotace a směr rotace jsou různé. Jeho struktura obsahuje benzenový kruh, cyklohexenový kruh, oktadien a další skupiny. Je relativně stabilní za neutrálních a slabě kyselých podmínek, ale k rozkladu dochází za alkalických podmínek.
Proto je při přípravě, skladování a používání skopolaminu důležitá kontrola pH. Může dojít k řadě chemických reakcí, včetně esterifikace, hydrolýzy, oxidace a hydrogenace. Může reagovat s různými sloučeninami za vzniku různých derivátů. Má anticholinergní účinek a hraje farmakologickou roli kompetitivní vazbou na acetylcholinový receptor. Má také antihistaminikové, antiadrenalinové a anti dopaminové účinky.
|
Chemický vzorec |
C17H21NO4 |
|
Přesná hmotnost |
303 |
|
Molekulová hmotnost |
303 |
|
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
|
Elementární analýza |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
|
Bod varu |
460,3 ± 45,0 stupňů C (předpoklad) |
|
Hustota |
1,31 ± 0,1 g / cm3 (předpoklad) |
|
Podmínky skladování |
- 20 stupeň C |
|
Koeficient kyselosti ( pKa ) |
14,11 ± 0,10 (předpoklad) |
1. Struktura a chemické vlastnosti:
Skopolamin je alkaloid patřící k analogu alkaloidu atropinu se složitou kruhovou strukturou. Jeho chemický název je (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihydroxybenzen-1,3,5-triol.
Mezi strukturální vlastnosti skopolaminu patří:
-Benzenový kruh (jednoduchý aromatický kruh): kruhová struktura se šesti atomy uhlíku, ve které jsou substituovány dvě hydroxylové skupiny (OH). Tento kruh se nazývá cyklopentanový kruh.
-Dvě hydroxylové skupiny na benzenovém kruhu jsou umístěny v pozicích atomu uhlíku 1 a atomu uhlíku 3.
-Poloha substituce hydroxylu (OH): Skopolamin má také další hydroxyl na pozici atomu uhlíku 5.
2. Historie pojmenování:
Název Skopolamin je odvozen od latinského názvu Scopolia rostlin, který v sobě spojuje biologickou aktivitu. Scopolia je rostlinný rod příbuzný skopolaminu, který také obsahuje podobné alkaloidy. Spojením názvů těchto dvou rostlin je proto jmenovatel pojmenoval Skopolamin.
Existují různé metody syntézyHyoscinový prášek, mezi nimiž se nejčastěji používá k jeho syntéze za použití kyseliny skopolaminové jako výchozího materiálu. Konkrétní kroky jsou následující:
Reakce kyseliny skopolaminové s ethylenglykolem: Za prvé, reakce kyseliny skopolaminové s ethylenglykolem za alkalických podmínek vytváří acetyltropát. Tento krok se obvykle provádí v bezvodém ethanolu a vyžaduje přidání určitého množství alkálie jako katalyzátoru.
Okyselení esteru acetylskopolaminu: Ester acetylskopolaminu se rozpustí ve zředěné kyselině a zahřeje se na teplotu vhodnou pro okyselovací reakci. Tento krok má za cíl převést esterovou skupinu na funkční skupinu karboxylové kyseliny, čímž se vytvoří kyselina skopolaminová.
Esterifikace skopolaminové kyseliny: Reagujte skopolaminovou kyselinu s vhodnými alkoholy pro esterifikační reakci. V tomto kroku mohou být jako suroviny vybrány různé alkoholy, jako je methanol, isopropanol atd. Esterifikační reakce může být prováděna za kyselých podmínek a zahřívána, aby se zvýšila reakční rychlost.
Hydrolýza esteru: Rozpusťte syntetický skopolaminester v alkalickém stavu, aby se provedla reakce hydrolýzy esteru za vzniku skopolaminu. Tento krok se obvykle hydrolyzuje za použití alkalického roztoku a provádí se při vhodné teplotě.
Je třeba poznamenat, že výše uvedený způsob syntézy poskytuje pouze základní kroky syntézy a vynechává specifické reakční podmínky a experimentální detaily. Syntéza skopolaminu je komplexní proces, který zahrnuje četné chemické reakce a syntézu meziproduktů. Máte-li zájem ponořit se hlouběji do cesty syntézy skopolaminu, nahlédněte do příslušné vědecké literatury nebo se poraďte s profesionálním chemikem.
Syntetický skopolamin: extrahovaný z Flos Lonicerae. Anestetický přípravek yanjinhua tradiční čínské medicíny, odvozený od známého lékaře Huatuo An Boiling Powder z 2. století našeho letopočtu, jeho aktivní složkou je skopolamin. Perkoluje surový prášek Flos Chrysanthemi 50° ethanolem, dokud ve výluhu není téměř žádný alkaloid. Ethanol byl získán vakuovou destilací perkolačního roztoku a získaný extrakt byl extrahován kyselinou sírovou. Extrakt byl upraven na pH 9 – 10 uhličitanem sodným a extrahován chloroformem. Extrakt byl destilován, aby se získal chloroform, aby se získaly celkové alkaloidy, a poté separován. Sůl do produktu. Celkový výtěžek byl 0,15 %.
Skopolamin jako anticholinergní léčivo vykazuje širokou škálu účinků tím, že blokuje M-cholinergní receptory. Jeho použití zahrnuje spasmolýzu a úlevu od bolesti, inhibici sekrece žláz, centrální sedaci, proti kinetóze a léčbu speciálních onemocnění.
Kompetitivní antagonizací vazby acetylcholinu na M receptory je inhibována cholinergní neurotransmise, což má za následek následující fyziologické účinky:
Relaxace hladkého svalstva: Uvolňuje křeče viscerálních hladkých svalů, jako je gastrointestinální trakt, žlučový trakt a močovod, a zmírňuje koliku.
Inhibice sekrece žláz: snižuje sekreci exokrinních žláz, jako jsou slinné žlázy, potní žlázy a bronchiální žlázy, aby se zabránilo obstrukci sekrece.
Inhibice centrálního nervového systému: Prostřednictvím hematoencefalické{0} bariéry inhibuje kortikální aktivitu a má sedativní, hypnotické účinky a účinky proti závrati.
Cévní dilatace: zlepšuje mikrocirkulaci, zmírňuje kapilární spasmy a zvyšuje průtok krve mozkem.
Dilatační a akomodační obrna: Uvolnění zornicového svěrače, používá se k očnímu vyšetření a léčbě.
Scénáře klinických aplikací a konkrétní použití
1. Křečové a analgetické: Uvolňují křeče viscerálního hladkého svalstva
Gastrointestinální kolika:
Je to jeden z preferovaných léků pro gastrointestinální křečovou bolest způsobenou akutní gastroenteritidou, syndromem dráždivého tračníku, žaludečními vředy a dalšími stavy. Uvolněním hladkého svalstva trávicího traktu může rychle zmírnit příznaky bolesti břicha a průjmu a často se používá v kombinaci s antispasmodiky (jako je atropin) nebo analgetiky.
Kolika žlučového a močového systému:
U žlučových nebo ledvinových kolik způsobených žlučovými nebo ledvinovými kameny lze uvolnit hladké svaly žlučovodu nebo močovodu, aby se zmírnila bolest. Klinicky se často používá v kombinaci s antispasmodiky (jako je skopolamin) nebo analgetiky (jako je pethidin).
Pooperační střevní paralýza:
Po operaci břicha může podpořit obnovu střevní peristaltiky, zabránit střevní neprůchodnosti a zkrátit dobu hospitalizace.
2. Inhibice žlázové sekrece: předoperační podávání a léčba speciálních onemocnění
Podání před anestezií:
Snižuje sekreci dýchacího a trávicího traktu, zabraňuje sekreční obstrukci dýchacích cest a aspirační pneumonii, zvláště vhodný pro chirurgii v celkové anestezii. Často se používá v kombinaci s morfinem ke zvýšení účinnosti anestezie a snížení intraoperační reflexní bradykardie.
Silné noční pocení a slintání:
Nadměrné pocení a slinění způsobené Parkinsonovou chorobou, otravou léky nebo neurologickými poruchami mohou významně inhibovat sekreci žláz a zlepšit příznaky. U pacientů s benigní hyperplazií prostaty je však třeba dávat pozor na potíže s močením a používat opatrně.
Oční aplikace:
Skopolaminové oční kapky se používají k rozšíření zornic a k léčbě paralýzy ciliárních svalů, k asistenci při optometrii a léčbě iridocyklitidy. Jeho mydriatický účinek je slabší a trvá kratší dobu než atropin, ale může vyvolat záchvaty akutního glaukomu s uzavřeným úhlem. Je kontraindikován u pacientů s mělkou přední komorou.
3. Centrální sedace: pomoc při anestezii a léčba neurologických poruch
Pomoc při anestezii:
Skopolamin má vysokou rozpustnost v lipidech a může snadno proniknout hematoencefalickou bariérou{0}}, čímž má centrální inhibiční účinky, které se projevují jako sedativní a hypnotické účinky. Kombinované použití s morfinem může zvýšit anestetický účinek a snížit dávkování anestetik.
Kontrola třesu u Parkinsonovy choroby:
Má určitý zlepšující účinek na třes a svalovou rigiditu u pacientů s Parkinsonovou chorobou, ale může zhoršit kognitivní poruchy a měl by být použit po zvážení pro a proti.
Asistenční léčba psychiatrických symptomů:
U symptomů, jako je psychomotorické vzrušení, halucinace a sluchové halucinace u psychiatrických pacientů, může inhibovat kortikální aktivitu a pomáhat při sedativní léčbě.
4. Proti kinetóze: prevence a léčba kinetózy
Nevolnost z pohybu, mořská nemoc, nevolnost ze vzduchu:
Inhibicí dráždivosti vestibulárního nervu a centra zvracení lze zmírnit příznaky závratě, nevolnosti a zvracení. Forma transdermální náplasti může zachovat dlouhotrvající-ochranu a často se používá v kombinaci s antihistaminiky, jako je difenhydramin.
Těhotenské zvracení:
Skopolaminový film má určitý preventivní a terapeutický účinek na příznaky nevolnosti a zvracení v časném těhotenství, ale měl by být přísně používán podle doporučení lékaře, aby se zabránilo riziku malformace plodu způsobené nadměrným užíváním.
5. Léčba speciálních onemocnění: otravy organofosfáty a poruchy mikrocirkulace
Záchrana otravy organofosfáty:
Může antagonizovat akumulaci acetylcholinu způsobenou otravou organofosfátovými pesticidy a zmírnit muskarinové příznaky, jako je zúžení zornice, slinění a bronchospasmus. Často se používá v kombinaci s aktivátory acetylcholinesterázy (jako je chlorpromazin), dávkování by mělo být upraveno podle stupně toxicity.
Zlepšení mikrocirkulace:
Skopolamin může rozšířit mozkové cévy, zvýšit průtok krve mozkem a zlepšit příznaky závratí a bolestí hlavy způsobených nedostatečným prokrvením mozku. Ale je třeba dávat pozor na riziko nízkého krevního tlaku.
Populární Tagy: Hyoscine Powder CAS 51-34-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej