Skopolamin butylbromidje organická sloučenina s chemickým vzorcem C21H30BrNO4 a molekulovou hmotností 440,3804 g/mol. Sloučenina je bílý krystalický prášek, téměř nerozpustný ve vodě, může také tvořit odpovídající roztoky v některých organických rozpouštědlech a snadno rozpustný v ethanolu, chloroformu a benzenu. je iontová sloučenina, která má ve vodě jinou ionizační konstantu. Mezi nimi je ionizační konstanta skupiny N(CH3)3 na acetylcholinovém receptoru 9,4×10-5; a ionizační konstanta Br-iontu je 7,3×10-17. Patří do třídy antagonistů acetylcholinových receptorů a může uvolňovat hladké svalstvo a snižovat sekreci sekrece blokováním účinku M1-M5 acetylcholinových receptorů.

|
Chemický vzorec |
C21H30BrNO4 |
|
Přesná hmotnost |
439 |
|
Molekulová hmotnost |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 57,28; H, 6,87; Br, 18,14; N, 3,18; O, 14,53 |
|
|
|

Skopolamin butylbromid(běžně známý jako Buscopan) je lék široce používaný k léčbě gastrointestinálních příznaků a patří do třídy anticholinergních léků. Lék hlavně uvolňuje hladké svalstvo a snižuje sekreci sekrece blokováním účinku acetylcholinu, aby bylo dosaženo účelu léčby a zmírnění gastrointestinálních potíží. V současné době je široce používán v lékařské oblasti a jeho použití bude podrobně představeno níže.
Působí především na hladké svaly trávicího systému a může výrazně zmírnit příznaky, jako jsou bolesti břicha způsobené křečemi a kontrakcemi trávicího traktu. Proto se často používá k léčbě různých onemocnění souvisejících s gastrointestinálním traktem, jako jsou žaludeční křeče, gastrointestinální vředy, biliární askarióza (kousnutí hmyzem), kolitida, cholecystitida, střevní neprůchodnost atd.
1.1 Křeče žaludku:
Křeče žaludku jsou stavem bolesti a nepohodlí způsobeným abnormálními kontrakcemi gastrointestinálního traktu. Působí na uvolnění hladkého svalstva trávicího traktu, což může účinně ulevit od této bolesti a nepohodlí.
1.2 Gastrointestinální vřed:
Gastrointestinální vřed je poranění sliznice trávicího traktu, často způsobené nadbytkem žaludeční kyseliny. Může hrát roli při léčbě gastrointestinálních vředů snížením sekrece sekretů, aby se snížilo podráždění a symptomy gastrointestinálního traktu.
1.3 Biliární askarióza:
Biliární askarióza je onemocnění biliární obstrukce způsobené škrkavkami parazitujícími uvnitř žlučovodu. Zmírňuje příznaky tím, že uvolňuje/snižuje hladké svaly v játrech, slinivce břišní, dvanáctníku a žlučníku.
1.4 kolitida:
Kolitida je zánět stěny tlustého střeva, jehož hlavními příznaky jsou bolesti břicha a průjem. zmírňuje tyto příznaky snížením kontrakce a křeče střev.
1.5 Cholecystitida:
Cholecystitida je zánět žlučníku, jehož hlavními příznaky jsou bolesti v horní části břicha a horečka. Snižuje tyto příznaky uvolněním hladkého svalstva žlučníku a snížením sekrece.
1.6 Střevní obstrukce:
Střevní obstrukce je příznak způsobený zablokováním trávicího traktu. Mezi příznaky patří bolest břicha, zvracení a zácpa. Může zmírnit tyto příznaky uvolněním hladkého svalstva trávicího traktu.
2. Uvolněte hladké svalstvo dělohy:
Kromě toho, že se používá k léčbě gastrointestinálních- onemocnění souvisejících s gastrointestinálním traktem, může být také použit jako pre-lék pro gynekologické operace k uvolnění hladkého svalstva dělohy. Dokáže rychle snížit napětí a tlak dělohy, díky čemuž je operace hladší a bezpečnější.
3. Neuronální ochranný účinek:
Kromě výše uvedených léčebných účinků má určité uplatnění i v oblasti neurologie. Studie ukázaly, že lék může chránit neurony regulací permeability neuronových membrán a sodíkového proudu a dalších mechanismů a zmírňovat příznaky způsobené nemocemi a poraněními nervového systému a svalového systému.

4. Uvolněte hladké svalstvo dýchacích cest:
Uvolněním hladkého svalstva dýchacích cest může také do určité míry zmírnit příznaky způsobené respiračními onemocněními, jako je astma a bronchitida. Mechanismus účinku léku je stále předmětem dalšího výzkumu a zkoumání.
5. Inhibujte sekreci slin:
Inhibuje také produkci slin v ústech a hrtanu, čímž napomáhá při některých chirurgických a terapeutických zákrocích. Kromě toho může zmírnit nepříjemné příznaky, jako je sucho v ústech způsobené sliněním.
Závěrem lze říci, že se stal jedním z důležitých léků v lékařském průmyslu a byl široce používán v mnoha oblastech, jako je gastrointestinální trakt, gynekologie, neurologie a dýchací systém. I když má lék během léčebného procesu některá potenciální rizika a symptomy diskomfortu, jeho terapeutický účinek je nepochybně velmi důležitý a nezbytný při správném užívání a monitorování.

Skopolamin butylbromid(běžně známý jako Buscopan) je lék široce používaný k léčbě gastrointestinálních příznaků a jeho chemická struktura je podobná Scopolamin hydrobromidu. Pro výrobce, jako je Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., může nalezení účinné a proveditelné metody syntézy nejen výrazně snížit výrobní náklady, ale také zajistit kvalitu a výstup produktu.
Tradiční metody chemické syntézy:
1. syntetická cesta jedna:
Syntetická cesta pochází z výzkumné zprávy („Syntéza derivátů buscopanu“), hlavní kroky jsou následující:
Krok 1: Reakce 2-bromisopropylacetofenonu s N-methyl-2-pyridinkarboxamidem:
Smíchejte 2-bromisopropylacetofenon s N-methyl-2-pyridinkarboxamidem a reagujte při 85 stupních po dobu několika hodin v přítomnosti chloridu česného, aby se získal produkt.
Krok 2: Reakce 2-bromisopropyl-N-methyl-2-pyridinkarboxamidu s propylenoxidem:
Výše uvedený produkt se smíchá s propylenoxidem a míchá se při teplotě místnosti v přítomnosti hydroxidu sodného po dobu několika hodin, aby se získal produkt.
Výhodou této syntetické cesty je, že reakční podmínky jsou mírné a není potřeba používat příliš mnoho toxických a škodlivých rozpouštědel a činidel. Separační a purifikační kroky této metody jsou však poměrně těžkopádné a výtěžek není ideální.
2. Syntetická cesta dvě:
Syntetická cesta je odvozena z patentového dokumentu (US Patent 4418109 A) a hlavní kroky jsou následující:
Krok 1: Reakce kyseliny cis-4-hydroxy-3-methoxyfenyloctové s 2,3-dibrompropionylbromidem:
Kyselina cis-4-hydroxy-3-methoxyfenyloctová se smíchala s 2,3-dibrompropionylbromidem a nechala reagovat několik hodin při teplotě místnosti v přítomnosti ethanolu za vzniku 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenyloctové kyseliny)-2,3-dibrompropylesteru.
Krok 2: Rekrystalizace 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenyloctové kyseliny)-2,3-dibrompropylesteru:
Výše uvedený produkt byl rekrystalizován, čímž byl získán produkt s vyšší čistotou.
Krok 3: Reakce 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenyloctové kyseliny) propionamidinu s kyselinou metabromovou:
Smíchejte 2-(4-hydroxy-3-methoxyfenyloctovou kyselinu) propionamidin s metabromidem a reagujte několik hodin při teplotě místnosti v přítomnosti ethanolu, aby se získal produkt.
Výhodou této syntetické cesty je, že separační a purifikační kroky jsou optimalizovány, produkt má vysokou čistotu a výtěžek je relativně ideální. Reakční podmínky jsou však poměrně tvrdé a vyžadují určitý chemický laboratorní základ.
Bod tání 142-1440c, Specifická rotace D20 - 20.8 stupeň (C=3 ve vodě), Skladovací podmínky 2-8 stupňů C, Rozpustnost H2O: 50 mg / ml, Morfologický prášek, Barva bílá, Optická aktivita[ ] 25/D 20,8 stupně, c=3 v H2O, Premonstrativní popis, H2O(lit. P301 + p312 + p330, značka nebezpečného zboží xn, kód kategorie nebezpečnosti 22, WGK Německo 3, č. RTECS ym350000, toxicita LD50 u myší (mg / kg): 15,6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 ústně (Stockhaus, Wick)

Skopolamin butylbromidje komplexní organická sloučenina s molekulovým vzorcem C21H30BrNO4. Patří do dimethyloxymuskarinové třídy léků, podobně jako atropin, ale ve srovnání s atropinem jeho bromidový ion nahrazuje hydroxylovou skupinu.
Molekulární struktura peoduktu obsahuje strukturu monoesteru karboxylové kyseliny (COOCH2CH2CH2CH3) a benzyloxykarbonylovou strukturu (C6H5CH2OCO) obsahující atom bromu. Mezi nimi jsou benzylová skupina a methylová skupina spojeny na karbonylu za vzniku šesti-členného kruhu a šesti-členný kruh je spojen s dalším pěti-členným kruhem. Na pěti-členném kruhu je maleylová skupina se třemi atomy vodíku, jednou aminoskupinou a jedním atomem kyslíku. V iminové struktuře jsou atomy ve čtyřech různých polohách pěti{14}}členného kruhu spojeny s různými skupinami, jak je znázorněno na obrázku:
|
|
|
Tato molekulární struktura umožňuje produktu mít anticholinergní účinek podobný účinku atropinu a zároveň substituce atomů bromu snižuje centrální účinky atropinových léčiv. Struktura pěti-členné prstencové části mu navíc dodává jistou stabilitu.
Jedná se o anticholinergní léčivo a jeho účinek spočívá především v oslabení účinku acetylcholinu kompetitivním antagonizací účinku acetylcholinu na receptory M1-M5. V gastrointestinálním traktu dokáže uvolnit hladké svalstvo, snížit sekreci vody a má terapeutické účinky na zažívací potíže, břišní potíže a další onemocnění. V motorickém systému může uvolnit svalové křeče a má určitý účinek na zmírnění onemocnění motorického systému, jako je spastická torticollis. Kromě toho v dýchacím systému může být také použit jako bronchodilatátor.
Po perorálním podání nebo injekci se může dostat do těla střevním traktem a hematoencefalickou bariérou. V gastrointestinálním traktu se vstřebává poměrně rychle, maximální hladiny v krvi dosahuje přibližně za 1-2 hodiny a maximální hladiny v krvi dosahuje za 0,5–1 hodinu po injekci. Orálně je metabolizován hlavně v játrech, kde je acylován nebo hydroxylován za vzniku odpovídajících metabolitů, které jsou pak vylučovány z těla ledvinami nebo žlučí. Injekce produktu se snadněji metabolizuje a vylučuje ledvinami. Obecně je metabolismus a vylučování produktu v těle poměrně rychlé a jeho poločas je mezi 2-4 hodinami.
v souhrnuSkopolamin butylbromidje organická sloučenina se složitou strukturou a silnou biologickou aktivitou, která má různé anticholinergní účinky. Jeho molekulární struktura obsahuje benzyloxykarbonylovou strukturu a strukturu monoesteru karboxylové kyseliny, což je důležitým základem pro jeho anticholinergní farmakologické vlastnosti. Z hlediska farmakokinetiky má dobrou biologickou dostupnost a metabolické účinky a je široce používán v klinické praxi.
Často kladené otázky
K čemu se skopolamin-butylbromid používá?
+
-
Použití. Používá se skopolamin (také známý jako hyoscin).k léčbě křečí (křečí) žaludku, střev, ledvin a močového měchýře. Pomáhá zmírnit nepohodlí způsobené stavy, jako je syndrom dráždivého tračníku, žlučové kameny, ledvinové kameny a hyperaktivní/spastický močový měchýř.
Jsou Buscopan a skopolamin totéž?
+
-
Hyoscin butylbromid (skopolamin butylbromid) [Buscopan/Buscapina] je antispasmodikumindikován k léčbě bolesti břicha spojené s křečemi vyvolanými gastrointestinálními (GI) křečemi.
Jaká byla sedace za šera při porodu?
+
-
„Anestezie za šera“ nebo „spánek za šera“ byla kombinací léků morfinu a skopolaminu z počátku 20.-století, která navodila amnézii a zmírnila bolest během porodu, ale její používání bylo kvůli značným rizikům ukončeno. Nebezpečí zahrnovalo prodloužený porod, zvýšenou potřebu kleští a rizika pro kojence, což vedlo k jeho nahrazení bezpečnějšími metodami. Dnes moderní „sedace za šera“ označuje IV sedaci pro různé procedury, nikoli porod, kde jsou pacientky sedovány, ale mohou být stále vzrušené, se zaměřením na sledování bezpečnosti.
Je skopolamin bezpečný pro kojení?
+
-
Skopolamin se vylučuje do mateřského mléka a při kojení se doporučuje opatrnost, zvláště při dlouhodobém{0} používání (jako jsou náplasti), protože může snížit produkci mléka nebo způsobit ospalost, špatné krmení a vývojové problémy u kojenců, i když jednotlivé dávky jsou méně znepokojivé. Nejlepší je poradit se s lékařem, aby zvážil přínosy oproti rizikům a sledoval, zda dítě nespavost nebo slabé přibírání na váze.
Populární Tagy: skopolamin butylbromid cas 149-64-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej






