Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů 5-fluorouracilu api cas 51-21-8 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním 5-fluorouracilu api cas 51-21-8 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
5-Fluoruracil API, molekulový vzorec C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, molekulová hmotnost 128,06. Je to bílý až téměř bílý krystalický nebo krystalický prášek, který hraje důležitou roli ve farmaceutické chemii a klinické léčbě. Má poměrně dobrou rozpustnost ve vodě. Konkrétně při teplotě 20 °C je jeho rozpustnost ve vodě přibližně 12,2 g/l. To znamená, že za vhodných podmínek může tvořit s vodou homogenní a stabilní roztok. Kromě toho je také rozpustný ve zředěné kyselině chlorovodíkové a roztocích hydroxidu sodného, což mu dává určitý stupeň flexibility v lékových formulacích a klinických aplikacích. Ve srovnání s vodou a některými dalšími rozpouštědly je jeho rozpustnost v ethanolu špatná. Při teplotě 20 °C je jeho rozpustnost v ethanolu pouze 2,9 g/l. Kromě toho je téměř nerozpustný v organických rozpouštědlech, jako je chloroform a ether. Tyto rozdíly v rozpustnosti poskytují důležitou referenci pro návrh a výběr lékových formulací. Jeho struktura obsahuje pyrimidinový kruh substituovaný atomem fluoru, který je základem jeho biologické aktivity a farmakologických účinků. Inhibicí thymidylátsyntázy a spotřebou intracelulárního dTTP ovlivňuje syntézu pyrimidinu a stává se účinným proti-nádorovým činidlem.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C4H3FN2O2 |
|
Přesná hmotnost |
130 |
|
Molekulová hmotnost |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Elementární analýza |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Na základě výše uvedených farmakologických účinků5-Fluoruracil APImá širokou škálu klinických aplikací, používá se hlavně pro léčbu různých solidních nádorů, včetně:
1. Nádory trávicího traktu:
5-fluorouracil je jedním z důležitých léků pro léčbu nádorů trávicího traktu, má dobré léčebné účinky na rakovinu žaludku, kolorektální karcinom, rakovinu jater, rakovinu slinivky břišní, rakovinu jícnu atd. Ke zlepšení účinnosti léčby může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými chemoterapeutiky.
2. Rakovina prsu:
Karcinom prsu je jedním z nejčastějších zhoubných nádorů u žen a 5-fluorouracil je také důležitý v léčbě rakoviny prsu. Může být použit v kombinaci s jinými chemoterapeutickými léky, jako je paclitaxel a docetaxel, k vytvoření účinného chemoterapeutického režimu.
3. Rakovina vaječníků:
Rakovina vaječníků je jedním z běžných maligních nádorů v ženském reprodukčním systému a 5-fluorouracil má také určité aplikace při léčbě rakoviny vaječníků. Může dosáhnout terapeutických cílů inhibicí proliferace a růstu rakovinných buněk.
4. Rakovina plic:
Rakovina plic je celosvětově jedním z nejčastějších zhoubných nádorů a 5-fluorouracil má také určitou aplikační hodnotu v léčbě rakoviny plic. Ke zlepšení účinnosti léčby může být použit v kombinaci s jinými chemoterapeutickými léky, jako je cisplatina a vinkristin.
5. Nádory hlavy a krku:
Mezi nádory hlavy a krku patří karcinom nosohltanu, karcinom hrtanu, rakovina ústní dutiny atd. . 5-fluorouracil se také široce používá při léčbě těchto nádorů. Může být použit v kombinaci s jinými chemoterapeutickými léky nebo radioterapií ke zlepšení účinnosti léčby a přežití pacientů.
6. Rakovina kůže:
Rakovina kůže patří mezi běžné zhoubné nádory a 5-fluorouracil se používá i při léčbě rakoviny kůže. Může dosáhnout terapeutických cílů inhibicí proliferace a růstu rakovinných buněk.
5-Fluoruracil (5-FU), jako klasické antimetabolické léčivo, vykazuje jedinečné výhody při léčbě kožních onemocnění inhibicí syntázy thymidinnukleotidu a blokováním syntézy DNA. Jeho mechanismus účinku necílí pouze na nádorové buňky, ale také dosahuje antivirových účinků zásahem do metabolismu virových nukleových kyselin. Jeho klinické aplikace pokrývají tři hlavní typy onemocnění: infekční, proliferativní a prekancerózní léze.
1. Precizní léčba virových kožních onemocnění
Ploché bradavice a běžné bradavice: benigní epidermální hyperplazie způsobená virem HPV, 5-FU podporuje apoptózu buněk bradavic inhibicí replikace virové DNA. Klinické studie ukázaly, že 5% mast aplikovaná lokálně dvakrát denně může dosáhnout 75% míry odstranění bradavic po 4 týdnech. Je zvláště vhodný pro exponovaná místa, jako je obličej a ruce, aby se zabránilo jizvám, které mohou být způsobeny fyzikální terapií.
Genitální bradavice: Jako sexuálně přenosné onemocnění 5-FU interferuje se syntézou virové RNA a blokuje angiogenezi bradavic. Kombinovaná léčba imichimodem může snížit míru recidivy ze 40 % na 15 %, zvláště vhodná pro slizniční oblasti, jako je konečník a genitálie.
3. Zlepšení efektu keratinizovaných kožních onemocnění
Folikulární keratóza: Dědičná porucha keratinizace, 5-FU snižuje tvorbu folikulárních rohových zátek regulací diferenciace keratinocytů. Kombinovaná léčba mastí s močovinou může snížit drsnost pokožky o 60 % a zmírnit příznaky svědění o 70 %.
Palmoplantární keratóza:5-Fluoruracil APImůže snížit tloušťku kůže o 40 % a skóre bolesti o 50 % inhibicí ztluštění stratum corneum a jeho kombinací s mastí s kyselinou salicylovou.
2. Cílená intervence u kožních nádorů Solární keratóza: prekancerózní léze způsobená dlouhodobým-vystavením ultrafialovému záření. 5-FU indukuje apoptózu nádorových buněk a snižuje riziko transformace spinocelulárního karcinomu. 5% mast jednou denně po dobu 4 po sobě jdoucích týdnů, s mírou vymizení lézí 52 %, výrazně lepší než kryoterapie
Bowenova choroba: In situ spinocelulární karcinom, 5-FU inhibuje proliferaci nádorových buněk a v kombinaci s fotodynamickou terapií může zvýšit míru kompletní remise na 90 %. U pacientů, kteří nejsou vhodní k operaci, léčba monoterapií 5-FU po dobu 12 týdnů vede k 5leté míře přežití 95 %.
Bazaliom a spinocelulární karcinom: 5-FU snižuje velikost lézí inhibicí nádorové angiogeneze. U povrchových nádorů o průměru menším než 2 cm může 5% mast dvakrát denně po dobu 6 po sobě jdoucích týdnů dosáhnout 85% vyléčení, zejména u starších pacientů nebo u pacientů s chirurgickými kontraindikacemi.
4. Symptomatická léčba bílých lézí na zevním genitálu
Pacienti s vulvální lichen sclerosus byli léčeni 5% 5-FU mastí jednou denně po dobu 8 po sobě jdoucích týdnů. Skóre svědění se snížilo ze 7,2 na 2,1 a míra obnovení elasticity kůže dosáhla 65 %. Je však třeba věnovat pozornost potenciálnímu lokálnímu podráždění způsobenému dlouhodobým užíváním a pro snížení nežádoucích účinků se doporučuje kombinovat glukokortikoidy.
Využití 5-FU v oftalmologii vychází z jeho antimetabolických vlastností, které inhibují proliferaci fibroblastů a syntézu kolagenu, což z něj činí důležité adjuvantní léčivo pro onemocnění očního povrchu a chirurgii glaukomu.
1. Prevence jizev ve filtrační chirurgii glaukomu
Zastrašení filtrační bubliny po operaci je hlavním důvodem chirurgického selhání u pacientů s refrakterním glaukomem. 5-FU byla injikována subkonjunktiválně (5 mg/0,1 ml), aby se inhibovala migrace fibroblastů a zvýšila se rychlost udržení filtrační bubliny ze 40 % na 75 %. Specifický plán je jedenkrát denně v prvním týdnu po operaci a jedenkrát obden ve druhém týdnu, přičemž celková dávka nepřesáhne 50 mg. Studie ukázaly, že kombinace mitomycinu C (MMC) může dále snížit riziko zjizvení, ale je třeba dbát opatrnosti proti poškození epitelu rohovky (výskyt 15 %).
2. Intervenční terapie oční fibrózy
Pterygium: 5-FU může snížit míru recidivy z 30 % na 10 % inhibicí angiogeneze a proliferace fibroblastů v kombinaci s autologní transplantací rohovkových limbálních kmenových buněk. Předoperační lokální aplikace 5% 5-FU oční masti, 3x denně po dobu 1 týdne, může snížit objem pterygia o 30%.
Jizva rohovky: U pacientů se zákalem rohovky po traumatu nebo infekci může kombinace očních kapek 5-FU a sodné soli heparinu zvýšit míru obnovy průhlednosti rohovky o 40 %, ale k zamezení sekundárního glaukomu je nutné přísné sledování nitroočního tlaku.
3. Adjuvantní léčba nitroočních nádorů
V režimu chemoterapie u pacientů s retinoblastomem5-Fluoruracil APIse vstřikuje do sklivcové dutiny (25 μg/0,1 ml) v kombinaci s karboplatinou a vinkristinem, což může snížit objem nádoru o 50 % a zvýšit míru ochrany oka na 80 %. Je však třeba dbát opatrnosti proti retinální toxicitě a doporučuje se aplikovat injekci jednou za 4 týdny v celkové dávce nepřesahující 100 μg.
4. Kontrola pooperačního zánětu
Po fakoemulzifikaci šedého zákalu může kombinace 5-FU a dexamethasonových očních kapek snížit skóre blikání přední komory z 3+ na 1+ a zkrátit dobu vymizení zánětu o 3 dny. Specifické použití je 4x denně po operaci po dobu 2 po sobě jdoucích týdnů.
Aplikace RT-PCR při léčbě infekčních nemocí: pokrytí celého řetězce od diagnózy po monitorování účinnosti
Reverzní transkripční polymerázová řetězová reakce (RT{0}}PCR) se stala základní technologií pro včasnou diagnostiku, monitorování účinnosti a epidemiologické vyšetřování infekčních onemocnění pomocí detekce RNA patogenu a hraje nezastupitelnou roli v epidemii COVID-19.
1. Včasná a přesná diagnostika infekčních onemocnění
Virová hepatitida: Kvantitativní detekce HBV DNA (citlivost 20 IU/ml) může odlišit přenašeče od aktivních infekcí a vést antivirovou léčbu. Detekce HCV RNA (citlivost 15IU/ml) může diagnostikovat akutní infekci a vyhnout se chybné diagnóze jako autoimunitní hepatitida.
Respirační infekční onemocnění: RT-PCR detekce viru chřipky a SARS-CoV-2 může být diagnostikována do 24 hodin po objevení se symptomů, s citlivostí 98 % a specificitou 99 %. Výzkumy ukazují, že když je hodnota CT výtěrů z nosohltanu pacientů s COVID-19 nižší než 30, infekčnost je nejsilnější a je třeba je okamžitě izolovat.
Pohlavně přenosné nemoci: Testování HIV RNA (citlivost 20 kopií/ml) lze detekovat 10 dní po infekci, o 2 týdny dříve než testování na protilátky. Testování typu HPV může identifikovat vysoce-rizikové (16/18) infekce a nasměrovat indikace pro operaci konizace děložního čípku.
2. Monitorování účinnosti a hodnocení lékové rezistence
Antivirová terapie: Pokud se virová nálož HIV pacientů sníží o méně než 1 log10 kopií/ml ve čtvrtém týdnu léčby, naznačuje to možnost lékové rezistence a vyžaduje úpravu léčebného plánu. Pacienti s HBV, u kterých se po 12 týdnech léčby nezměnila negativita na HBV DNA, potřebují přidat nebo přejít na silná antivirotika.
Antibiotická léčba: Testování RNA Mycobacterium tuberculosis dokáže rozlišit živé a mrtvé bakterie. Pokud je test pozitivní i po 2 měsících léčby, měla by být léčba prodloužena na 9 měsíců.
3. Epidemiologické šetření a epidemiologická kontrola
Sledovatelnost seskupené epidemické situace: v epidemické situaci COVID-19 lze přenosový řetězec identifikovat porovnáním homologie virových sekvencí mezi případy. Při propuknutí v restauraci dosáhla podobnost sekvencí viru mezi pacienty 99,8 %, což potvrzuje přenos aerosolu.
Screening asymptomatických nosičů: RT-PCR dokáže detekovat asymptomatické nosiče s hodnotami CT vyššími než 35, což představuje 30 % všech pozitivních případů, a k zablokování přenosu je nutná povinná izolace.
4. Rychlá reakce na nově se objevující infekční onemocnění
Ohnisko opičích neštovic: Při celosvětové epidemii opičích neštovic v roce 2022 může RT-PCR testování potvrdit diagnózu do 48 hodin po objevení se vyrážky, tedy o 7 dní dříve než tradiční kultivační metody.
Identifikace neznámých patogenů: Nový virus lze identifikovat do 72 hodin pomocí kombinace sekvenování metagenomu (mNGS) a RT-PCR. Například při neznámé epidemii pneumonie ve Wu-chanu v roce 2019 lze COVID-19 identifikovat za pouhých 5 dní.
5-Fluoruracil APIje důležitý protinádorový lék a jeho metoda syntézy je založena především na substitučních a cyklizačních reakcích v organické chemii. Níže bude podrobně představen typický způsob syntézy.
Kroky syntézy
Za prvé je nutné připravit potřebné suroviny a činidla pro syntézu, včetně uracilu, ethylfluoracetátu, methoxidu sodného, methanolu, ethylformiátu atd. Čistota těchto surovin a činidel má významný vliv na kvalitu a výtěžnost syntetizovaných produktů.
Rozpusťte uracil a methoxid sodný v methanolu za vzniku sodné soli methoxidu uracilu. Tento krok je třeba provést pod ochranou dusíku, aby se zabránilo rušení kyslíkem a vlhkostí. Poté se přidá ethylfluoracetát pro alkalicky katalyzovanou substituční reakci. Při této reakci atom fluoru ethylfluoracetátu nahradí atom vodíku v uracilu, čímž vznikne sodná sůl methanolu 5-fluor-4-hydroxyuracilu.
C4H4N2O2+CH3NaO → sodná sůl methanolu uracil
Sodná sůl uracil methanolu + C4H7FO2 → sodná sůl methanolu 5-fluor-4-hydroxyuracilu
Dále pokračujte v kondenzační reakci. Methanolová sodná sůl 5-fluor-4-hydroxyuracilu získaná v předchozím kroku se kondenzuje s ethylformiátem za vhodné teploty a podmínek katalyzátoru za vzniku 5-fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridinu. Tento krok je také třeba provádět pod ochranou dusíku a reakční teplota a doba musí být přísně kontrolovány.
5-Fluor-4-hydroxyuracil sodná sůl methanolu + C3H6O2 → 5-Fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridin
Poté se provede cyklizační reakce. Cyklizace 5-fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridinu za kyselých podmínek za vzniku 5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-onu. V tomto kroku je nutné zvolit vhodné kyselé katalyzátory a reakční podmínky pro zajištění hladkého průběhu cyklizační reakce.
5-Fluor-4-hydroxy-2-methoxyuridin → 5-Fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on
Nakonec se provede hydrolytická reakce. Hydrolýzou 5-fluor-4-hydroxypyrimidin-2-onu za alkalických podmínek se získá konečný produkt 5-fluoruracil. V tomto kroku je nutné zvolit vhodné alkalické katalyzátory a reakční podmínky, aby se zajistil úplný průběh hydrolytické reakce.
5-Fluor-4-hydroxypyrimidin-2-on+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluoruracil APIse obvykle podává nitrožilní infuzí a kontinuální nitrožilní infuze je účinnější. Vzhledem k určitým vedlejším účinkům a toxicitě je však nutné při užívání přísně dodržovat lékařská doporučení a věnovat pozornost následujícím bodům:
1. Gastrointestinální reakce:
5-fluorouracil může způsobit gastrointestinální reakce, jako je ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, stomatitida, gastritida, bolest břicha a průjem. V těžkých případech se může objevit krvavý průjem nebo krvavá stolice a léčba by měla být okamžitě ukončena a měla by být zahájena symptomatická léčba.
2. Útlum kostní dřeně:
5-fluorouracil může způsobit leukopenii a trombocytopenii a v těžkých případech může dojít k anémii a poklesu počtu celých krvinek. Proto je během užívání nutné pravidelné sledování krevní rutiny.
3. Reakce v místě vpichu:
V místě vpichu může dojít k podráždění, jako je flebitida, kožní erytém, edém a ulcerace. V tomto okamžiku by mělo být místo vpichu okamžitě ošetřeno a nahrazeno.
4. Další vedlejší účinky:
Dlouhodobé užívání 5-fluorouracilu může také způsobit nežádoucí účinky, jako je vypadávání vlasů, pigmentace kůže nebo nehtů. Kromě toho se u malého počtu pacientů mohou objevit neurologické příznaky, jako je cerebelární degenerace a ataxie.
Populární Tagy: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej