Reboxetin mesylát CAS 98769-84-7

Reboxetin mesylátje selektivní a silný inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu. Chemický název je (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyfenoxy)fenylmethyl]morfolin methansulfonát, vykazuje antidepresivní účinky inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu na presynaptické membráně neuronů a zvýšením koncentrace norepinefrinu v synaptických mezerách.

Primárně se používá k léčbě deprese u dospělých, včetně velké deprese, deprese refrakterní na fluoxetin a atypické deprese. Jeho klinická aplikace naznačuje, že přechod na něj může být účinný u pacientů s depresí, jejichž fluoxetin je v adekvátních dávkách neúčinný. Zvyšuje také energii NE k potlačení chuti k jídlu a léčbě hyperfagie, zvyšuje vzrušení k léčbě hypersomnie a malátnosti a má výrazné zlepšení při úzkostné depresi.

Primárně je metabolizován izoenzymy CYP3A4, a proto může interagovat s léky, které snižují aktivitu CYP3A4 (např. antimykotika ketokonazol a flukonazol), což může potenciálně zvýšit jejich krevní hladiny. Kromě toho má synergické účinky s některými léky (např. inhibitory monoaminooxidázy, selektivními inhibitory zpětného vychytávání 5-hydroxytryptaminu, tricyklickými antidepresivy atd.) a je třeba se vyhnout jejich současnému užívání.

Reboxetin mesylátje prodáván především pro léčbu deprese dospělých, konkrétně následujících typů deprese:

Celkově vzato, to má široké možnosti uplatnění v oblasti léčby deprese, ale jeho konkrétní použití je stále potřeba provádět podle konkrétních podmínek pacienta a rady lékaře.

Mechanismus účinku při léčbě deprese je založen především na jeho vlastnostech jako selektivního inhibitoru zpětného vychytávání norepinefrinu (NA).

Kromě toho má důležitou roli při inhibici neuronů v nucleus accumbens. Nucleus accumbens je důležitou oblastí v mozku zapojenou do regulace nálady, která úzce souvisí s výskytem deprese, a může v závislosti na dávce inhibovat vypalování neuronů v nucleus accumbens, což může souviset s jeho antidepresivním účinkem.

Reboxetin mesylát, také známý jako EDRONAX, je selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu. Byl vyvinut jako léčba velké depresivní poruchy, zejména unipolární deprese. Od svého zavedení prokázal svou účinnost v prevenci relapsu a recidivy při dlouhodobé léčbě.

Pokud jde o její budoucí vyhlídky,reboxetin mesylátmá potenciál díky svému specifickému mechanismu účinku. S dalším výzkumem a klinickými studiemi může rozšířit své uplatnění u dalších poruch nálady nebo dokonce u neurodegenerativních onemocnění. Jeho dostupnost a přijetí na trhu však bude záviset na průběžných klinických hodnoceních a schválení regulačními orgány.

• Za prvé, jako inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu prokázal významnou účinnost při léčbě deprese. S hlubším pochopením patogeneze deprese bude této skupině léků pravděpodobně věnována větší pozornost a uplatnění.
• Zadruhé, ačkoli na trhu již existuje řada antidepresiv, každé z nich má svůj specifický mechanismus účinku a indikace. Jako vysoce selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu může mít jedinečné výhody u některých specifických typů deprese nebo symptomů. Například může mít lepší účinnost při velké depresi, depresi refrakterní na fluoxetin a atypické depresi.
• Kromě toho, jak lékařská technologie pokračuje v pokroku a klinické studie se zintenzivňují, je možné důkladněji prozkoumat a optimalizovat dávkovací režim, řízení vedlejších účinků a lékové interakce. To pomůže zlepšit bezpečnost a účinnost léku a dále rozšířit rozsah jeho použití.

Tato sloučenina, také známá jako reboxetin mesylát, je antidepresivum, které primárně uplatňuje své antidepresivní účinky inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu (NE). Při užívání tohoto léku se však mohou vyskytnout některé vedlejší účinky. Následuje podrobný přehled jeho vedlejších účinků:

1. Časté nežádoucí účinky

Neurologická odpověď:

• Bolest hlavy: Léky mohou rozšířit krevní cévy v hlavě nebo způsobit nerovnováhu neurotransmiterů, což vede k bolestem hlavy.
• Závratě: Může se objevit pocit závratě, který ovlivňuje rovnováhu.
• Nespavost: Léky mohou ovlivnit rovnováhu neurotransmiterů v mozku, zejména změny hladin norepinefrinu a dopaminu, což vede k potížím s usínáním, povrchnímu spánku nebo časnému probuzení.

Reakce autonomního nervového systému:

• Sucho v ústech: Léky inhibují adrenergní receptory, snižují sekreci slin a způsobují suchou sliznici úst.
• Nadměrné pocení: Může se objevit abnormální pocení.

Reakce trávicího systému:

• Nevolnost: Léky mohou stimulovat hladké svalstvo v gastrointestinálním traktu nebo ovlivnit centrální nervový systém, což vede k pocitu nevolnosti.
• Zvracení: Těžká nevolnost může způsobit zvracení.
• Zácpa: Léky inhibují zpětné vychytávání serotoninu, snižují frekvenci střevní peristaltiky a vedou k potížím při defekaci.
• Ztráta chuti k jídlu: Může se objevit anorexie nebo ztráta chuti k jídlu.

Reakce kardiovaskulárního systému:

• Zvýšená srdeční frekvence a bušení srdce: Léky mohou způsobit, že srdce bije rychleji, což má za následek bušení srdce.
• Cévní dilatace: Léky mohou způsobit vaskulární dilataci, což vede k souvisejícím symptomům.
• Ortostatická hypotenze: Při rychlém vstávání z lehu nebo sedu může dojít ke snížení krevního tlaku, což vede k příznakům, jako jsou závratě a ztmavnutí očí.

Reakce močového systému:

• Potíže s močením: Léky mohou ovlivnit funkci močového měchýře, což vede k potížím s močením.
• Retence moči: moč se zadržuje v močovém měchýři a nemůže být plynule odváděna.
• Infekce močových cest: Kvůli špatnému močení může být zvýšené riziko infekce močových cest.

2. Závažné vedlejší účinky

• Alergické reakce: Příznaky jako zarudnutí, otok, puchýře, olupování, svědění a vyrážka se mohou objevit s horečkou nebo bez ní; V závažných případech se mohou objevit potíže s dýcháním, polykáním nebo mluvením; Alergické reakce, které ohrožují život, jako je otok povrchu kůže, jazyka nebo hrdla.
• Hyponatremie: Mohou se objevit příznaky jako bolest hlavy, nesoustředěnost, porucha paměti, zmatenost, slabost, epilepsie nebo změny rovnováhy. Hyponatrémie může být způsobena léky ovlivňujícími rovnováhu sodíkových iontů v těle.
• Hypertenze: Mohou se objevit příznaky jako silné bolesti hlavy, závratě, mdloby nebo změny vidění. Hypertenze může být způsobena léky ovlivňujícími vaskulární tonus nebo rovnováhu neurotransmiterů.
• Psychologické příznaky: mohou zahrnovat neklid, úzkost, podrážděnost, agresivní chování, halucinace a další příznaky. Tyto příznaky mohou souviset s léky ovlivňujícími rovnováhu neurotransmiterů v mozku.
• Reakce reprodukčního systému: Pacienti mužského pohlaví mohou pociťovat příznaky, jako je otok a bolest varlat, erektilní dysfunkce, bolestivá nebo opožděná ejakulace.

3. Další bezpečnostní opatření

• Lékové interakce: Tato sloučenina může interagovat s různými léky, jako jsou antimykotika (flukonazol, ketokonazol), antibiotika (erythromycin), inhibitory monoaminooxidázy (moklobemid, fenetylamin) atd. Proto je vhodné vyhnout se společnému užívání těchto léků nebo se poradit lékaře při jejich použití.
• Zvláštní skupiny pacientů by měly používat opatrně: těhotné ženy, kojící ženy, pacienti s dysfunkcí jater a ledvin, pacienti s anamnézou záchvatů (jako je epilepsie), pacienti se zvýšeným nitroočním tlakem (glaukom), pacienti s potížemi s močením způsobeným hyperplazií prostaty, pacienti s nízkým krevním tlakem (hypotenzí) nebo užívající antihypertenziva a pacienti se srdečním onemocněním by měli tento lék používat s opatrností.
• Předávkování: Předávkování může vést k příznakům, jako je nízký krevní tlak, úzkost a vysoký krevní tlak. Pokud dojde k předávkování, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc a dodržujte obecné zásady léčby předávkování drogami.

Populární Tagy: reboxetin mesylát cas 98769-84-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej