Reboxetin mesylát CAS 98769-84-7

Reboxetine mesylátje selektivní a silný inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu. Chemický název je (±) - (2rs) - 2-[(RS)-(2-ethoxyfenoxy) fenylmethyl] morfolin methanesulfonát, vyvíjí antidepresivní účinky inhibicí opětovného vychytávání norepinophine na pódiu a to, že se inhibuje koncentraci neuronu a u neuronů, a to vyvíjí účinky koncentrace na presnaptickou památku, a to, že se zvyšuje opětovným pórem na presnaptickou účinky, a to, že se zvyšuje opětovným. Norepinefrin při synaptických mezerách.

Používá se primárně k léčbě deprese u dospělých, včetně velké deprese, fluoxetinu - refrakterní deprese a atypické deprese. Jeho klinická aplikace naznačuje, že přechod na něj může být účinné u depresivních pacientů, jejichž fluoxetin je neúčinný při adekvátních dávkách. Rovněž zvyšuje NE energie k potlačení chuti k jídlu a léčbu hyperfagie, zvyšuje vzrušení k léčbě hypersomnie a živnosti a má výrazné zlepšení deprese úzkosti.

Je primárně metabolizován isoenzymy CYP3A4, a proto může interagovat s léky, které snižují aktivitu CYP3A4 (např. Antimykotická činidla ketoconazol a flukonazol), což potenciálně zvyšuje hladinu krve. Kromě toho má synergické účinky s určitými léky (např. Inhibitory monoamin oxidázy, selektivní 5-hydroxytryptaminové zpětné vychytávání, tricyklické antidepresivy atd.) A je třeba se vyhýbat souběžnému použití.

Reboxetine mesylátje prodáván primárně pro léčbu deprese dospělých, konkrétně následující typy deprese:

Celkově to Má širokou škálu vyhlídek na aplikaci v oblasti léčby deprese, ale jeho specifické použití musí být stále prováděno podle specifických podmínek pacienta a rady lékaře.

Mechanismus účinku při léčbě deprese je založen hlavně na jeho vlastnostech jako selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (NA).

Kromě toho má důležitou roli v inhibici neuronů v jádru accumbens. Nucleus accumbens je důležitá oblast v mozku zapojeném do regulace nálady, která úzce souvisí s výskytem deprese, a může dávka - závislá inhibuje vypálení neuronů v jádru accumbens, což může souviset s jeho antidepresivním účinkem.

Reboxetine mesylát, také známý jako Edronax, je selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu. Byl vyvinut jako léčba velké depresivní poruchy, zejména unipolární deprese. Od svého zavedení prokázala svou účinnost při prevenci relapsu a recidivy při dlouhém - termínovaném ošetření.

Ohledně jeho budoucích vyhlídekreboxetine mesylátdrží potenciál kvůli jeho specifickému mechanismu účinku. Při dalším výzkumu a klinických hodnoceních může rozšířit jeho použití u jiných poruch nálady nebo dokonce u neurodegenerativních onemocnění. Jeho dostupnost a přijetí na trhu však bude záviset na probíhajících klinických hodnoceních a regulačním schválením.

• Za prvé, jako inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu prokázal významnou účinnost při léčbě deprese. S hlubším pochopením patogeneze deprese bude tato třída léčiv pravděpodobně věnovat větší pozornost a aplikaci.
• Za druhé, i když na trhu již existuje celá řada antidepresiv, každá z nich má svůj vlastní specifický mechanismus účinku a indikací. Jako vysoce selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu může mít v některých specifických typech deprese nebo symptomů jedinečné výhody. Například může mít lepší účinnost při velké depresi, fluoxetinu - refrakterní depresi a atypické deprese.
• Kromě toho, jak lékařská technologie neustále postupuje a intenzifikuje se klinické studie, může být dávkový režim, řízení vedlejších účinků a interakce s drogami důkladněji prozkoumán a optimalizován. To pomůže zlepšit bezpečnost a účinnost léčiva a dále rozšířit jeho aplikační rozsah.

Tato sloučenina, také známá jako reboxetin mesylát, je antidepresivní léčivo, které primárně vyvíjí jeho antidepresivní účinky inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu (NE). Při použití tohoto léku však mohou existovat některé vedlejší účinky. Následuje podrobné shrnutí jeho vedlejších účinků:

1. Komunikační vedlejší účinky

Neurologická odpověď:

• Bolest hlavy: Léky mohou rozšířit krevní cévy v hlavě nebo způsobit nerovnováhu neurotransmiteru, což vede k bolesti hlavy.
• Závratě: Může existovat pocit závratě, která ovlivňuje rovnováhu.
• Nespavost: Léky mohou ovlivnit rovnováhu neurotransmiterů v mozku, zejména změny v hladinách norepinefrinu a dopaminu, což vede k potížím usínání, mělkému spánku nebo včasnému probuzení.

Reakce autonomního nervového systému:

• Suché ústa: Drugální léky inhibují adrenergní receptory, snižují sekreci slin a způsobují suchou perorální sliznici.
• Nadměrné pocení: Může dojít k abnormálnímu pocení.

Reakce trávicího systému:

• Nevolnost: Léky mohou stimulovat hladký sval v gastrointestinálním traktu nebo ovlivnit centrální nervový systém, což vede k pocitu nevolnosti.
• Zvracení: Těžká nevolnost může způsobit zvracení.
• Zácpa: Léky inhibují zpětné vychytávání serotoninu, snižuje frekvenci peristaltiky střeva a vede k obtížím při defekaci.
• Ztráta chuti k jídlu: může dojít k anorexii nebo ztrátě chuti k jídlu.

Odpověď kardiovaskulárního systému:

• Zvýšená srdeční frekvence a palpitace: Léky mohou způsobit, že srdce bije rychleji, což má za následek palpitace.
• Vaskulární dilatace: Léky mohou způsobit vaskulární dilataci, což vede k souvisejícím příznakům.
• Ortostatická hypotenze: Při rychlém stání z polohy lhaní nebo sezení může dojít ke snížení krevního tlaku, což vede k příznakům, jako je závratě a ztmavnutí očí.

Reakce močového systému:

• Močení obtížnosti: Léky mohou ovlivnit funkci močového měchýře, což vede k močení.
• Retence moči: Moč je zadržena v močovém měchýři a nelze ji hladce propustit.
• Infekce močových cest: V důsledku špatného močení může existovat zvýšené riziko infekce močových cest.

2. Správné vedlejší účinky

• Alergické reakce: příznaky, jako je zarudnutí, otok, puchýř, loupání, svědění a vyrážka, se mohou objevit s horečkou nebo bez něj; V závažných případech může existovat potíže s dýcháním, polykání nebo mluvení; Alergické reakce, které ohrožují život, jako je otok povrchu kůže, jazyk nebo krk.
• Hyponatrémie: Mohou se objevit příznaky, jako je bolest hlavy, nedostatek koncentrace, poškození paměti, zmatek, slabost, epilepsie nebo změny v rovnováze. Hyponatrémie může být způsobena léky ovlivňujícími rovnováhu iontů sodíku v těle.
• Hypertenze: mohou dojít k příznakům, jako jsou závažné bolesti hlavy, závratě, mdloby nebo změny vidění. Hypertenze může být způsobena léky ovlivňujícími vaskulární tón nebo neurotransmiterovou rovnováhu.
• Psychologické příznaky: Může zahrnovat neklid, úzkost, podrážděnost, agresivní chování, halucinace a další příznaky. Tyto příznaky mohou souviset s léky ovlivňujícím rovnováhu neurotransmiterů v mozku.
• Reprodukční systém Reakce: Pacienti pro muže mohou mít příznaky, jako je otok varlat a bolest, erektilní dysfunkce, bolestivá nebo zpožděná ejakulace.

3. Jiná opatření

• Interakce léčiva: Tato sloučenina může interagovat s různými léky, jako jsou antimykotická činidla (flukonazol, ketokonazol), antibiotika (erytromycin), monoamin oxidáza (moklobemid, fenytylamin) atd. Proto se doporučuje používat tyto léky nebo konzultovat doktor, když je používají doktora, když je používá doktor.
• Speciální populace by se měly používat s opatrností: těhotné ženy, kojící ženy, pacienti s dysfunkcí jater a ledvin, pacienty s anamnézou záchvatů (jako je epilepsie), pacienti se zvýšeným nitroočnímu tlaku (glaukom), pacienty s potížemi s močováním způsobenou prostatou s prostatou, měli by u pacientů s močováním s touto léčbou s touto léčbou.
• Předávkování: Předávkování může vést k příznakům, jako je nízký krevní tlak, úzkost a vysoký krevní tlak. Pokud dojde k předávkování, okamžitě vyhledejte lékařskou péči a dodržujte obecné zásady léčby pro předávkování drogami.

Reboxetine mesylát(methylsulfát reboxetinu) je selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (NRI) a používá se hlavně k léčbě deprese. Následující poskytuje přehled o jeho chemických vlastnostech z více aspektů:

 

 

Molekulární struktura a složení

Molekulární vzorec a molekulová hmotnost

Chemický vzorec mesylátu rivotinibu je relativně složitý. Vytváří se kombinací základní části rivotinibu s mesylovou kyselinou. Jeho molekulová hmotnost je relativně velká a přesné údaje o molekulové hmotnosti mají velký význam pro analýzu, čištění a farmakokinetické studie léčiva, protože může ovlivnit absorpci, distribuci, metabolismus a exkreční procesy léčiva v těle.

Strukturální charakteristiky

Rivotinibská základna má specifické chirální centrum a existuje ve dvou enantiomerech, jmenovitě s - enantiomer a r - enantiomer. V rivotinibu mesylátu obvykle existuje v racemické formě nebo ve specifické enantiomerové formě. Různé enantiomery mohou mít rozdíly ve farmakologické aktivitě a farmakokinetických vlastnostech. Mesylátová iontová vazba s rivotinibovou bází za vzniku stabilní struktury soli, která pomáhá zlepšit rozpustnost a stabilitu léčiva.

Chemická stabilita

 

Stabilita pro světlo a teplo

Rivotinib mesylát je relativně citlivý na světlo a teplo. Za světelných podmínek mohou molekuly léčiva podstoupit fotochemické reakce, což má za následek změny molekulární struktury a tvorbu některých neaktivních nebo toxických degradačních produktů. Teplotní prostředí s vysokým - také zrychlí reakci rozkladu léčiva, čímž se sníží obsah léčiva a účinnost. Proto je při skladování a přepravě léčiva nutné přijmout podmínky, jak se vyhýbat světlu a nízké teplotě, jako je například skladování léčiva do hnědých lahví a jejich umístění na chladné a suché místo pro prodloužení trvanlivosti léčiva.

Stabilita pro kyseliny a základny

V různých základním prostředích v různých kyselinách - se také liší stabilita mesylátu rivotinibu. V kyselých podmínkách může léčivo podstoupit reakce hydrolýzy, což má za následek destrukci molekulární struktury; Zatímco v alkalických podmínkách, mohou nastat některé chemické reakce, což ovlivňuje stabilitu léčiva. Při přípravě formulací je třeba vybrat vhodné podmínky pH, aby se zajistila stabilita léčiva. Například hodnota pH perorálních formulací je obvykle kontrolována v určitém rozsahu, aby se zabránilo nadměrnému vlivu kyseliny - základního prostředí na léčivo v gastrointestinálním traktu.

 

Populární Tagy: reboxetin mesylát CAS 98769-84-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej